嘧啶基苯硫甲基磺酰脲化合物的合成及除草活性

４，６－二氯－２－嘧啶基苯硫甲基磺酰脲与甲醇钠反应，合成了１５个 见文献报道的标题化合物。它们的结构经ＩＲ，＾１ＨＮＭＲ，ＭＳ，元素分析证实。其中一类化合物具有较强除草活性。     

新型香豆素类白藜芦醇衍生物的合成及其生物活性研究

白藜芦醇是一种具有广泛生物活性的茋类化合物。为了寻找活性较强的新型分子,以白藜芦醇为原料出发,经Vilsmeier甲酰化和Knoevenagel缩合,合成了3个未见文献报道的香豆素类白藜芦醇衍生物 (E)-7-羟基-5-(4-羟基苯乙烯基)香豆素（3a-3c）,其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证。抗炎和抗氧化活性结果发现,化合物3a具有与地塞米松相当的抗炎活性,并对超氧阴离子和羟基自由基有较强的清除作用,可做进一步研究。     

糖苷合成研究Ⅴ．2－O－烷基－5－氟脲嘧啶－O－葡萄糖醛酸苷的合成及其抗肿瘤活性研究

合成了十三个未见文献报道的２－Ｏ－烷基－５－氟脲嘧啶－Ｏ－葡萄糖醛酸甲酯（酰胺）苷类化合物，其结构经ＩＲ，￣１ＨＮＭＲ和元素分析证实。其小化合物５ａ和６ａ经初步生物学试验证明，具有较高的抑瘤活性。     

杜衡的化学成分

杜衡（ＡｓａｒｕｆｏｒｂｅｓｉｉＭａｘｉｍ）为马兜铃科（Ａｒｉｓｔｏｌｏｃｈｉａｃｅａ）细辛属植物,又名马辛,为多年生草本植物,产于江苏、安徽、浙江、江西、河南南部、湖北及四）;旧（部［‘］。本品全草入药,具有散风还寒、消痰引水、活血．平喘、定痛等作用Ｉ’１。据报道［’］,其挥发油具有较好的降脂作用,有效成分为一一去枯醇。从杜衡的全草中我们分离鉴定了４个化合物,它们分别为细辛素（１）、卡枯醇（２）、黄樟油素（３）及卜谷奋醇（４）。化合物回白色针晶（石油醚一丙酮）,ｍ．Ｐ．１２１－１２３ｏＣ,Ｃ。…     

液晶基元直接竖挂于主链上的液晶共聚物的研究

合成了含液晶基元的单体，４＋４＇－（对甲氧基－苯甲酰氧基）－苯甲酸氧基］－苯基－甲基丙烯酸酯，以及由此单体与苯乙烯，通过自由基共聚合反应合成了一系列含液晶性和非液晶性两种序列结构的共聚物．采用ＤＳＣ、偏光显微镜和Ｘ－衍射方法研究了共聚物的液晶行为，发现单体和所有的共聚物（除ＣＰ—９外）均有很好的热致液晶性及较宽的液晶态温度范围；随苯乙烯单体单元摩尔百分含量的增加，共聚物的分子量、相转变温度和热失重温度基本上呈下降趋势．通讯联系人０．ｓｇ／ｄｌ的溶液，于４０ｏＣ用乌氏粘度计测定．ｌ·２单体合成合成路线如下：化合物Ｉ、１１、Ｉｌｌ和ＩＶ的制备按文献ｌ’］的方法进行．化合物１、１１、Ｉｌｌ和ＩＶ经元素分析、‘Ｈ—ＮＭＲ和ＭＳ等表征，结果与其化学结构～致．１．３聚合物的合成聚合反应和共聚物结构式表示如下：按单体（ＩＶ）与苯乙烯不同摩尔比，以ＤＭＦ为溶剂，ＡＩＢＮ为引发剂（相当于单体摩尔数的０．５０）．通过封管聚合，在６０ｏＣ水浴中反应３６ｈ，升温至７０ｏＣ反应１２ｈ，抽滤，用ＤＭＦ和甲醇洗，真空干燥．２结果与讨论２．ｌ含液晶基元的单体（Ｉ）化合物１、１１、Ｉｌｌ和ＩＶ经测试分析结果与其化学结构一致．由表１可见，单体?     

