β—（酚酯基）乙基锗倍半氧化物的合成及对体外培养细胞的作用

β-羧基乙基锗倍半氧化物(即Ge-132)是一种无毒和具较强抗癌活性的有机锗化合物。为了进一步提高其抗癌活性。已对Ge-132进行了化学结构修饰。本文介绍8种未见报导的Ge-132衍生物,β-酚酯基乙基锗倍半氧化物的合成和体外培养细胞实验结果。     

三烷氧基(β-酯基)乙基锗的合成及性质

生物及临床实验结果表明β-羧基乙基锗倍半氧化物[简式为(GeCH_2CH_2COOH)_2O_3]工具有抗癌等广泛的生物活性,且毒性极低。最近,我们又发现该化合物是一种具有双重性能的放射增敏剂,并合成了末见报道的类似物β-(N-芳基酰胺基)乙基锗倍半氧化物[简式(GeCH_2CH_2CONHAr)_2O_3],研究了其抗癌活性。本文所要报道的新有机锗化合物包括7个三烷氧基(β-酯基)乙基锗化合物[简式(R~2O)_3GeCH_2CHR~1COOR~2]和6个β-三氯锗基丙酸酯类化合物[简式Cl_3GeCH_2CHR~1COOR~2]。     

荧光法研究Ge-132对牛血清白蛋白Maillard反应的抑制作用

人体内氨基酸及蛋白质的非酶糖化反应(Maillard反应)与糖尿病及其并发症的关系已经引起广泛注意[1].有机锗化合物β-羧乙基锗倍半氧化物(Ge-132)具有预防糖尿病及调节糖代谢的作用[2].     

3-取代苯基-3-三氯锗基丙酸的合成

作者曾综述过某些有机锗化合物具有广谱药理活性,并报道了有机锗倍半氧化物,及有机锗的倍半硫化物的合成。已发表的专利证明其中一大类具有生物活性的有机锗化合物具有抗癌活性,放射增敏作用,杀菌作用,酶分解抑制作用等。而这类化合物的合成均经过3-三氯锗基丙酸中间体。本文用三氯锗烷与取代肉桂酸反应,合成了尚未见报道的新化合物,3-取代苯基-3-三氯锗基丙酸活性中间体1～14。它的合成为一系列不同种类具有生物活性的有机锗化合物的开发研究提供了重要的中间体。     

β-羧乙基(或α-甲基乙基)锗三氯化物晶体和分子结构及其质谱分析

有机锗化合物的抗癌等广泛生物活性已引起人们对其研究的兴趣。β-羰乙基锗倍半氧化物(Ge-132)的生物活性已有广泛研究,对其衍生物合成及性质研究亦受到重视。作为合成这类衍生物的中间体,β-羧烃基锗三氯化物的结构和性质报道较少。我们制备了两种β-羧烷基锗三氯化物晶体,测定了其晶体和分子结构,研究了质谱裂解机理,讨论了结构和性质问的关系。     

氨基酸及杂环胺酰乙基锗倍半氧化物合成及对癌细胞的作用

β-羧乙基锗倍半氧化物(即Gc-132)是具广谱药理活性的水溶性有机锗化合物,但因其在体内代谢速度太快而影响药物利用度。因此,对它的各种衍生物的合成和生物活性研究受到重视。为提高Ge-132的亲脂性,增强药物活性,我们在分子中引入具有生物活性的氨基酸或杂环胺,合成了8种新型酰胺衍生物。合成路线如下:     

β—羧基—α—（取代苯基）乙基锗的倍半氧化物的合成

β-羧基乙基锗的倍半氧化物是日本学者七十年代初首次合成的,具有广谱生物活性和药理活性。大量的研究证明:它有明显的抗癌活性、干扰素的诱发作用、治疗高血压、放射增敏作用、促进毛发生长、植物生长调节作用等,并且几乎无毒,但其脂溶性很差,在体     

β—羧乙基锗倍半氧化物中无机锗的示波极谱法测定

β-羧乙基锗倍半氧化物(Ge-132)因其有增强人体免疫功能和抗衰老等作用而被用于食品添加剂和某些化妆品中。在合成过程中若处理不当则会有较高含量的无机锗存在。无机锗对人体有毒害作用,故合成产品中无机锗的含量是衡量产品质量优劣的重要指标。若采用苯芴酮吸光光度法测定无机锗,有机锗有干扰。需萃取分离后测定,手续较繁。我们通过试验发现,β-羧乙基锗倍半氧化物在草酸-苏木精-V(Ⅳ)体系中示波极谱法测定无机锗时不产生干扰,无需分离有机锗。方法快速、简便。     

一种结构新颖的螺锗化合物的合成

在吡啶存在下，本文利用手性配体试剂L-N，N-双(2-羟乙基)苏氨酸(1)与β-羧基乙基锗倍半氧化物(2)反应，首次得到一种具有旋光性、含δ-内酯环新颖结构的螺锗化合物(3)。^1H NMR ，IR和MS的测定数据均表明NGe配键是存在的。     

有机锗与铅

有机锗是指分子中含有Gr-C键的锗化合物,到目前为止已经合成的有机锗约有数千种。但这里所讲的有机锗专指羧乙基锗倍半氧化物,它是由日本学者浅井一彦于20世纪60年代首先合成的,70年代日本另一位学者石川明用大同小异的方法合成了另一种聚合状态稍有不同的化合物。浅井一彦合成的有机锗叫Repagermanium,化学式为:[(GeCH_2CH_2COOH)_2O_3]_n,代号为Ge-132。石川明合成的化合物叫Propagermanium,化学式为[(O_(1/2))_3GeCH_2CH_2COOH]_n,代号为SK818。实际上,Ge-132和SK818都是羧乙基锗倍半氧化物的聚合物,它们的分子式     

