一枝蒿酮酸酰胺衍生物的合成和抗A3, B型流感病毒和 单纯I, II型疱疹病毒活性研究

从新疆一枝蒿中分离得到了单体化合物一枝蒿酮酸, 然后以一枝蒿酮酸和有机胺为原料, 在偶联剂DCC, HOBt/DMAP的作用下, 合成了13种未见文献报道的一枝蒿酮酸酰胺衍生物2a～2m. 所合成的化合物经过IR, 1H NMR, ESI-MS等分析方法进行了表征, 并对化合物2a～2m进行初步的体外抗A3, B型流感病毒和单纯I, II型疱疹病毒活性研究. 初步试验结果表明化合物2a同时具有抗A3, B型流感病毒活性, 而且抗B型流感病毒活性比母体化合物的活性较高. 化合物2d的抗B型流感病毒活性比母体化合物高16倍, 化合物2e同时具有较强的抗单纯I, II型疱疹病毒活性.     

一枝蒿酮酸苄酯类衍生物的合成、体外抗流感病毒和单纯Ⅰ,Ⅱ型疱疹病毒活性研究

为了提高一枝蒿酮酸的生物活性,以一枝蒿酮酸和取代苄醇为原料.在偶联剂DCC/DMAP的作用下,合成了10种一枝蒿酮酸苄酯衍生物2a～2j,所合成的化合物均经过IR,1H NMR,ESI-MS等分析方法进行了表征,并对所合成的化合物2a～2j进行了初步的体外抗A,B型流感病毒和单纯Ⅰ,Ⅱ型疱疹病毒活性研究,结果表明:大部分化合物对A,B型流感病毒具有较强的抑制活性,其中化合物2e抑制A3,B型流感病毒的IC50值分别为5.5,5.5 gmol/L,化合物2i抑制A型流感病毒IC50值为:7.8 μmol/L,化合物2e和2i可作为抗流感病毒的先导化合物;大部分化合物在0.1μg/mL浓度下对Ⅰ,Ⅱ型疱疹病毒具有显著的抑制活性.     

一枝蒿酮酸苄酯类衍生物的合成、体外抗流感病毒和单纯I, II型疱疹病毒活性研究

为了提高一枝蒿酮酸的生物活性, 以一枝蒿酮酸和取代苄醇为原料. 在偶联剂DCC/DMAP的作用下, 合成了10种一枝蒿酮酸苄酯衍生物2a～2j, 所合成的化合物均经过IR, 1H NMR, ESI-MS等分析方法进行了表征, 并对所合成的化合物2a～2j进行了初步的体外抗A, B型流感病毒和单纯I, II型疱疹病毒活性研究, 结果表明: 大部分化合物对A, B型流感病毒具有较强的抑制活性, 其中化合物2e抑制A3, B型流感病毒的IC50值分别为5.5, 5.5 μmol/L, 化合物2i抑制A型流感病毒IC50值为: 7.8 μmol/L, 化合物2e和2i可作为抗流感病毒的先导化合物; 大部分化合物在0.1 μg/mL浓度下对I, II型疱疹病毒具有显著的抑制活性．     

新型一枝蒿酮酸异噁唑衍生物的合成及其抗A,B型流感病毒活性研究

为了提高一枝蒿酮酸的生物活性,以一枝蒿酮酸和3-取代苯基-5-氨甲基-异噁唑为原料,在偶合试剂DCC,HOBt/DMAP的作用下,合成了6个未见文献报道的含异噁唑的一枝蒿酮酸酰胺衍生物3a～3f.所合成的化合物均经过IR,1H NMR,13C NMR,ESI-MS等分析方法表征及初步体外抗A(H3N2,H1N1)型和B型流感病毒活性研究.初步实验结果表明:化合物3c同时具有抗A(H3N2)型和B型流感病毒活性,化合物3c和3e表现出比母体化合物强的抗B型流感病毒活性.     

