N'-(4,5,6-三取代嘧啶-2-基)-2-噻吩磺酰脲的合成

2-氨基-4,5,6-三取代嘧啶和2-噻吩磺酰异氰酸酯发生亲核加成反应, 生成13种含4,5,6-三取代嘧啶环的噻吩磺酰脲,产率高, 它们均为未见文献报道的新化合物.它们的分子结构经^1H NMR, IR和元素分析等测试而得到确证, 并对其生物活性进行了初步研究.     

含取代嘧啶环的苯磺酰脲的合成和生物活性测定

报道了１２种含不同取代嘧啶环的苯磺酰脲的合成及初步的生物活性测定结果，其中１０种为新化合物，结构经＾１ＨＮＭＲ，ＩＲ和元素分析等证实。     

含嘧啶环的噻吩磺酰脲的合成和除草活性测定

从噻吩出发经4步反应合成了15种含嘧啶的噻吩磺酰脲N’-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-2-噻吩磺酰脲,其中11种为未见文献报道的新化合物.其结构经红外光谱、~1H NMR谱和元素分析证实.初步生物活性试验表明,这类化合物具有较好的除草活性.     

4,5,6-三取代嘧啶磺酰脲化合物的合成与除草活性

合成了19个具有4, 5, 6-三取代嘧啶磺酰脲化合物, 经过1H NMR, MS和元素分析确定了其结构. 经油菜平皿法和盆栽试验测定了化合物的除草活性, 并讨论了活性规律.     

取代3—氨基嘧啶及其噻吩磺酰脲衍生物的合成和除草活性

采用克莱森缩合反应合成了６个β－二羰基化合物（Ⅰ），Ⅰ与胍的缩合环化反应等合成了７个取代２－氨基嘧啶（Ⅱ）、Ⅱ与２－噻吩磺酰异氰酸酯反应合成了５个含不同取代嘧啶环的２－噻吩磺酰脲（Ⅲ）、Ⅱ和Ⅲ中有８个首次合成，其结构经ＩＲ，＾１ＨＮＭＲ，元素分析等测试确证，并初步测定了部分化合物的除草活性。     

新三取代嘧啶苯磺酰脲衍生物的合成与生物活性

设计合成了22个具有4,5,6-三取代嘧啶磺酰脲衍生物, 其结构经1H NMR, MS和元素分析确证. 经盆栽试验测定了化合物的除草活性, 结果表明, 嘧啶环5位取代基的引入对分子除草活性有一定的影响.     

N-N＇-(4,5,6-三取代嘧啶-2-基)乙酰脲基] 邻羰基苯磺酰亚胺的合成(Ⅱ)

采用亚结构连接法设计合成了未见文献报道的 4种 α-氯乙酰脲和 4种标题化合物 ,它们的结构经元素分析 ,IR,1H NMR和 MS确证 ,初步生物活性测定结果表明 :部分化合物具有优良的除草活性 ,其它多数化合物具有良好的植物生长调节活性。     

N'-4,5,6-三取代嘧啶-2-基-N-邻磺酰苯甲酰亚胺基乙 酰脲的合成(Ⅰ)

根据药物化学中的生物电子等排原理,采用“亚结构连接法”设计合成了11种未见文献报道的标题化合物,它们的结构经IR、^1HNMR、MS和元素分析测试而确定,初步生物活性测定结果表明,部分标题化合物具有良好的植物生长调节活性。     

含嘧啶环的苯基磺酰脲、吡唑磺酰脲的合成及生物活性

磺酰脲衍生物;除草活性;含嘧啶环的苯基磺酰脲、吡唑磺酰脲的合成及生物活性     

N-(取代嘧啶-2'-基)-2-三氟乙酰氨基苯磺酰脲的合成及除草活性

磺酰脲类除草剂是近 2 0年来开发出的超高效、广谱、低毒和高选择性除草剂 .在已研究的磺酰脲分子中 ,芳环的邻位取代基多为酯基、卤素、取代烷氧基、三氟甲基等 [1,2 ] ,而邻位取代基为酰胺基的甚少 .为寻找高活性的磺酰脲化合物 ,本文将活性基团三氟乙酰氨基引入磺酰脲分子中 ,合成了 1 0种 N - (取代嘧啶 - 2 -基 ) - 2 -三氟乙酰氨基苯磺酰脲 (其中 9种为新化合物 ,4b～ 4j) ,并改进了实验方法 ,使产率明显提高 .同时还测定了它们的除草活性 ,其中一些化合物具有良好的活性 .合成路线如下 :　　 X- 4数字显示显微熔点仪 ,温度计未校正…     

