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以3-乙基-3-羟甲基氧杂环丁烷为原料,与甲基磺酰氯磺酰化,得到3-乙基-3-甲磺酰基甲基氧杂环丁烷;在碱性条件下,以PEG600作相转移催化剂,用3-乙基-3-甲磺酰基甲基氧杂环丁烷与乙二醇醚化得到2-[(3-乙基-3-氧杂环丁基)甲氧基]乙醇;然后与甲基丙烯酸甲酯进行酯交换得到目的产物2-[(3-乙基-3-氧杂环丁烷)甲氧基]甲基丙烯酸乙酯。3-乙基-3-羟甲基氧杂环丁烷与3-溴丙烯反应,生成3-乙基-3-[(2-丙烯-1-基氧基)甲基]氧杂环丁烷,然后在氯铂酸的催化下,与三乙氧基硅烷反应得到3-乙基-3-[[3-(三乙氧基硅)丙氧基]甲基]氧杂环丁烷。产物经红外光谱和核磁共振谱表征得到确证。 相似文献
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以2-甲基-3-对氨基苯基吡咯并[1,2-a]吡嗪-1(2H)-酮为母体,分别经酰基化(或磺酰基化,烷基化)反应合成了一系列新型的吡咯并吡嗪酮类化合物,其结构经1H NMR,IR和MS表征。 相似文献
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以3-氨基-1,2,4-三唑(或2-氨基苯并咪唑)、靛红和丙二腈为原料,经三组分一锅法合成了7种新型的螺吲哚-三唑并[1,5-a]嘧啶类化合物(1a~1g)和5种新型的螺吲哚 苯并咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物(2a, 2c, 2d, 2e, 2g),其结构经1H NMR, IR和HR-MS(ESI)表征。以1a和2a的合成为例,优化了合成反应条件。结果表明:在最优条件(Cs2CO3 20 mol%, EtOH为溶剂,于80 ℃反应120 min)下,1a和2a收率分别为90%和87%。 相似文献
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为寻找以蛋白酪氨酸激酶为靶点的新型抗癌试剂,本文设计与合成了系列含哌嗪基的7-溴噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物。以巯基乙酸为原料,经六步反应得4-氯-7-溴噻吩并[3,2-d]嘧啶母核,再与不同的哌嗪衍生物在添加三乙胺作碱的条件下反应,制备了五个未见报道的含哌嗪基7-溴噻吩并[3,2-d]嘧啶化合物。结构经1H NMR和HRMS表征。 相似文献
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2-乙酰基吡啶1经溴化反应后得到2-(2-溴乙酰基)吡啶氢溴酸盐2,2在水中与NaHCO3发生中和反应生成2-(2-溴乙酰基)吡啶,不经分离直接于水中和2-氨基吡啶衍生物3a-3h反应生成2-吡啶基咪唑并[1,2-a]吡啶4a-4h.采用核磁共振谱仪、红外光谱仪及质谱仪表征了产物的结构.结果表明,利用该方法可以在温和的反应条件下高产率得到目标产物,且方法操作简便、对环境友好. 相似文献
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为了寻找新的含苯并噻唑稠杂环农药先导化合物,以2-氨基-6-甲氧基苯并噻唑为起始原料,经肼化、环化和酰基化反应,合成出了14个N-酰基-7-甲氧基苯并[4,5]噻唑并[2,3-c][1,2,4]三唑-3(2H)-硫酮,并利用1H NMR,ESI-MS及元素分析对其结构进行表征.对目标化合物进行初步的除草活性筛选,实验结果表明:在浓度为200 mg/L时,大部分化合物对黄瓜(Cucumis sativus)、小麦(Triticum aestivum)、高粱(Sorghum vulgare)、萝卜(Raphanus sativus)、油菜(Brassica campestris)和稗草(Echinochloa crusgalli)的根和茎的抑制率在85%以上. 相似文献
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Xylocydine(5-氨甲酰基-4-氨基-6-溴-7-(β-L-呋喃木糖)吡咯[2,3-d]嘧啶)是一种新型的CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)抑制剂,具有较高的抗癌活性.以四氰乙烯和L-木糖为原料,首先分别合成了5-氰基-4-氨基-6-溴吡咯[2,3-d]嘧啶和1-O-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-L-呋喃木糖,然后将它们通过糖苷化反应、苯甲酰基水解和氰基氧化反应,合成得到了Xylocydine,并通过^1 HNMR、^13C NMR对其结构进行了表征. 相似文献
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以蒽醌为原料,经Schmidt重排为5,6-二氢-二苯并[b,e]氮杂-6,11-二酮,再经氯磺酰化和胺化合成了一系列新颖的2-(烃基胺磺酰基)-5,6-二氢-二苯并[b,e]氮杂-6,11-二酮.结构经1H NMR,13C NMR和高分辨质谱确证.初步的生测结果表明,它们对棉花立枯病菌、油菜菌核病菌和芦笋茎枯病菌具有一定的杀菌活性.其中,2-(3-三氟甲基-4-溴苯基胺磺酰基)-5,6-二氢-二苯并[b,e]氮杂-6,11二酮(4u)对芦笋茎枯病菌有良好的杀菌活性,在50μg/m L浓度下抑制率达96.3%,与对照药剂百菌清基本相当(在50μg/m L浓度下的抑制率为98.8%).初步的构效关系分析指出,氟原子的引入有利于杀菌活性的提高. 相似文献
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研究了6-溴-N-[3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯基]噻吩[2,3-d]并嘧啶-4-胺的合成新方法.以相对廉价的2,5-二羟基-1,4-二噻烷和丙二腈为原料,依次通过Gewald反应、芳环溴代、缩合、环合以及Dimroth重排四步反应得到目标产物6-溴-N-[3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯基]噻吩[2,3-d]并嘧啶-4-胺,总产率为56.9%.用1H NMR,IR,MS和HRMS对产物进行了结构表征.并应用该方法,合成了一系列的6-溴-N-芳基噻吩[2,3-d]并嘧啶-4-胺类化合物.研究表明该方法具有原料易得、操作简便、收率较高,且产物容易分离纯化等优点. 相似文献
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