Phebalosin的全合成

以间苯二酚和D,L-苹果酸为原料,经Pechmann反应、Reimer-Tiemann反应、Darzens缩合反应及Wittig反应合成了Phebalosin,总收率1.3%,其结构经~1H NMR和~(13)C NMR表征.     

Astellatol的全合成

正Angew.Chem.Int.Ed.2018,57,3386～3390含有异丙基取代反式六氢茚满结构的二倍半萜在化学合成上极具挑战性,其左侧通常含有包括多个季碳/杂季碳在内的多手性中心的稠环体系,右侧则是高度取代的反式六氢茚满结构,迄今为止少有成功的全合成工作报道.Astellatol于近30年前分离鉴定,并以其独特精巧的结构成为二倍半萜中合成挑战最大的目标分子之一.近期南方科     

鹤草酚的全合成

用伪绵马酚(Ⅵ)、2,4-二甲基-6-(α-甲基丁酰)-间苯三酚(Ⅷ)与甲醛在酸性条件下缩合得到鹤草酚(I_a),因而完全证实了从仙鹤草根芽中分离得到的外消旋驱绦虫有效成分鹤草酚的化学结构.     

脱落酸的全合成

脱落酸是一种广泛存在于植物体内的抑制性植物激素,与植物离层形成、诱导休眠、抑制发芽、促进器官衰老和脱落、增强抗逆性等密切相关。本文简要综述了脱落酸的全合成路线,并对各路线的优劣与存在的问题进行了分析、比较。     

Rugosinone的全合成

以1,2,3-三甲氧基苯和3,4-亚甲二氧基苯甲醛为起始原料,经Vilsmeier反应、还原、氯化、氰解、水解、酰化、Bischler-Napieralski反应、氧化及BCl3选择性脱甲基等反应,完成了天然产物Rugosinone的全合成,总收率20.2%,其结构经1H NMR,13C NMR,MS和HR-ESI-MS确证。     

荧光素的全合成

设计了一条新的萤火虫荧光素(6)的全合成路线.以对甲氧基苯胺为起始原料,经酰胺化、硫代、水解、铁氰化钾氧化等反应构筑苯并噻唑环得到6-甲氧基苯并噻唑-2-甲酸(2).首次采用一锅法对2进行酰氯-酰胺化后,经脱水制得关键中间体2-氰基-6-甲氧基-苯并噻唑(4);4经脱甲基、与D-半胱氨酸盐酸水合物反应合成了6,总收率20%,100%ee.其结构经UV,1H NMR,FT-IR和MS表征.     

紫杉醇全合成

评论了紫杉醇合成了合成战略，合成路线，逆合成分析及展望，参考文献９篇。     

奎宁的全合成

介绍治疗疟疾的特效药奎宁150年的全合成史和长达90年的与奎宁合成相关疑案的最终解答。     

生物素的全合成

本文综述国外学者在生物素合成方面所作的工作, 简述生物素的生化功能, 并指出在我国进行生物素合成开发研究的必要性和迫切性。     

Varlitinib的全合成

以2-氯-4-硝基苯酚和2-氰基-4-硝基苯胺为起始原料,经7步反应完成了EGFR酪氨酸激酶抑制剂Varlitinib的全合成,总收率18.2%,其结构经1H NMR和13C NMR确证。     

白藜芦醇的全合成

以3,5-二羟基苯甲酸为起始原料,经甲醇酯化、苄醚保护酚羟基、还原、溴化、Arbuzov重排和WittigHornor缩合得3,5,4'-三苄氧基-(E)-二苯乙烯(8);8再用AlCl3脱苄醚保护基,成功合成了(E)-白藜芦醇(1),总收率48%.1和中间体的结构经1H NMR表征.     

抗癌药物紫杉醇的全合成-Nicolaou法全合成紫杉醇的剖析

介绍和剖析了用Nicolaou法全合成紫杉醇的方法,包括合成的战略和路线,关键反应和保护基的应用等.     

Epibatidine的全合成研究进展

概述了Ｅｐｉｂａｔｉｄｉｎｅ全合成研究的进展,全文分四部分：（１）Ｅｐｉｂａｔｉｄｉｎｅ的发现和结构的确定。（２）Ｅｐｉｂａｔｉｄｉｎｅ的全合成研究;（３）氮杂双环的合成,（４）Ｅｐｉｂａｔｉｄｉｎｅ的全合成研究进展,参考文献３４篇。     

赤霉酸全合成获得成功

赤霉酸(Gibberellic acid)即赤霉素A_3(Gibberellin A_3)或920,是一种由真菌产生的具有刺激植物生长作用的物质,在农业和医药方面都有广泛用途。从六十年代初其结构被阐明(如下式)后,立即成为合成     

葉綠素的全合成

在天然有机产物中,叶綠素是存在极其广泛的物质。在植物界中,从高等显花植物起到低等的苔藓,以至单细胞的藻类,都有叶绿素。它的绿颜色也是大家所最熟悉的。由于它在光合作用中起的重要作用,利用阳光的能量转变得到物质和营养。它在生物化学方面具有极为重大的意义,几乎大半个生物界可以說是直接、间接都受到它的恩惠。叶绿素一名。是早在1818年由两位法国化学家泊勒提尔(Pelletier)及卡旺土(Caventou)所命名的。但     

Cudratricusxanthone B的全合成

以价廉易得的2,4-二羟基苯甲酸为起始原料,通过Claisen重排和选择性脱甲基等8步反应,以3.1%的总收率首次完成了具有生物活性的异戊烯基氧杂蒽酮类天然产物cudratricusxanthone B(1)的全合成,为该化合物进一步的生物活性研究奠定了物质基础.同时还合成得到另一氧杂蒽酮化合物2,证实文献报道的氧杂蒽酮类天然产物staudtiixanthone D结构鉴定有误.     

芳樟醇全合成的新方法

本文报道了两种新的、简便的(±)-芳樟醇全合成的方法,一种方法是以γ-乙酰基丙醇为原料,经三步反应得到产物,总得率59%,另一种方法是以1,3-丙二醇为原料,经六步反应得到产物总得率12%。     

Thapsigargin的全合成研究进展

Thapsigargin是一类从地中海植物毒胡萝卜(thapsia garganica)中分离得到的结构复杂的高氧化态倍半萜内酯,其对肌浆-内质网Ca~(2+)-ATP泵(SERCAs)具有不可逆的抑制作用,抑制浓度达纳摩尔级别(KD=0.4 nmol/L)。Thapsigargin因其独特的结构和良好的生物活性而备受有机合成化学家的广泛关注。在合成中,立体选择性地构建该分子cis-5/7/5稠环体系以及多个手性中心是极具挑战性的。本文综述了该分子近二十年来的全合成研究进展。     

蛋白质的化学全合成

含有非天然氨基酸的蛋白质（如翻译后修饰蛋白质、修饰有探针分子的蛋白质等）是化学生物学中重要的生理活性分子。这些分子难以通过生物表达来获取，而必须使用化学方法来合成。半胱氨酸肽片段连接方法是目前应用于蛋白质化学全合成中的一种重要方法，该方法能够在温和的水溶液中高效地实现肽片段的连接，从而生成天然或者非天然的蛋白质。本文系统地综述了半胱氨酸肽片段连接方法的基本原理，详细讨论了近年来人们对该方法的一些重要改进。最后又介绍了该方法在几类重要的蛋白质分子合成中的代表性应用。