磺酰脲类除草剂噻磺隆的非光气法合成

除草剂;磺酰脲类除草剂噻磺隆的非光气法合成     

利用Pummerer反应合成2-(2,6-二卤苯基)-3-(4,5,6-三甲基-2-嘧啶基)-5-酯酰氧基-1,3-噻唑烷-4-酮衍生物

利用Pummerer反应,以有机酸为反应原料、溶剂和催化剂,简便、高效地合成了一系列2-(2,6-二卤苯基)-3-(4,5,6-三甲基-2-嘧啶基)-5-酯酰氧基-1,3-噻唑烷-4-酮(7a～7g和8a～8g),产率为62%～85%.X衍射确证化合物主要异构体的构型为噻唑烷-4-酮环C-5与C-2位取代基处于反式构型,顺反异构体比例通过1H NMR确定.化合物7a和8a具有中等强度的抗HIV-RT活性.     

Synthesis and Biological Activity of N-[N''''-(4,5,6-Trisubstitued pyrimidin-2-yl)acetylureido] Benzoic Sulfimide Derivatives

Inthemoleculardesignofpesticides"SubstructureLinkWay"playsanimportantroleininventingnewkindofleadcompounds.Wehavefoundthatbenzisothiazoleisthebioisosterismofsulfonylureaherbicides(suchasDPX-T6376)'.IthasbeenreportedthatacylureaderivativeswithmultisubstitUtedpyrimidineringhadpotentbiologicaIactivity".Inordertosearchfornewkindofmedicineswithexcellentefficiency,lowerpoisonandlessside-effect,wedevisedandsynthesizedfourteena-chloroacetylureascontaining4,5,6-trisubstitutedpyrimidinring5a~nanduse…     

2-(N''-二氯菊酰脲基)嘧啶衍生物的合成与杀虫活性测定

采用活性基团拼接法,以酰基脲为骨架,把二氯菊酸与取代-2-氨基嘧啶环连接起来,合成了7种未见文献报道的2-(N'-二氯菊酰脲基)嘧啶衍生物,其结构经IR,1HNMR,元素分析得到确证,初步的生物活性测试表明部分化合物具有一定的杀虫活性.     

2-（1,3,4-噻二唑胺甲基）苯酚的合成及其杀菌活性

以2-氨基-5-烃基-1,3,4-噻二唑和水杨醛为原料,分别用"分步法"和"一锅法"经还原中间产物Schiff碱的CN双键合成了一系列2-((1,3,4-噻二唑基)胺甲基)苯酚类新化合物,"一锅法"的产率较高,为56%～80%。产物的结构用IR、1H NMR、13C NMR和MS进行了表征。初步测试了目标化合物的杀菌活性,证明化合物对赤星病菌具有较好的抑菌活性,当浓度为25 mg/L时,化合物3i的抑制率为76%,化合物3f、3h、3k和3l的为70%。     

2-(4-甲硫基苯氧基)－4H－咪唑啉-4-酮衍生物的合成及生物活性

咪唑啉酮;2-(4-甲硫基苯氧基)－4H－咪唑啉-4-酮衍生物的合成及生物活性     

N-(2-(5-(3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基)-1,3,4-噁二唑-2-基)-4-氯-6-甲基苯基)酰胺类新化合物的合成及生物活性

以N-吡啶基吡唑甲酸和2-氨基-3-甲基苯甲酸为起始原料,经由亲核加成、环化和酰化等多步反应合成了一系列结构新颖的N-(2-(5-(3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基)-1,3,4-噁二唑-2-基)-4-氯-6-甲基苯基)酰胺类化合物.测试了所合成化合物的杀虫及抑菌活性,结果表明,新化合物大多化合物在200 mg·L^-1浓度下对东方粘虫(Mythimna separataWalker)具有一定的杀虫活性,尤其是N-(2-(5-(3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基)-1,3,4-噁二唑-2-基)-4-氯-6-甲基苯基)乙酰胺(8a)和N-(2-(5-(3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基)-1,3,4-噁二唑-2-基)-4-氯-6-甲基苯基)-3-氯-2,2-二甲基丙酰胺(8e)致死率可达70%;部分化合物在50 mg·L^-1浓度下对油菜菌核病菌的抑菌活性相对较好(54.5%~63.6%),优于triadimefon和chlorantraniliprole;部分化合物如N-(2-(5-(3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基)-1,3,4-噁二唑-2-基)-4-氯-6-甲基苯基)-3,3-二甲基丁酰胺80和N-(2-(5-(3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基)-1,3,4-噁二唑-2-基)-4-氯-6-甲基苯基)-4-氟苯甲酰胺(8h)对苹果轮纹病菌具有中等抑菌活性.值得注意的是,化合物8e的杀粘虫活性和对油菜菌核病菌的抑菌活性都较为突出,可用作新农药创制研究的新型参考结构.