三烃基锡肟类化合物的合成及生物活性

共合成了１３个未见文献报道的三烃基锡肟衍生物，测定了它们的＾１ｈ，（＾１３Ｃ，＾１１９Ｓｎ）ＮＭＲ，ＩＲ和ＭＳ。结果表明此类化合物为四配位锡单体结构，生物活性测定结果表明部分化合物同时兼有杀菌、杀螨、除草多种活性。     

二茂钛苄氧基衍生物的合成及性质研究

Ｃｐ２ＴｉＣｌ２及（ＭｅＣｐ）２ＴｉＣｌ２在Ｅｔ３Ｎ或ＮａＮＨ２存在下与苄醇类化合物反应，高产率地合成了６个未见文献报道的二茂钛（Ⅳ）苄氧基衍生物，甲基二茂钛（Ⅳ）苄氧基化合物，经元素分析，ＨＮＭＲ和ＩＲ光谱确定了化合物的结构，并对其部分性质进行了讨论。     

多羟基甾醇的合成及其结构与抗扣瘤细胞活性关系研究

报道了６个具有类似结构的多羟基甾醇的合成和它们的抗肿瘤细胞活性。发现此类化合物的细胞毒性与其分子中双键存在与否有着密切关系。当甾核或支链中双键被饱和时，其细胞毒性均明显降低。甾醇（５）和（８）对胃癌（ＭＧＣ）、宫颈癌（ＨＥＬＡ）细胞的生长具有一定的抑制作用。     

水溶性铑膦配合物HRh(CO)(TPPTS)_3及其相关体系的~1H-NMR研究

在液体高分辨ＮＭＲ谱仪上, 测定并比较了具有高效烯烃氢甲酰化活性的水溶性铑膦配合物ＨＲｈ（ＣＯ）（ＴＰＰＴＳ）３ 及与此有关的配体ＴＰＰＴＳ和ＯＴＰＰＴＳ分别在Ｄ２Ｏ、混合溶剂Ｄ２Ｏ－ＴＨＦ（ｄ８）－ＣＤ３ＯＤ中的１Ｈ－ＮＭＲ谱图, 并借助１Ｈ－１Ｈ ＣＯＳＹ谱对上述３ 种化合物的１Ｈ－ＮＭＲ谱峰进行了指认; 讨论了影响化学位移和偶合常数的因素, 为水溶性铑膦配合物催化剂的结构与催化性能的关联及新催化剂设计研究提供了基础数据．     

(6,7-二甲氧基-4-亚甲基香豆素基)单氮杂-18-冠-6的合成及其离子识别功能(I)--合成及光谱性质

合成、鉴定了具有离子识别功能的题示光敏离子载体（６,７－二甲氧基－４－亚甲基香豆素基）单氮杂－１８－冠－６ （ＤＭＣ－ＭＡＣ（Ｏ５））,研究了它在水中的吸收和荧光光谱,基于不同ｐＨ值水溶液中荧光光谱的变化,计算得该试剂激发态分子的酸性常数ｐＫａ＝ ６．００。基于在不同溶剂中荧光光谱的变化,由Ｓｏｌｖａｃｈｒｏｍ ｉｃ法,利用Ｌｉｐｐｅｒｔ方程并借助Ａｌｃｈｅｍ ｙ ２０００量化计算软件,采用分子力学模型（ＭＭ３）,估算得该分子的基态和激发态偶极矩,分别为２．７５Ｄ和７．８４Ｄ。ＤＭＣ－ＭＡＣ（Ｏ５）保留了６,７－二甲氧基香豆素（ＤＭＣ）优良的发光性能,为其离子识别功能的研究奠定了良好的基础。     

S-四嗪衍生物农药活性的初步筛选

对12个S-四嗪衍生物,包括3个新合成的1,6-二氢-S-四嗪衍生物,除草、杀菌、杀虫活性进行筛选。发现其中5个具有除草活性,1个具有杀虫活性。取代基对活性有明显影响。     

