1－（取代异噁唑基）－1，2，4．三唑和1－（取代嘧啶基）－1，2，4－三唑的合成及生物活性

合成了１５个新的１－（取代异噁唑基）－１，２，４－三唑和１－（取代嘧啶基）－１，２，４－三唑化合物，经元素分析、ＩＲ、１ＨＮＭＲ和ＭＳ证实其结构，并对其代表化合物进行了抑菌及植物生长调节活性的初步观察     

1—（取代吡唑—4—基）—1,2,4—三唑的合成及生物生研究

合成了２３个新的１－（取代吡唑－４－基）１，２，４－三唑化合物，经ＥＡ、ＩＲ、ＨＮＭＲ和ＭＳ确定其组成和结构，并对其进行了抑菌及生长调节活性的初步观察。     

α－羰基－α－（1H－1，2，4－三唑－1－基）乙烯基芳基酮衍生物的合成及生物活性研究

α－（１Ｈ－１，２，４－三唑－１－基）取代苯乙酮与异硫氰酸苯酯在强碱条件下经缩合、卤化后得到含三唑的烯酮氮硫缩醛化合物１．该化合物与各种卤代物反应，形成了包括五元、六元杂环的缩合产物。部分结构具有一定的植物生长调节活性。     

1，2，4－三嗪类化合物研究（XXIV）──吡唑并－（5，4－e）－1，2，4－三嗪衍生物的合成

先合成１，２，４－三嗪环，然后并接吡唑环，对标题化合物进行了合成研究。对１，２，４－三嗪环上的硫化反应进行了改进，解决了３个反应活性相近部位的选择性肼解问题；并发现了肼基与乙酸乙酯于室温下反应生成１，３，４－　二唑环的新反应。     

α－（1，2，4－三唑－1－基）－α－苯甲酰基烯酮N，S；N，N；N，O和O，S－缩醛的合成及生物活性研究

以α－（１，２，４－三唑－１－基）－α－苯甲酰基烯酮二甲硫缩醛为反应中间体，与取代苯胺、邻苯二胺、乙二胺、乙醇胺和巯基乙醇反应，合成了２７个标题化合物。初步的生物活性测定结果表明：所合成的部分化合物具有抑菌及植物生长调节活性。     

取代吡唑啉睡物的合成与生物活性

采用α－三唑－β－烷氧基芳酮与肼关环，备了１，３－二苯基－４－三唑基吡唑啉１ａ，１－苯基－３－对氯苯基－４－三唑基吡唑啉１ｂｔ ３－ｂｃ ｗａ ａｓｇ ａｄ －４－ｄｇ ｋｗｗ ａｄ ｋｘｘ ｋｗｗ ｋｓｓ （７）     

α-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-β-芳硫基取代苯丙醇的合成及其生物活性研究

用2－（1H－1，2，4－三唑－1－基）－2－丙烯－1－R1－1－酮与取代硫酚或含杂环的巯基化合物进行1，4－亲核加成得到化合物Ⅲ，将Ⅲ用NaBH4还原得目标产物Ⅳ，其结构经元素分析，IR和1HNMR确证，Ⅳ的生物活性测试结果表明，R1＝Me3C的活性要高于R1＝Ar的活性，但大都比Ⅲ的活性差。     

1—（取代异恶唑基）—1,2,4—三唑和1—（取代嘧啶基）—1,2,4—…

合成了１５个新的１－（取代恶唑基）－１，２，４－三唑和１（取代嘧啶基）－１，２，４－三唑化合物，经元素分析、ＩＲ、ＨＮＭＲ和ＭＳ证实基，对其代表化合物进行抑菌及植物生长调节活性的初步观察。     

3—吡唑基—6—取代均三唑并[3,4—6]—1,3,4—噻二唑的合成及生物活性

以１－甲基－３－乙基（４－氯）－５－哟唑甲作原料，经两步得到４－氨基－３－（１－甲基－３－乙基（４－氯）－５－吡唑基）－１，２，４－三唑－５－硫酮（３），３再与取代酸反应，得到一系列３（１－甲基－３－，乙基（－４－氯）－５－吡唑基）－６－取代均三并「３，４－ｂ」－１，３，４－噻二唑（４，５，６），元素分析、ＨＮＭＲ、ＩＲ和ＭＳ确定了它们的结构，初步生侧结果表明，３具有植物生长调节活性，４ｂ、４ｄ、     

