哌嗪取代查尔酮衍生物的合成及其细胞毒活性

以4-甲氧基苯甲醛与2-溴-4’-氟苯乙酮为原料,经羟醛缩合脱水、取代反应生成4-甲氧基-4’-(1-哌嗪基)查尔酮(2),再通过酰化反应合成了10个新型含哌嗪的查尔酮衍生物,其结构经~1H NMR、~(13)C NMR及HRMS确证。采用MTT法初步测试了目标化合物的体外细胞毒活性,结果表明,化合物3e和4d对肿瘤细胞株Hela和A549均表现出较好的细胞毒活性,可做进一步研究。     

二芳醚基哌嗪类衍生物的合成及细胞毒活性研究

根据拼合原理, 设计并合成了21个未见报道的新的二芳醚基哌嗪类衍生物, 其结构用1H NMR, ESI-MS, HRMS进行了确证, 初步生物活性测定实验证明部分目标化合物具有良好的细胞毒活性. 化合物4i分别对人食管癌(Eca109)细胞株和人鼻咽癌(CNE)细胞株的IC50为7.13和4.54 μmol•L－1, 与对照品顺铂(DDP)相近. 化合物5d对人鼻咽癌细胞株也表现较好的活性, 其IC50为8.49 μmol•L－1.     

α—芳甲酰基烯酮二硫缩醛的新合成方法

以碳酸钾为碱，芳甲酰丙酮（１）与二硫化碳，卤代烃反应得到２－乙酰基＝－２－芳甲酰基烯酮硫代缩醛（２）．２在乙硫醇钾作用下脱乙酰基生成标题化合物（３）．１－３的转化具有反应条件温和，产物产率高及对３种各种缩醛基均可通用等特点。     

新型哌嗪衍生物的合成

根据活性基团拼接原理,以取代哌嗪为母体,分别与胍基和羟基相连,合成了4个新型的哌嗪衍生物——N-取代基-N'-胍乙基哌嗪·1/2硫酸盐和4-甲基-1-(2-羟乙基)哌嗪,其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS表征。     

新型N~6-哌嗪取代腺苷衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以腺苷为母体,对其N6-位进行结构改造,首先经邻位双羟基保护,N6-位氯代,再在N6-位引入哌嗪环制得中间体2',3'-异丙叉-6-哌嗪嘌呤核苷(4);4与N-氯乙酰苯胺类似物(6a~6h)偶联后脱除邻位双羟基保护合成了8个新型的N6-哌嗪取代腺苷衍生物(8a~8h),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS表征。采用MTT法研究了8a~8h对Hela肿瘤细胞的抑制活性。结果表明:大部分目标化合物对Hela肿瘤细胞具有较好的抑制活性,其中2-{4-[9-(3,4-二羟基-5-羟甲基-四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-6-基]-哌嗪-1-基}-N-(3-氟苯基)-乙酰胺(8e)的活性最好,IC50为21.74μmol·L-1。     

新型芳醛并苯甲酰腙类化合物的合成及其抗结核活性

以2-氨基-5-取代苯甲酸甲酯或2-氨基-5-哌啶基苯磺酰胺为起始原料,经酰化、胺基化、肼解和缩合反应合成了10个新型的芳醛并苯甲酰腙类化合物(8a~8i或Ⅳ),其结构经1H NMR和ESI-MS表征。初步研究了8a~8i和Ⅳ的抗结核活性。结果表明:8c对结核分枝杆菌H37Rv和草分枝杆菌1180的MIC分别为9μg·m L-1和11μg·m L-1,与阳性对照药异烟肼(7μg·m L-1和8μg·m L-1)和利福平(8μg·m L-1和10μg·m L-1)的抑制活性相当。     

1-取代哌啶-4-酮芳甲酰腙的合成及其抗白血病活性

以取代苄胺或伯胺为原料,依次经过Michael加成、Dieckmann缩合、水解脱羧、酰腙化反应合成了10个未见文献报道的1-取代哌啶-4-酮芳甲酰腙9a～9j,化合物结构经1H NMR,IR,MS和元素分析确证.初步的生物活性测试表明,部分化合物能有效抑制白血病K562细胞的增殖,具有潜在的抗白血病活性.     

