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5-氟尿嘧啶-1-基磷三肽化合物的合成及抗癌活性研究 总被引:22,自引:0,他引:22
以DCC(二环己基碳二酰亚胺)/BtOH(1-羟基苯并三氮唑)为偶联剂,通过液相偶联法合成了14个新型5-氟尿嘧啶-1-基磷三肽化合物,收率为52%~83%.所有化合物经1HNMR,31PNMR,IR光谱和元素分析证实.提出了合成中间体5-氟尿嘧啶-1-基乙酸的方法,其优点是操作简便且产率高.对部分化合物进行了抗癌活性测试,结果表明该类化合物对HL-60和BEL740癌细胞生长具有一定的抑制作用. 相似文献
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5-氟尿嘧啶光敏性偶联衍生物的合成、表征及抗癌活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
设计合成了六种新型的适用于新一代肿瘤治疗法--光动力学疗法研究的5-氟尿嘧啶(5-Fu)光敏性偶联衍生物. 目标化合物的结构经过1H NMR, 13C NMR, IR和元素分析确证, 并通过HPLC法测定了它们及5-Fu的表观油水分配系数. 其中四种化合物2a, 3a, 1b和4b分别采用四氮唑盐法(MTT法)对白血病细胞株HL-60和磺酰罗丹明B蛋白染色法(SRB法)对肝癌细胞株BEL-7402进行了体外抗癌活性测试. 结果表明, 噻吩一取代产物2a的表观油水分配系数大于二取代产物3a, 与生物活性测试结果表明的2a和3a对HL-60和BEL-7402的抑制率呈正相关性|而由于N-C键过于稳定不易断裂, 导致两种硝基苄基衍生物1b和4b对HL-60和BEL-7402的抑制率都比较低. 相似文献
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合成了新型5-氟尿嘧啶修饰的自由卟啉5-(2-(5-氟尿嘧啶-3-基)乙氧基苯基)-10,15,20-三苯基卟啉(L)及其锰配合物(MnL)和锌配合物(ZnL)。通过紫外-可见光谱、红外光谱、核磁共振氢谱及高分辨质谱等手段进行了结构表征。研究了它们的荧光性质和电化学性质;应用标准磺酰罗丹明B法(SRB法)测试了目标化合物对人肺癌细胞株A549、人肝癌细胞株Bel-7402和人结肠癌细胞株HCT-8生长的抑制活性。结果表明:相同实验条件下,不同金属离子对配合物的荧光强度存在较大影响:锌配合物具有荧光猝灭的性质,而锰配合物未能观察到明显的荧光发射光谱;与自由卟啉和锌配合物相比,锰配合物除卟啉环发生氧化还原反应外,Mn~(2+)自身也发生了氧化还原反应;抗癌活性测试显示锰配合物较其他2种化合物有较好的抗癌活性。 相似文献
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四种5-氟尿嘧啶二肽衍生物的合成、晶体结构和抗癌活性 总被引:2,自引:0,他引:2
合成了四种新的5-氟尿嘧啶(5-Fu)二肽衍生物, 它们的结构经过元素分析、IR、1H NMR和13C NMR的表征, 比旋光度[a]D的测定结果表明了它们之间的对映异构关系, 用X射线衍射法测定了其中一对对映异构的晶体结构3a (S)和3b (R), 生物活性测试的结果表明这四种化合物都具有一定的抑制活性, 并且R型产物比S型产物抑制率高. 研究了2a和3a与DNA在Au电极上相互作用的伏安行为, 比较了它们跟5-氟尿嘧啶与双链DNA发生相互作用的差别. 相似文献
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以DMSO为溶剂,5-氟脲嘧啶(5-Fu)为修饰物,对去甲斑蝥素(2)酸酐环部分进行结构修饰,合成了一个新型的去甲斑蝥素羧酸衍生物(3),其结构经1H NMR和IR表征。采用L9(34)正交试验考察了原料比,反应温度,反应时间及溶剂用量对反应的影响。结果表明,在最佳反应条件[2 0.5 mmol,n(2)∶n(5-Fu)=1.2,于140℃反应6 h,DMSO用量15 mL]下制备的3收率为78.2%。采用MTT法研究了体外3对人肝癌细胞HepG2的抑制活性。结果表明,3在用药量为250μmol·L-1时对HepG2的抑制率为89.5%,其IC50为232.4μmol·L-1。 相似文献
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5-氟尿嘧啶(5-FU)首先由 Duschinsky 和Pleven 合成。作为一种广谱性的抗肿瘤临床药物,其主要缺点是脂溶性小,口服吸收困 相似文献
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根据鬼臼毒衍生物和5-氟尿嘧啶的抗癌机理和构效关系,合成了7个新的4β-5-氟尿嘧啶取代4'-去甲表鬼臼毒衍生物.在抑制金属基质蛋白酶I和胶原酶I活性测试中,化合物2.4和2.6的抑制活性比鬼臼乙叉甙(VP-16)和5-氟尿嘧啶(5-Fu)强3倍和5倍,在治疗癌细胞转移方面值得进一步探讨. 相似文献
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根据鬼臼毒衍生物和 5 氟尿嘧啶的抗癌机理和构效关系 ,合成了 7个新的 4β 5 氟尿嘧啶取代 4′ 去甲表鬼臼毒衍生物 .在抑制金属基质蛋白酶I和胶原酶I活性测试中 ,化合物 2 .4和 2 .6的抑制活性比鬼臼乙叉甙 (VP 16 )和5 氟尿嘧啶 (5 Fu)强 3倍和 5倍 ,在治疗癌细胞转移方面值得进一步探讨 . 相似文献
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氨基酸5-氟尿嘧啶酯类衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究 总被引:3,自引:1,他引:3