1－（4－安替比林基）－3－（2，4－二硝基苯基）－三氮烯与汞（Ⅱ）新显色条件的研究及其应用

研究了１－（４－安替比林基）－３－（２，４－二硝基苯基）－三氮烯与汞（Ⅱ）显色反应新的显色条件，建立了一个高灵敏度、高选择性的汞的分光光度方法。方法直接用于地面水和尿液中汞的测定，其加入回收率为９４．１～１０４．４％，变异系数为３．５％，所得结果与冷原子吸收法一致。     

Synthesis of 1-(2,4,6-trichlorophenyl)-2-(1,2,4-triazol-4-yl)-diazene-1-oxide

By reaction of 4-amino-1,2,4-triazole with 1-nitroso-2,4,6-trichlorobenzene in the presence of excess dibromoisocyanurate the title compound was obtained.N. D. Zelinskii Institute of Organic Chemistry, Russian Academy of Sciences, 117913 Moscow. Translated from Izvestiya Akademii Nauk, Seriya Khimicheskaya, No. 2, pp. 362–364, February, 1992.     

Synthesis, Structure and Biological Activities of 2- （4-Met hoxybenzoyl ）-N-phenyl- 2- （ 1,2,4-triazol- 1-yl ） thioacetamide

The title compound, 2-(methoxybenzoyl)-N-phenyl-2-(1,2,4-triazol-l-yl) thioacetamide was synthesized by several reactions from 4-methoxyacetophenone, triazole and phenyl isothiocyanate. The structure was identified by elemental analysis, ^1H NMR, MS and IR. The single crystal structure of 2-(methoxybenzoyl)-N-phenyl-2-(1,2,4-triazol-l-yl)thioacetamide was determined withX-ray diffraction. The preliminary bioassays show that the title compound exhibits weak antifungal activities and plant-growth regulatory activity.     

Synthesis and Biological Activities of O-Alkyl,O-Aryl,O-{Z-[1-Phenyl-2-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)ethylidene]amino} Phosphorothioates

A series of title compounds 2 were efficiently synthesized via the condensation of 1-phenyl-2-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)ethanone oxime with various asymmetric thiophosphoryl chlorides in sodium hydroxide powder and acetonitrile system. The structures of title compounds 2 were confirmed by IR, ¹H NMR, ³¹P NMR, EI-MS, and elemental analysis. The results of preliminary bioassays indicated that the title compounds 2 possessed good to moderate insecticidal activity against aphides at the dosage of 250 mg/L, and some of them exhibited moderate fungicidal activities at the concentration of 100 mg/L.     

Synthesis, Crystal Structure and Antibacterial Activities of 3-[3-Methyl-（2-thienyl）methyl-enehydrazinocarbonyl]-（1H）-1,2,4-triazole

1 INTRODUCTION Azole derivatives, such as the derivatives of pyra- zole, imidazole, triazole including benzotriazole, te- trazole and indole, have extensive biological activi- ties. They have become the central focus of studies of agricultural chemicals, medicines, plant growth regulating agents and so on[1, 2]. Schiff bases also constitute a good type of biologically active sub- structures. Studies on pyrazole Schiff base-type fun- gicides have been reported[3, 4]. However, some struc- …     

2-甲基-1-(4-芳基噻唑-2-基)-苯并咪唑-6-甲酸乙酯的合成、表征及生物活性

以4-乙酰氨基苯甲酸乙酯为原料设计合成了14 种2-甲基-1-(4-芳基噻唑-2-基)-苯并咪唑-6-甲酸乙酯新化合物. 化合物结构经质谱、1H NMR、红外光谱和元素分析等确证, 并用单晶X射线衍射仪测定了化合物5a的晶体结构. 生物活性实验结果表明, 化合物5c(500 mg/L)对小麦白粉病菌抑制率达到95%; 化合物5e对辣椒疫霉病菌(25 mg/L)的抑制率为61.9%, 对油菜菌核病菌(500 mg/L) 抑制率高达97.2%; 化合物5k(25 mg/L) 对小麦赤霉病菌抑制率为55.1%.     