具有生物活性的有机锗化合的研究新进展

综述了近年来发展的具有各种生物活性的六类有机锗化合物的合成及生物活性，即倍半锗和介吗川类有机化合的，锗氧杂，锗氮杂及锗硫杂环酮类化合物，呋喃，噻唑，咪唑、嘧啶取代锗烷及其类似物，烷锗醇，熔锗醚和烷锗酮类化合物，卟啉锗类经合物，其它具有生物活性的有机锗化合物这六类有机锗化合物，并对该领域的研究前景作了展望。     

具有生物活性的有机锗化合物的研究新进展

综述了近年来发现的具有各种生物活性的六类有机锗化合物的合成及生物活性，即倍半锗和介吗川类有机化合物，锗氧杂、锗氮杂及锗硫杂环酮类化合物，呋喃、噻唑、咪唑、嘧啶取代锗烷及其类似物，烷锗醇、烷锗醚和烷锗酮类化合物，卟啉锗类化合物，其它具有生物活性的有机锗化合物这六类有机锗化合物，并对该领域的研究前景作了展望。     

手性1－β－羧乙基杂氮锗三环类化合物的合成

采用固相合成的方法，首次合成(4S)-1-β-羧基杂氮锗三环（1），（4S）－ 3－甲基－1－β－羧乙基－4－羧基杂氮锗三环（2）和（4S）－1－β－羧乙基－ 4－羧基－2－硫代杂氮锗三环（3）。并运用元素分析，~1H NMR，MS进行了表征。     

有机锗化合物的离子色谱法分析研究

研究了３种有机锗化合物：β－羧乙基锗倍半氧化物、β－（α－甲基）羧乙基锗倍半氧化物、二－（β－羧乙基）锗氢氧化物的离子色谱法分离和测定条件。以四硼酸钠溶液为淋洗液,硫酸溶液为再生液,梯度淋洗。３种化合物均达到基线分离,检出限分别为０．０３８,０．０３５和０．０２５ｍｇ／Ｌ（以锗计）。方法已用于保健口服液的测定,加标回收率为９５％～１０１％,其结果与氢化物发生－原子荧光光谱法的结果吻合。     

三氯锗取代丙酰氢化噻唑-2-硫酮类化合物及其水解产物的合成

某些有机锗化物,例如β-羧乙基锗倍半氧化物及其衍生物能诱发干扰素,对癌症有一定疗效,日本专利报道丙酰胺基锗倍半氧化物及其衍生物也具有抗癌活性^[2,3],白明章等曾合成丙酰芳胺基锗倍半氧化物^[4]。     

新型有机锗倍半氧化物及硫化物的合成

已先后合成的倍半氧化物类及倍半硫化物类化合物的前体,即有机锗三氯化物中只含1个锗原子。为了考查从含2个锗原子的前体合成的有机锗倍半氧化物及硫化物的药物活性,我们合成了1类化合物及相应的倍半氧化物(2类)及倍半硫化物(3类),并合成了酰基苯胺化合物1_e、2_e及3_e。结果见表1。     

β-羧基乙基锗倍半氧化物及其衍生物

本文综述了β-羧基乙基锗倍半氧化物及其衍生物的生物活性、合成方法以及该领域最新研究动向。     

N—（β—羟乙基）乙二胺三乙酸锑的晶体结构

近年来锑配位化合物的晶体结构已有多篇报道,并探讨了这类化合物的结构在其抗肿瘤活性中的地位。本文报道N-(β-羟乙基)乙二胺三乙酸锑的晶体结构。 结果与讨论 N-(β-羟乙基)乙二胺三乙酸锑(C_(10)H_(15)O_7N_2Sb)为无色透明棱形片状晶体,20℃时密度ρο=1.82g/cm~3,实测值(理论值):Sb 30.2(30.7),C 30.0(30.3),H 3.9(3.8),N 6.8(7.1)。     

β-(N-芳基酰胺基)乙基锗倍半氧化物的合成

1970年左右,日本学者合成了β-羧基乙基锗倍半氧化物(Ⅰ)[简式为(GeCH_3CH,COOH)_3O_3],生物及临床实验结果表明该化合物具有抗癌等广泛的生物活性,而且毒性极低,最近,我们又发现化合物(Ⅰ)是一种具有双重性能的放射增敏剂,即一方面它对肿瘤细胞具有放射增敏作用,另一方面又对红细胞有辐射保护作用,这些     

氯代二苯基锗杂环羧酸酯的合成与表征

以二苯基二氯化锗和杂环羧酸钠为原料,合成了8种氯代二苯基锗杂环羧酸酯Ph2Ge(Cl)O2CR(R=2-呋喃基,2－呋喃乙烯基,2－噻吩基,2－吡啶基,3－吡啶基,4－吡啶基,3－吲哚甲基,3－吲哚丙基）。利用元素分析,红外光谱、核磁共振谱和质谱表征了这些化合物的结构。结果表明杂环羧酸是以单齿形式与锗原子键合,生成了四配位的有机锗化合物,生物活性测试表明,该类化合物具有较高的体外抗癌活性。