酰胺型茄呢醇衍生物的合成与生理活性

酰胺型茄呢醇衍生物的合成与生理活性;N-茄呢基酰胺;N-酰基-N′-茄呢基哌嗪;合成;生理活性     

5-吡唑酰胺类化合物的合成及其杀虫活性研究

采用活性基团拼接法,以2,3-二氯吡啶和马来酸二乙酯为起始原料,由胺基化合物与中间体6合成了10个新的5-吡唑酰胺类化合物,通过IR,1HNMR,13CNMR和元素分析对其结构进行了表征.初步生物活性测试结果表明,在100μg/mL浓度下,化合物7a～7j具有一定杀虫活性.其中化合物7a和7d对褐飞虱的防治效果分别为57.6%和64.4%,与对照药剂噻嗪酮杀虫活性基本相当.作用机制测试结果表明7d对褐飞虱乙酰胆碱酯酶活性的抑制率为75.21%,高于噻嗪酮对褐飞虱乙酰胆碱酯酶的抑制率(52.17%).     

含1,3,4-噻二唑和吡唑的酰胺衍生物的合成和抗肿瘤活性研究

以苯乙酮和草酸二乙酯为原料,设计并合成了一系列含有1,3,4-噻二唑和吡唑的新型酰胺衍生物A1～A26,通过1H NMR,13C NMR,IR,ESI-MS和HRMS等多种手段对其结构进行了表征.通过噻唑蓝(MTT)方法评估了这些化合物对人肝癌细胞(HepG2)和人胃癌细胞(MGC803)体外抗肿瘤活性的表现.实验结果...     

新型地氯雷他定酰胺衍生物的合成及其利尿活性

以地氯雷他定和对硝基苯甲酰氯为原料,三乙胺为缚酸剂,经N-酰化反应制得{4-[8-氯-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11(6H)-亚基]哌啶-1-基}(4-硝基苯基)甲酮(3);3在酸性条件下经SnCl2还原得中间体(4)。以吡啶为缚酸剂和溶剂,4与烷基酰氯(或苯酰氯)经酰化反应合成了7个具有潜在AVP-V2受体拮抗活性的新型地氯雷他定酰胺衍生物(6a~6g),其结构经1H NMR和HR-MS表征。SD大鼠利尿活性实验表明,6a~6g均有一定的利尿活性,其中N-【4-{4-[8-氯-5H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶-11(6H)-亚基]哌啶-1-羰基}苯基】丙酰胺的利尿活性与托伐普坦相当。     

川芎嗪衍生物的设计、合成及抗血小板凝集活性研究

分别以川芎嗪(TMP)和邻苯二胺为起始原料,经KMn O4氧化、酯缩合、环化、还原等步骤合成了7个新型的川芎嗪衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR及HRMS确证。并采用Born比浊法初步测试了化合物的体外抗血小板凝集活性。结果表明,化合物3和7对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板凝集抑制率IC50分别为0.23mmol/L和0.27mmol/L,优于母体化合物川芎嗪(0.42mmol/L)。     

Z,E型—α—氯代桂皮酰胺类化合物的合成与抗惊活性的研究

由E,Z型-α-氯代桂皮酸经酰氯、胺解及层析分离制得10对Z,E型异构体。其中Z型-对溴-α-氯代桂皮酰另丁胺的抗惊作用(MES)较强。药理实验表明这些异构体的构型、酰胺氮上的取代基对其生物活性有重大影响。     

含三氟甲基吡啶结构的酰胺类衍生物的合成、表征及生物活性研究

合成了一系列含三氟甲基吡啶结构的酰胺衍生物,并测试了它们对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae pv.oryzae)、柑橘溃疡病菌(Xanthomonas axonopodis pv.citri)、烟草青枯病菌(Ralstonia solanacearum)的体外抑菌活性和对小菜蛾(Plutella x...     

5-(2-羟基苯基)-3-甲基吡唑酰胺衍生物的合成与杀菌活性

以水杨醛为原料,首次合成了7个5-(2-羟基苯基)-3-甲基吡唑酰胺衍生物,其结构经1H NMR,IR及元素分析表征。初步生物活性测试表明,部分化合物具有一定的杀菌活性。     

18β-甘草次酸吡啶酰胺衍生物的定向合成及其初步抗癌活性研究

以18β-甘草次酸和2,5-吡啶二甲酸为起始原料,便捷地合成了5种含吡啶杂环多酰胺结构的18β-甘草次酸衍生物.全部新合成化合物的结构由1H NMR,13C NMR及HRMS等方法得到了确证.通过四甲基偶氮唑盐(MTT)法对所有新合成化合物的抑制人宫颈癌Hela细胞活性进行了体外评价,初步发现目标系列化合物对人宫颈癌Hela细胞均具有细胞毒活性,能够有效抑制Hela细胞增殖、诱导其凋亡,IC50最小值仅为0.02μmol·L-1,均优于临床抗肿瘤药物阿糖胞苷.     

