双月桂酸三乙醇胺酯水溶液的囊泡性质研究

研究了具有非离子和阳离子双重特性的表面活性剂──双（月桂酸）三乙醇胺酯在稀盐酸溶液中未成囊泡的性质．发现只有当溶液pH值小于4．2时，囊泡才能形成，而在溶液pH值2~3范围内，囊泡稳定性和“耐盐”能力最佳．这些特性被归之于此化合物酸性水解作用的结果．     

脂质体-纳米粒与单个巨型囊泡相互作用的理论模拟

采用自洽平均场方法模拟了脂质体-纳米粒与巨型囊泡的相互作用.在初始状态,脂质体-纳米粒与巨型囊泡之间有一定距离,随着距离的变化,脂质体-纳米粒与囊泡发生相互作用,最终脂质体小囊泡和巨型囊泡会融合并使粒子释放.随着囊泡的磷脂分子组分的变化,体系呈现出丰富的结构变化.磷脂头体积分数较大时体系形成融合通道(stalk相)或半融合隔膜(HD相)以及融合小孔;磷脂头体积分数较小时体系出现囊泡的渗漏形成亲水聚集体(棒状HII相或IMI相)和融合小孔.改变了所包裹的纳米粒半径,发现对体系的结构影响不大.我们定量的计算了各个体系的自由能,从自由能分析可知,随着距离的减小,脂质体-纳米粒与巨型囊泡相互作用的过程是一个自发过程.在相互作用过程中,新结构的形成需要克服能量壁垒,且能量壁垒随着磷脂头体积分数和纳米粒半径的增大都会有一定程度的增加.     

囊泡的形成与两亲分子结构

本文综述了可以形成囊泡的各类两亲分子的结构特点和形成条件，并对某些体系中囊泡的形成机理进行了探讨。     

不含蛋白质的功能泡囊膜及对酶的模拟

本篇综述了模拟生物膜的不含蛋白质的功能泡囊膜的建立过程,并介绍了这类功能泡囊膜所进行的模拟酶的泡囊催化反应。以磷脂或亲水亲油的表面活性剂分子所提供的双分子层泡囊结构为基质,分别在其不同的区域引入活性基团或分子,赋予了泡囊新的功能,由此可实现对一些反应的进程及产物构象的控制。利用这类功能泡囊膜,已成功地模拟了水解酶、还原酶、转氨酶、生物体内的碳单元传递反应等,并为模拟光合作用提供了一个很好的模式。     

磷脂微滴囊泡化的介观模拟

发展了一种非显示溶剂的粗粒化三粒子磷脂模型,该模型明确反映磷脂分子的双尾结构．模型分别采用变形的MIE作用势和Harmonic作用势描述分子间非成键和分子内成键相互作用,粗粒化力场参数通过拟合DPPC双分子层的结构和力学性质获得．该粗粒化模型成功重现了磷脂分子从随机初始态到双分子层和从盘状结构到囊泡的形成过程．应用该模型系统研究了球形和柱形磷脂微滴囊泡化的过程,结果表明此模型能有效地模拟介观尺度下复杂磷脂囊泡的形成及演化．     

巨型囊泡的侧向相分离与出芽

用电形成法制备含三组分二油酰磷脂酰胆碱(DOPC)/二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)/胆固醇(Chol)的巨型囊泡, 以TR-DPPE为荧光染色剂, 在荧光显微镜下直接观察膜的侧向相分离与微区相凸起出芽的耦合. 发现囊泡膜内的相分离具有诱导期, 相分离速度很快, 形成的微相区在整个囊泡球面上均衡分布. 各微相区的出芽不是同时进行, 为逐个随机发生. 每次出芽的时间小于0.5 s. 分相与出芽的耦合使球面上的不同微区之间不会相互融合成更大的微区.     

环糊精囊泡体系的合成与应用

环糊精囊泡体系属于新型的超分子化学体系, 它们具有许多独特的性能和潜在的应用前景. 在查阅大量文献的基础上, 并结合我们相关的科研工作, 综述了它们的合成方法以及其在生物模拟、分子识别、医药工程、新型“智能”材料等领域中的应用, 以飨读者     

类脂囊泡作为头孢噻肟钠药物载体的研究

用司盘(Span)系列非离子表面活性剂和胆固醇(CHOL)通过真空旋转一超声波法制备了头孢噻肟钠囊泡,研究了包封条件对包封率的影响及包封后的药物在体外的模拟释放,考察了头孢噻肟钠囊泡的形态和构造。实验表明:Span20与CHOL摩尔比为2∶1,50°C超声30m in,对1.00g/L的注射用头孢噻肟钠的包封率可达55%以上,而且在模拟肠流体和模拟胃流体中均有缓释作用。     

聚合脂质体固定对氨基苯甲脒及其对胰蛋白酶的亲和吸附作用

将对氨基苯甲脒是直接法和间接法固定到二十五－１０，１２－二炔－１－醇磷脂乙醇胺的聚合脂质体上，研究了聚合脂质体－对氨基苯甲脒对胰蛋白酶的亲和吸附作用。     

中空纤维脂质体微筛选及其用于中药中香豆素类和木脂素类可透膜成分群的筛选和捕获

建立了中空纤维脂质体微筛选(Hollow fiber liposome microscreening,HFLMS)研究中药透膜化合物的方法。以中空纤维为脂质体载体,在模拟人体自然吸收的条件下,对中药提取液中可透膜化合物进行了筛选,并用HPLC进行分析。本研究在对空白和脂质体中空纤维表面性质表征的基础上,对中空纤维活性中心与目标物的非特异性结合和HFLMS方法的重现性进行了考察;将HFLMS与HPLC结合,分别对中药材蛇床子、补骨脂、羌活、独活提取液中透过脂质体的香豆素类成分群和五味子提取液中透过脂质体的木脂素类成分群进行了筛选和捕获;通过与对照品的色谱保留时间比对,对筛选出的与脂质体结合的部分化合物进行了结构鉴别。     

