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5-(N-2-羟乙基)羟乙酰氨基-N,N'-双(2,3-二羟丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
5-氨基-N,N'-双(2,3-二羟丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺(2)在N,N-二甲基乙酰胺中可直接与乙酰氧基乙酰氯反应,产物再经碱性水解得5-羟乙酰氨基-N,N'-双(2,3-二羟丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺(3),后者再与氯乙醇反应生成5-(N-2-羟乙基)羟乙酰胺基-N,N'-双(2,3-二羟丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺(1),经乙二醇甲醚/正丁醇重结晶,纯度高于99%(HPLC),反应总收率由39.3%(文献值)提高到55.1%. 相似文献
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5-氨基-N,N'-双(2,3-二羟丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺(2)在N,N-二甲基乙酰胺中可直接与乙酰氧基乙酰氯反应, 产物再经碱性水解得5-羟乙酰氨基-N,N'-双(2,3-二羟丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺(3), 后者再与氯乙醇反应生成5-(N-2-羟乙基)羟乙酰胺基-N,N'-双(2,3-二羟丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺(1), 经乙二醇甲醚/正丁醇重结晶, 纯度高于99% (HPLC), 反应总收率由39.3% (文献值)提高到55.1%. 相似文献
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N-茄呢基-N,N′-二(3,4-二甲氧基苄基)乙二胺的合成 总被引:3,自引:0,他引:3
癌症仍是需要攻克的医学难题之一. 虽然已有多种抗癌剂用于临床,但大多数抗癌剂是以细胞毒性来抑制癌细胞的繁殖,使用剂量受到限制,长期治疗还会产生毒副作用. 研究表明,N-茄呢基-N,N′-二(3,4-二甲氧基苄基)乙二胺(简称SDB-乙二胺)[1]具有优先作用于多种抗药性肿瘤的直接的细胞毒性,对几乎所有类型临床抗肿瘤药物具有增效作用,其中对抗生素类和生物碱类抗癌药物的增效尤为显著,如对其中的博莱霉素(争光霉素)、呱来霉素、磅霉素等,每毫升注射液含有3和10 μg的SDB-乙二胺,药效分别能提高47和130倍,对新制癌菌素(neocarzinostatin)也能提高2倍以上[2]. 与其他增效剂相比,SDB-乙二胺的增效作用具有定向细胞毒性,而本身完全没有细胞毒性,安全性好,可以连续使用,可减少抗癌剂的剂量,减轻毒副作用[3]. 因此,研究开发抗癌药物增效剂是癌症治疗的发展方向之一. 相似文献
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在方酸内鎓盐中,四碳环的电荷分离使其氧原子带部分负电荷,成为潜在的良好配位基。 据此,作者于前文中合成了以双苯氨基方酸内鎓盐为骨架、苯环的2—位对称引入多甘醇醚氧 链的多齿配体,并以它们为萃取剂或电活性物质成功地实现了水相中UO_2~(2 )的萃取及碱水中NH_3 的测定。如果配基链由苯环的2—位移至N上,整个配体分子的几何及电子结构将发生改变, 四碳环上的氧与侧链的匹配情况也将不同。此外,苯环上的取代基将可能通过共轭体系直接影响 四碳环上氧的电荷状态及配位能力。因此,本文合成并研究了一类新的1,3—双(N—取代苯氨基) 方酸内鎓盐型多齿配体2(a~h)(见下式)。 相似文献
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磺酰脲类除草剂是近 2 0年来开发出的超高效、广谱、低毒和高选择性除草剂 .在已研究的磺酰脲分子中 ,芳环的邻位取代基多为酯基、卤素、取代烷氧基、三氟甲基等 [1,2 ] ,而邻位取代基为酰胺基的甚少 .为寻找高活性的磺酰脲化合物 ,本文将活性基团三氟乙酰氨基引入磺酰脲分子中 ,合成了 1 0种 N - (取代嘧啶 - 2 -基 ) - 2 -三氟乙酰氨基苯磺酰脲 (其中 9种为新化合物 ,4b~ 4j) ,并改进了实验方法 ,使产率明显提高 .同时还测定了它们的除草活性 ,其中一些化合物具有良好的活性 .合成路线如下 : X- 4数字显示显微熔点仪 ,温度计未校正… 相似文献
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研究了Gemini表面活性剂中疏水"尾巴"结构对性质的影响,以脱氢松香酸和环氧氯丙烷为原料合成了中间体3-脱氢松香酰氧-2-羟丙基氯,再与四甲基乙二胺反应,得到1种以脱氢松香酰基为疏水链"尾巴"的对称Gemini型双季铵盐阳离子表面活性剂:二氯化-N,N′-二(3-脱氢松香酰氧-2-羟丙基)四甲基乙二胺。在合成工艺条件的基础上,采用IR光谱、MS谱和元素分析测试技术对产物进行了结构确认。结果表明,该产物可降低水的表面张力达34.9 mN/m,临界胶束浓度为1.0×10-4mol/L。表明具有良好疏水性能的2个大"尾巴"使合成的Gemini表面活性剂更易形成胶束,大大提高了表面活性。 相似文献
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N,N-二(2-氯乙基)-磷酰基双硫脲的合成及除草活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
采用N,N-二(2-氯乙基)-磷酰基双异硫氰酸酯与不同的芳胺反应合成了7个N,N-二(2-氯乙基)-磷酰基双硫脲衍生物,它们的结构经1^H NMR、IR和元素分析证实。初步生测结果表明它们对单、双子叶植物根的生长具有较好的抑制活性。 相似文献