3-(N-取代苯基-2-乙酰胺基)硫基-4-N-取代邻羟苯基亚胺基-5-甲基-1,2,4-三唑类化合物的合成及生物活性研究

以对称二氨基硫脲为原料,与冰醋酸反应生成5-甲基-4-氨基-1,2,4-三唑-3-硫酮(1);在弱酸性条件下,1与取代水杨醛反应生成席夫碱中间体5-甲基-4-(N-取代邻羟苯基)亚胺基-1,2,4-三唑-3-硫酮(2a～2c);最后在碱性条件下分别与N-取代苯基-2-氯乙酰胺发生烷基化反应生成15种未见报道的目标化合物3-(N-取代苯基-2-乙酰胺基)硫基-4-(N-取代邻羟苯基)亚胺基-5-甲基-1,2,4-三唑(3a～3o),其结构经IR,1H NMR,13C NMR确证.初步生物测试表明,质量分数为0.01%时,3a～3o对白色念珠菌的抑菌率均达90%以上,具有很强的抑菌活性;对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抑菌率达80%以上,具有较强的抑菌活性.     

1-磷酰肼基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-4,4-二甲基-3-戊酮的合成及生物活性

由 2 -( 1H -1 ,2 ,4 -三唑-1 -基 ) -4 ,4 -二甲基-1 -戊烯 -3 -酮和 (硫代 )磷 (膦 )酰肼的亲核加成反应合成了六个未见文献报道的目标化合物 ,其化学结构经IR、1HNMR、MS和元素分析确证。目标化合物的生物活性数据表明 ,该类化合物对小麦锈病有较好的防治效果。     

3-取代硫基-5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑类化合物的合成及抑菌活性

依据邻羟基二苯醚及三唑类化合物的抗菌特性及生物活性叠加原理, 将邻羟苯基和1,2,4-三唑分子片断有机结合, 设计合成了12个新型3-取代硫基-5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑类化合物. 首先, 水杨酸甲酯与水合肼反应生成水杨酰肼, 水杨酰肼再与硫氰酸铵和盐酸反应, 生成5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑-3-硫酮(3), 最后在碱性条件下化合物3与取代苯乙酮、氯苄和碘甲烷发生烷基化反应生成目标化合物, 化合物结构经 1H NMR及IR等表征确认. 抑菌测试结果表明, 当化合物质量分数为0.01%时, 目标化合物对白色念珠菌和大肠杆菌的抑菌率高达90%, 具有强抑菌活性; 对金黄色葡萄球菌的抑菌率高达80%, 具有一定的抑菌活性.     

1-(4-取代苯基)-4-苯基-5-(2-羟基苄基)氨基-1,2,3-三唑类衍生物的合成及抑菌活性

将邻羟苯基引入1,2,3-三唑结构中, 设计合成了10个1-(4-取代苯基)-4-苯基-5-取代-1,2,3-三唑类衍生物. 首先, 以对位取代的芳胺为原料, 经重氮化、叠氮化、闭环和缩合反应制得1-(4-取代苯基)-4-苯基-5-水杨醛亚胺-1,2,3-三唑类衍生物(3a~3e), 再用硼氢化钠还原制得1-(4-取代苯基)-4-苯基-5-(2-羟基苄基)氨基-1,2,3-三唑类衍生物(4a~4e). 目标化合物的结构经核磁、IR及元素分析确认. 抑菌活性测试表明, 当质量浓度为0.1 mg/L时, 除化合物3e和4e外, 所有化合物对白色念球菌的抑菌率均达95%以上, 对大肠杆菌的抑菌率达85%以上, 具有强抑菌活性, 表明该类化合物在抗菌药物开发方面有重要应用价值.