以N-保护的氨基酸钾盐与1-(ω-溴丙基)-5-氟尿嘧啶和1-(ω-溴丁基)-5-氟尿嘧啶反应,制备了18种氨基酸的ω-(N1-5-氟尿嘧啶基)-丙醇酯和丁醇酯的盐酸盐,并确定了它们的结构。动物试验的初步结果表明,酪氨酸、苯丙氨酸的3-(N1-5-氟尿嘧啶基)-丙醇酯盐酸盐对小鼠艾氏腹水癌的抑制率分别为88.1%和86.7%。 相似文献
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短肽5-氟尿嘧啶前体药物的合成及其抗肿瘤活性研究 总被引:4,自引:0,他引:4
短肽5-氟尿嘧啶前体药物的合成及其抗肿瘤活性研究罗毅,卓仁禧,范昌烈(武汉大学化学系,武汉,430072)关键词氨基酸,短肽,5-氟尿嘧啶,抗肿瘤活性5-氟尿嘧啶(5-FU)是一种治疗癌症的广谱性抗代谢药物,但由于其毒副作用较大,从而限制了它在临床上... 相似文献
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LIJuan WUXin-yu LIJing WANGHong-fang QIYan-fei YUXi-he SUNZhi-wei WANGEn-bo 《高等学校化学研究》2005,21(2):127-130
A novel 5-fluorouracil salt of 12-silicatungstic acid was synthesized and characterized by means of elemental analysis, IR,^1H NMR and ^183W NMR spectra. The antitumor activity and toxicity of the complex have been evaluated both in vitro and in vivo. 相似文献
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5-氟脲嘧啶的D-氨基葡萄糖衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究 总被引:10,自引:0,他引:10
以α-氨基酸为连接基,将5-氟脲嘧啶同D-氨基葡萄糖键连合成了4种新的5-氟脲嘧啶的衍生物,并确认了它们的结构。体外抗肿瘤活性实验结果表明:链连的D-氨基葡萄糖使5-氟脲嘧啶的抗肿瘤活性有明显的提高,表明它们之间可能存在着某种抗肿瘤的协同作用。 相似文献
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Homopolymers of L-amino acids such as poly(L-glutamic acid) and poly (Llysine) not only have good biocompatibility and biodegradability, but also lack of immunogenicity. It has been reported that homopoly(L-amino acids) were used as the carriers of antitumor drugs such as mustard, methotrexate (MTX), cyclophosphamide, daunomycin(DM) and adriamycin (ADR). 5-Fluorouracil(5-FU) is most useful for the treatment of patients with carcinoma of the breast and gastrointestinal 相似文献
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氨基酸5—氟尿嘧啶酯类衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
用氨基酸作抗癌药物载体以提高对癌细胞选择性的研究引起了人们的浓厚兴趣。在前文中,我们报道了5-氟尿嘧啶乙酰和丙酰氨基酸及其氨基酸的3-(N′-5-氟尿嘧啶基)-丙醇酯的合成及其抗肿瘤试验研究。本文将报道一系列氨基酸(5-氟尿嘧啶-1,3-双丙基)酯盐酸盐的合成及其体外抗肿瘤活性的研究。 合成路线如下: 相似文献
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5-Fluorouracil (5-Fu,1)1 is an important antitumor drug. Some derivatives2,3 have shown better therapeutic efficacy than 5-Fu. In order to find much more better antitumor drugs of its derivatives, several attempts have been made and many different types of its derivatives have been prepared at N1, N3 position4~7. Moreover, several different ways have been used for alkylation of 5-Fu7~10. However, up to now, the arylation of 5-Fu at N1 or N3 position hasn't been reported, and the compound o… 相似文献
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5-氟尿嘧啶N1-甲酰基氨基酸、短肽的合成及抗肿瘤活性 总被引:4,自引:0,他引:4
5-氟尿嘧啶N1-甲酰氯分别与Gly、Val、Leu、Ile、Phe、Asp和Glu的苄酯反应,制备了7种5-氟尿嘧啶-N1-甲酰基氨基酸苄酯。氢解后得到了相应的5-氟尿嘧啶N1-甲酰氨基酸。将其进一步与氨基酸甲酯或二肽甲酯缩合,制备了5-氟尿嘧啶N1-甲酰基二肽甲酯和三肽甲酯。5-氟尿嘧啶-N1-甲酰基二肽甲酯也可采用5-氟尿嘧啶-N1-甲酰氯与二肽甲酯直接反应制备。 相似文献