利用聚合脂质体的沉淀可逆性固定STI及其PL-STI对胰蛋白酶的亲和作用

通过双功能试剂戊二醛、二甘醇二酸酐和1,4-丁二醇双缩水甘油醚等将大豆胰蛋白酶抑制剂STI固定到由二十五-10,12-二块-1-醇磷脂乙醇胺形成的聚合脂质体上.同时探讨了其作为亲和沉淀吸附剂对对胰蛋白酶的亲和作用.在PL沉淀过程中,胰蛋白酶有20%～60%从PL-STI上解离下来.PL-STI可作为酶的亲和沉淀吸附剂.     

Liposome application: problems and prospects

Liposomes are now in the marketplace as cosmeticeuticals and, more important, pharmaceuticals. Three major achievements of liposome application: steric stabilization, remote loading of drugs by pH and ion gradients, and lipoplexes based on complexes of cationic liposomes with anionic nucleic acids or proteins extended research toward liposome application and opened the way for development of a large spectrum of products. However, liposomology still faces major deficiencies including: lack of control over drug release rate; sufficient loading of drugs for which pH and ion gradients do not apply; lack of means to override biological barriers (i.e. skin, blood–brain barrier); therapeutically efficient active targeting; and for a broad spectrum of non-medical applications, cheaper suitable raw materials (lipids). Overcoming these deficiencies is the current challenge of research and development of liposome application.     

Spectroturbidimetry of Liposome Suspensions

Spectroturbidimetric method of the determination of the average size and thickness of the shell in polydisperse suspensions of liposome particles was discussed. The method is based on measuring the wave exponent of suspension (the logarithmic slope of turbidity spectrum) and specific turbidity (turbidity per unit mass concentration of dispersed substance). The solution of inverse problem was performed using the exact calculation of the characteristics of light scattering for polydisperse spherical bilayer particles with allowance for spectral dependence of optical constants. Practical realization of this method is illustrated by the experimental determinations of the structural parameters of liposomes prepared from egg lecithin.     

脂质体免疫传感器的研究进展

综述了脂质体免疫传感器的工作原理和制备方法,探讨了脂质体免疫传感器在痕量物质分析检测中的应用和发展方向。     

Liposome Capillary Electrophoresis of Peptides and Proteins

Liposome capillary electrophoresis (LCE) using unilamellar liposomes composed of the zwitterionic phospholipid 1-palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine (POPC) as a suspended pseudo stationary phase has been investigated for its capability at separating peptides and proteins in bare fused-silica capillaries. The study has explored different strategies for allowing the liposome suspension to act as a disperse pseudo stationary phase with the ability of modulating selectivity, resolution and separation performance of peptides and proteins in bare-fused silica capillaries. Such strategies comprise the use of capillaries either partially or totally filled with the liposome suspension, whereas the electrolyte solution is liposome-free, or the incorporation of the liposomes into the buffer solution employed for rinsing the capillary and as the background electrolyte. Three synthetic peptides of similar amino acid sequence and four basic standard proteins have been employed as test analytes. Varying the volume of the liposome suspension introduced in the capillary promoted differentiated variations in the migration velocity of the three peptides reflecting their selective interactions with the liposomes. Efficient separation of basic proteins was obtained at pH 7.4 in a bare fused-silica capillary with the electrolyte solution containing 60 μM POPC.     

PVP修饰脂质体的形貌及力学特性

制备了聚乙烯吡咯烷酮(Polyvinylpyrrolidone, PVP)修饰的脂质体, 采用激光粒度仪检测了脂质体的粒径分布, 采用原子力显微镜及力曲线测量技术研究了脂质体的形貌变化和纳米力学特性. 实验数据表明, 与未修饰的脂质体囊泡相比, 经PVP修饰后脂质体囊泡之间聚集的程度明显降低, 形状更为规则, 在云母表面更加稳定. 力曲线实验中针尖接近脂质体过程的弹性力和撤离过程中的黏附力数值变大, 且针尖与样品间的静电作用引起的滞留现象消除. 实验表明, PVP修饰脂质体能提高其在体内环境的稳定性, 降低被免疫系统吞噬的数量, 极大地提高脂质体的功效.     

Preliminary Studies on X-Ray-sensitive Liposome

The synthesis of a new type of X-ray-sensitive compound “di-(1-hydroxylundecyl)diselenide” and its application in the preparation of a new type of liposome with X-ray sensitivity was reported.This new ...     

固定化脂质体色谱与动物小肠吸收模型的相关性研究方法及其应用

固定化脂质体色谱(ILC)是一种新颖的筛选经被动吸收药物的技术,建立了ILC与常用的动物小肠吸收模型的相关性研究方法,考察了当归补血汤在ILC上有保留的成分的保留值与其在大鼠在体和离体小肠吸收模型中被吸收值的相关性。结果显示,当归补血汤在ILC上有保留成分的保留值与其通过大鼠在体小肠灌流和离体小肠实验测得的吸收值具有很好的相关性,其相关系数分别为0．9356和0．9350;当归补血汤在ILC上有保留的成分主要以被动扩散的方式被机体吸收。