水杨酸与人血清白蛋白的相互作用研究

采用荧光光谱法,紫外光谱法及圆二色谱法研究了具抗凝血作用的水杨酸与人血清白蛋白(HSA)的相互作用.结果表明,水杨酸对人血清白蛋白荧光产生猝灭现象,猝灭方式为静态猝灭.通过同步荧光法和圆二色谱法发现水杨酸的存在明显改变人血清白蛋白的构象.     

二苯甲酮与人血清白蛋白相互作用的研究

在模拟人体生理条件下(pH=7.4),采用荧光光谱、位点竞争、三维荧光光谱研究了二苯甲酮(BP)与人血清白蛋白(HSA)之间的相互作用。根据修正的Stern-Volmer方程计算了不同温度下的结合常数,并结合Van't Hoff方程计算出相应的热力学参数。实验结果表明,BP对HSA的猝灭机制为静态猝灭过程,氢键和范德华力是维持BP-HSA复合物稳定的主要作用力;位点竞争实验揭示了BP在HSA上的结合位点位于亚域结构II A上的疏水腔中(site I位);三维荧光光谱分析表明BP使HSA发生了轻微地解旋,HSA的二级结构发生了改变。     

长春新碱与人血清白蛋白的相互作用研究

利用荧光和圆二色光谱研究了长春新碱(VCR)与人血清白蛋白(HSA)之间的相互作用. 通过荧光猝灭测得在288, 298和308 K时, VCR与HSA的结合常数K分别为2.14×10⁴, 1.73×10⁴ 和1.35×10⁴ L•mol^－1, 表明VCR与HSA间具有较强的结合作用, 属于静态猝灭. 计算出焓变(ΔH)为 －17.38 kJ•mol^－1, 熵变(ΔS)为22.62 J•mol^－1•K^－1, 结合分子模型理论计算的结果, 表明VCR与HSA相互作用时在色氨酸(Trp) 214残基和VCR分子中吲哚基间作用力以疏水作用力为主, 但在 VCR和HSA 分子间以静电引力为主. 圆二色光谱(CD)的数据表明相互作用后HSA的二级结构发生了改变：HSA的α-螺旋的含量从51.7%下降到32.9%, β-折叠的含量增加了9.2%.     

甲磺酸培氟沙星与人血清白蛋白相互作用研究

以光谱技术和微量热技术相结合的方法研究水溶液中甲磺酸培氟沙星分子及其铜离子存在时与人血清白蛋白之间结合作用的机制,用荧光淬灭法测得两反应的结合常数分别为K＝1.7 × l0⁵L.mol^-1和1.61×10⁵L.mol^-1，结合位点数1.05和1.5。甲磺酸培氟沙星对人血清白蛋白的猝灭为静态猝灭。依据Fōrster非辐射能量转移机制，得到甲磺酸培氟沙星—人血清白蛋白间的结合距离。用同步荧光技术考察甲磺酸培氟沙星对人血清白蛋白构象的影响。微量热法测得甲磺酸培氟沙星与人血清白蛋白反应的△H≈0, △S﹥0 表明其作用力主要为疏水力,而甲磺酸培氟沙星分子在铜离子存在时与人血清白蛋白反应的△H﹤0并且△S﹥0表明主要是静电作用。由于焓熵互补的作用,两反应的自由能没有发生大的变化。     

荧光法研究苯胺蓝与人血清白蛋白的相互作用

用荧光光谱、同步荧光光谱研究了苯胺蓝和人血清白蛋白的相互作用。研究表明,苯胺蓝对人血清白蛋白的荧光发射有明显的猝灭作用,根据不同温度下的猝灭数据,由Stern-Volmer方程推断苯胺蓝对人血清白蛋白的猝灭属于静态猝灭。计算得到了结合常数KA、结合位点数n,同时计算得到的热力学常数表明苯胺蓝和人血清白蛋白作用力类型为静电作用和疏水作用结合。同时用同步荧光光谱探讨了苯胺蓝对人血清白蛋白构象的影响。     

黄芩类药物与人血清白蛋白相互作用的研究

本文利用荧光猝灭技术和紫外可见分光光度法研究了黄芩苷和汉黄芩苷与人血清白蛋白的结合性质,由药物对血清白蛋白的荧光猝灭作用求出了其结合常数. 根据热力学参数,确定了结合力的性质. 并进一步研究了Zn2+, Mg2+, Al2+,和 Cu2+存在时对结合性质的影响. 不仅对于揭示体内药物动力学问题,指导临床合理用药具有一定意义,而且对于进行药物分子设计、开发新药等也具有重要指导意义.     