基于ANN研究芳烷基哌嗪衍生物的镇痛活性

基于13种原子类型的分子电性距离矢量(Mt)表征16个芳烷基哌嗪衍生物的分子结构,并与其对小鼠在热板模型中的镇痛活性(lnAN)关联.通过最佳变量子集回归方法建立上述化合物镇痛活性的三参数(M7、M14、M21)的QSAR模型.其相关系数(R)和F统计值依次为0.856和11.101.通过R、F、VIF等检验,上述模型...     

E-和Z-α-取代肉桂酰哌嗪类的合成及其光异构化反应

Z-肉桂酰哌嗪类化合物具有保护大脑、恢复脑损伤后机能和促进记忆、学习的活性,而E型物具有抗心绞痛活性。显然,这类化     

对硝基苯甲酰芳肼的合成及氧化脱氢研究

取代酰肼化合物是制备偶氮化合物的原料,是一类非常重要的有机化合物,具有广泛的应用价值。它可以和金属形成稳定配合物,对聚烯烃等高分子材料的“铜害”有良好的防护作用,被称为金属减活剂[1];在照相技术方面,苯酰肼类化合物加入氯化银乳胶层中,可提高其光敏感性,使对比度增大     

SYNTHESIS,REACTIONS AND BIOLOGICAL ACTIVITY OF PHOSPHORUS-CONTAINING DERIVATIVES OF CHROMONE AND COUMARIN

Chromone and coumarin derivatives exhibit a wide spectrum of biological activity, including spasmolytic, antiarrhythmic, cardiothonic, antiviral, and anticancer properties. Phosphorus-containing chromone and coumarin derivatives form a novel group of compounds, possessing remarkable cytotoxicity and alkylating and anticancer activity against selected tumor cell lines. Derivatives containing a phosphorus atom at position 2 of a γ-pyrone ring are known to be efficient antibacterial agents.

This review presents methods developed for the synthesis of derivatives of chromone and coumarin that contain a phosphonate moiety. Among them, the reaction of derivatives of 2-hydroxyacetophenone with phosphonic compounds is the one most frequently used. Some analogues were characterized by X-ray crystallography.     

苯并呋喃并香豆素的合成及其钙拮抗活性初步研究

１引言香豆素是一类具有重要生理活性的天然产物,具抗凝血、抗肿瘤、抗病毒等多种活性,最近又发现某些香豆素化合物具有钙桔抗活性［‘,’］。目前对此类物质钙站抗活性的研究国内外还开展较少。我们设计合成了一系列苯并吠哺并香豆素化合物,选取其中三个（;、Ｄ。、Ｄ３）＄０一个简单二羟基香豆素（Ｃ。）经放射性‘’Ｃａ跨膜流动技术测定,表明其对电压依赖性钙离于通道（ＰＤＣ）均有较显著阻滞作用（见表１）。其中Ｄ。未见文献报道,其结构经ＮＭＲ、ＩＲ、ＭＳ确证。已知物Ｄ;、Ｄ。和Ｃ。的钙通道阻滞活性尚未见其它文献报道…     

哌嗪的合成工艺评述

本文综述了国内外哌嗪的合成路线，以及氢和氨反应氛围、催化剂、温度、压力等因素对哌嗪产率的影响。     

香豆素类衍生物的合成

由人免疫缺陷病毒 ( HIV)感染引起的免疫缺陷综合症 ( AIDS)——艾滋病 ,是人类致命疾病之一。世界各国都在致力于寻找抗艾滋病药物 ,其中一个研究热点是通过大规模筛选寻找生物活性较强的小分子非肽类抑制剂 ,然后进行结构优化 ,以期找到新一代的抗艾滋病药物。香豆素类衍生物是一类具有抗病毒等许多生物活性的化合物 ,一直被人们所重视。 1 992年 ,从马来西亚热带雨林植物 Calophllum L anigerum中分离出具有抗艾滋病病毒活性的香豆素类化合物 Calanolides[1] 。同时 ,由于香豆素类化合物合成相对简单 ,生物利用度高 ,促使人们在这个…     

SYNTHESIS OF SOME DITHIOCARBAMATE DERIVATIVES AND THEIR ANTIMICROBIAL ACTIVITY

Some new, 2-[(N-substituted aminothiocarbonylthio)acetyl]aminothiazole, N-substituted aminothiocarbonylthioacetylaminodiphenylmethane and 9-[(N-substituted aminothiocarbonylthio)acetyl]aminofluorene derivatives were synthesized by reacting 2-(chloroacetyl) aminothiazole, chloroacetylaminodiphenylmethane, and 9-(chloroacetyl)aminofluorene with secondary amine dithiocarbamate derivatives in acetone respectively. The structure elucidation of the compounds was performed by IR, ¹H-NMR, and FAB⁺-MS spectral data. The substances were tested for their antimicrobial activity.     