2-取代苯氧乙硫基-5-吡唑基-1,3,4-噁二唑和1,ω-二(5-吡唑基-1,3,4-口恶二唑-2-硫代)烷烃的合成及生物活性

以５－吡唑基－１,３,４－口恶二唑－２－硫酮为原料,利用相转移催化法,分别与２－溴乙基取代苯基醚和１,ω－二溴烷烃反应,合成了１１个标题化合物。用元素分析,１ＨＮＭＲ和ＭＳ确定了它们的结构。初步的生物活性测试结果表明：有２个化合物具有杀菌活性,其中之一具有较好的杀虫活性     

Synthesis and biological activity of optimized belactosin C congeners

Successful biochemical studies of the natural products belactosin A and C as well as their more stable acylated derivatives have proved them to be powerful proteasome inhibitors and thereby potential candidates as pharmacologically relevant active compounds. In order to understand their structure-biological activity relations in detail and to find ways of improving their biological activity, four new modified belactosin congeners have been synthesized and tested. One of them (compound 6) turned out to be a more potent inhibitor against HeLa cells than the known proteasome inhibitor MG132.     

3-芳氧基-6-取代哒嗪的合成及其除草活性

合成了系列3-芳氧基-6-取代哒嗪类化合物.化合物结构经¹HNMR、元素分析、IR和MS确证.生物活性测试结果表明,该类化合物具有很好的除草活性,讨论了其结构与除草活性的关系.     

The synthesis and antilipidperoxidation activity of 4,4-diarylbutylamines and 4,4-diarylbutanamides

A series of 4,4-diarylbutylamine and 4,4-diarylbutanamide derivatives has been synthesized and evaluated for their antilipidperoxidation (ALP) activity and acute toxicity (LD50). Some of them were found to have significant ALP activity.     

阴离子相转移催化的Friedel-Crafts烷基化反应

提出三种阴离子表面活性剂十二烷基苯磺酸钠、十二烷基磺酸钠、十二烷基硫酸钠作为阴离子相转移催化剂特性。研究了它们在Friedel-Crafts反应中的催化性能,结果表明它们都有良好的催化特性合成了七个化合物, 其中五个为未见文献报导的新化合物, 它们是二苯甲基萘酚和二苯甲基酚类化合物。     

Derivatives of 2-sulfonamido-4.5-dimetlioxyphenylacetic acid and their oxazolines and aminoesters

Series of variously substituted aminoesters and oxazolines of 2-sulfonamido-4,5-clirnethoxy-phenylacetic acid have been prepared and some of them screened for biological activity.     

生物合理设计光系统Ⅱ抑制剂研究(Ⅵ)——2-氰基-3-甲硫基-3-烷氨(苄氨)基丙烯酸乙酯的合成及其Hill反应抑制活性

选择光合作用作为除草剂的作用靶标是当今世界创制无公害农药的需要 .近年来 ,Deisenhofer等 [1]采用 X射线衍射法成功地解析了紫色菌光合作用中电子传递系统有关蛋白的立体结构 ,这一研究成果使得基于受体模型设计新型光合作用抑制剂具有希望 .这种借鉴分子生物学的成果 ,合理设计新型抑制光合作用除草剂的方法与传统的设计合成新药完全不同 ,它更有希望在较短的时间内取得突破性进展 ,得到高活性化合物 ,该领域已成为当今世界研究的热点 .研究结果表明 ,光合作用电子传递抑制剂大多作用于同一靶标光合作用 PS 中质体醌 QB结合部位 [2 ]…     

双环[2，2，1]庚-5-烯-2-甲酰基芳香醛腙的合成和生物活性

合成了七个未见文献报道的双环[2，2，1]庚-5-烯-2-甲酰基芳香醛腙席夫碱 类化合物。用核磁共振氢谱、红外光谱和元素分析对新化合物进行了表征，考察了 它们的生物活性。结果表明某些化合物具有除草作用、抗菌作用和植物生长调节作 用。     

含嘧啶环的噻吩磺酰脲的合成和除草活性测定

从噻吩出发经4步反应合成了15种含嘧啶的噻吩磺酰脲N’-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-2-噻吩磺酰脲,其中11种为未见文献报道的新化合物.其结构经红外光谱、~1H NMR谱和元素分析证实.初步生物活性试验表明,这类化合物具有较好的除草活性.