葛根素4'-位和7-位衍生物的合成及其抗缺氧活性

以葛根素为起始原料,经醚化反应制备中间体4′-O-(3-溴丙基)葛根素（3）和7-O-(3-溴丙基)葛根素（4）, 3和4分别经胺化反应合成葛根素衍生物4′-O-[3-(4-吗啉基-丙基]葛根素（1）和7-O-[3-(4-吗啉基)丙基]葛根素（2）,其结构经¹H NMR、¹³C NMR、 HR-MS(ESI-TOF)和NOE表征,其中4和2为新化合物。通过小鼠常压抗缺氧实验对葛根素及1和2的活性进行评价,结果显示葛根素、1和2灌胃给药对缺氧小鼠存活时间的延长率分别为24.43%、 10.62%、 28.63%,化合物2的抗缺氧活性与葛根素相当,化合物1则较葛根素弱。     

1-甲基-3-二氟甲基-4-吡唑酰胺类衍生物的合成及其抑菌活性

结合吡噻菌胺和呋吡菌胺的结构特点,以3,4-亚甲二氧基苯酚和1,2-亚甲二氧基苯为原料合成了7个新型1-甲基-3-二氟甲基-4-吡唑甲酰胺类化合物(6a～6g),其结构经1H NMR,IR和MS表征.初步生物活性测试结果表明,6a对所有供试菌均有一定的抑菌活性,6b和6d对番茄灰霉菌有较好的抑菌活性.     

含酰基哌嗪片段的呋喃查尔酮衍生物的合成及其抗炎活性研究

依据活性结构单元的拼合原理,以2-呋喃甲醛和4-氟苯乙酮为原料出发,经Aldol缩合、脱水、哌嗪取代反应生成4’-(1-哌嗪基)呋喃查尔酮(2)后,再与酰氯和磺酰氯反应,得到了10个未见报道的含哌嗪取代的呋喃查尔酮衍生物,其结构经~1H NMR和~(13)C NMR确证。采用小鼠巨噬细胞Raw 264.7模型初步测试了目标化合物的体外抗炎活性,结果表明,磺酰胺类化合物的抗炎活性要优于酰胺类化合物,特别是化合物4d能有效抑制NO的生成(IC_(50)=3.88μmol/L),与阳性对照药地塞米松活性相当。     

α-萘乙酰硫脲和酰胺衍生物的合成及其抑制作物病菌活性

α-萘乙酸;酰基硫脲;酰胺;相转移催化;合成;抑菌活性     

杯芳烃树枝型酰胺衍生物的合成和对金属离子的识别

杯芳烃树枝型酰胺衍生物的合成和对金属离子的识别;杯芳烃;树枝型化合物;酰胺;离子识别;紫外-可见光谱     

O,O-二乙基-N-[2-(3-乙酰基-2,2-二甲基-环丁基)-乙酰] 硫代磷酰胺合成及杀虫活性研究

α-蒎烯经过氧化、酰氯化制成蒎酮酰氯, 再与二乙基硫代膦酰胺反应, 合成了未见报道的标题化合物7, 经IR, MS, 1H NMR, 13C NMR等对标题化合物的结构进行了表征. 测试了标题化合物对甘蓝薄翅螟的毒力及其对敌百虫的增效作用. 初步生物活性测试结果表明, 标题化合物与敌百虫混合对甘蓝薄翅螟有明显的增效作用, 当标题化合物与敌百虫以3∶7的比例混合其增效作用最显著, 共毒系数(co-toxicity oefficient, CTC)为226.     

新型2,4,6,-取代嘧啶衍生物的设计、合成和抗肿瘤活性研究

为了寻找高效的新型抗肿瘤药物,设计合成了一系列2,4,6-取代嘧啶衍生物,并使用噻唑蓝(MTT)法对4种人的肿瘤细胞人结肠癌细胞(SW-620)、人前列腺癌细胞(PC-3)、人非小细胞肺癌细胞(A549)和人胃癌细胞(MGC-803)进行了体外抗肿瘤活性研究.其中化合物N-((4-乙基苯基)氨基甲酰基)-2-((4-(...