SYNTHESIS AND CHEMISTRY OF SOME NEW 2-MERCAPTOIMIDAZOLE DERIVATIVES OF POSSIBLE ANTIMICROBIAL ACTIVITY

4,5-Diaryl-2,3-dihydro-2-mercaptoimidazoles (2a–e) were synthesized. They reacted with chloroacetic acid in gl. acetic acid/Ac ₂ O in presence of anhyd. sodium acetate afforded 5,6-diaryl-2,3-dihydro-imidazo[2,1-b]thiazol-3-ones (3a–d). Also these compounds were prepared by the action of chloroacetyl chloride on compounds (2) in pyridine. Compounds (3a–d) on condensation with aromatic aldehydes yield 2-arylmethylene-5,6-diaryl-2,3-dihydroimidazo[2,1-b]-thiazol-3-ones (4a–q). The latter compounds were prepared directly by the reaction of (2) with chloroacetic acid and the aromatic aldehydes. Compounds (3a–d) coupled with aryldiazonium salts in pyridine to give 2-arylhydrazono-5,6-diaryl-2,3-dihydroimidazo[2,1-b]thiazol-3-ones (5a–r). Also compounds (2) when reacted with 2 or 3-bromopropionic acid afford 2,3-di-hydro-5,6-diaryl-2-methylimidazo[2,1-b]thiazol-3-ones (6a–d) and 2,3-di-hydro-6,7-diaryl imidazo-[2,1-b]-1,3-thiazin-4-ones (7a–d), respectively. Compounds (3, 6, and 7) have been cleaved by aromatic amines to give the corresponding 2-(4′,5′-diaryl-2′,3′-dihydroimidazol-2′-yl)thioacetanilide (8a–f), 2-(2′,3′-dihydro-4′,5′-diaryl imidazol-2′-yl)thiopropionamide (9a–c), and 3-(2′,3′-dihydro-4′,5′-diaryl-imidazol-2′-yl)thiopropionamide (10a–d) respectively. All the prepared compounds show considerable antimicrobial activity against bacteria, yeast, and fungi.     

哌嗪-苯胺二环氧系感光性高分子的研究 Ⅰ.合成及其感光性

用哌嗪和N,N-二环氧丙基苯胺(苯胺二环氧)通过线型加成聚合反应,得到一种新型高分子。这种高分子与有机多卤化物所组成的感光体系,在近紫外光(300—400nm)的照射下,发色的同时交联固化。最低固化光量为78mJ·cm^-2。发色吸收峰初始为660nm,随曝光量增大,吸收增大,峰值向650nm俯移。所得蓝绿色图像可用稀酸显影。硫杂蒽酮类化合物是这些体系很有效的增感剂。     

STUDIES ON THE STEREOSELECTIVITY AND SUBSTITUTED GROUPS OF (+)-CAMPHOR DERIVATIVES

From (+)- camphor, six new (+)-camphor derivatives were synthesized. According tothe structure and chemical properties of the derivatives, the relation between the substitutedgroups and the stereoselectivity of alkylations and reduction was examined. It is found thatthe chemical shift of protons of C(8), C(9) methyl groups and chemical properties of carbonylO(2) are associated with the substituted groups.     

烷基取代聚对亚苯基亚乙烯基衍生物的合成和性质研究

设计了一种合成烷基取代聚对苯撑乙烯 (PPV)衍生物的新方法 ,合成了一种新的烷基取代PPV 聚(2 甲基 5 十二烷基对苯撑乙烯 ) ,并用NMR、IR、GPC、元素分析等方法对化合物进行了表征与鉴定 .同时 ,测试了化合物的热学性质、紫外可见吸收和光致荧光性质 .发现化合物的玻璃化温度和第一分解温度随着共轭程度的增加而升高 ;化合物的THF稀溶液的光致荧光相对量子产率随共轭程度的降低而增加     

甜叶醇衍生物的合成及其生物活性

本文对甜叶醇的结构进行修饰合成14个新化合物。其中以化合物4对棉花种子的发芽及根促进作用最佳。