光谱法研究绿原酸与人血清白蛋白的相互作用

利用荧光光谱法研究了绿原酸与人血清白蛋白(HSA)的相互作用,考察了不同温度下绿原酸与HSA的结合常数KA和结合位点数n,并研究了Cu2+、Al3+、Ca2+、Pb2+等金属离子对绿原酸与HSA结合性质的影响。基于Frster偶极-偶极非辐射能量转移机理确定了荧光给体HSA与受体绿原酸间的结合距离。     

球形纳米银与人血清白蛋白相互作用的研究

通过化学还原法合成了球形银纳米颗粒,并利用电子显微镜方法对其形貌进行了表征;利用紫外可见吸收光谱法(UV)、荧光光谱法(FL) 以及扫描电子显微镜(SEM) 研究了球形纳米银与人血清白蛋白(HSA) 的结合反应。随着纳米银溶液浓度的增加,混合溶液的紫外吸收峰强度增加,但荧光强度则发生了明显的猝灭。光谱学实验结果表明,球形纳米银与人血清白蛋白在溶液中发生了相互作用,此结果也通过扫描电子显微镜实验得到了验证。由荧光实验还可获得纳米银与HSA 相互作用的结合常数、结合位点数以及吉布斯自由能变,由这些热力学数据可知纳米银与人血清白蛋白可以自发结合发生反应,并形成缔合物。     

厚朴酚与人血清白蛋白的相互作用研究

利用荧光光谱、CD和FTIR技术研究了模拟生理条件下厚朴酚与人血清白蛋白的相互作用,计算了反应的结合常数、结合位点数和热力学参数。厚朴酚在人血清白蛋白上的结合位置与色氨酸残基间的距离为2.34 nm。分子模型研究表明,厚朴酚与HSA在亚结构域IIA结合,二者间的作用力主要为疏水作用。CD结果表明,厚朴酚与HSA的键合使HSA中α-螺旋结构含量从46.6%降到39.9%。     

蒽醌类药物与人血清白蛋白相互作用的研究

介绍了自行组装的波长检测型表面等离子体子共振(SPR)传感装置的原理和构造。应用此SPR传感器研究了三种蒽醌类药物与人血清白蛋白的相互作用,并分别计算了它们作用的动力学常数、热力学常数及结合百分率。结果表明,这些蒽醌类药物与人血清白蛋白都有不同程度的结合。     

利福布汀与人血清白蛋白相互作用的光谱研究

用荧光光谱法和圆二色谱法研究了利福布汀(RB)与人血清白蛋白(HSA)的相互作用. 结果表明, RB与HSA之间的相互作用主要是疏水作用, 作用机制是静态猝灭与动态猝灭的结合. 其结合常数(Ka)在106数量级, 说明RB和HSA有很强的结合. 此外, 探讨了金属离子(Cu2+, Zn2+, Mg2+ 和Ca2+)对RB与HSA结合常数的影响. 同步荧光光谱和圆二色谱数据表明, RB可导致HSA的构象改变.     

丁基锡化合物与人血清白蛋白相互作用的研究

通过紫外、荧光和CD光谱, 研究了船体防污漆中主要防污成分——三丁基锡(TBT)化合物及其降解产物——一丁基锡(MBT)和二丁基锡(DBT)与人血清白蛋白(HSA)相互作用的方式与程度, 考察了浓度、酸度、有机溶剂和离子强度等因素对相互作用的影响. 结果表明, 丁基锡与HSA的相互作用是双重的, 既有丁基锡中锡离子与HSA的配位作用, 又有丁基锡中丁基基团的疏水作用, 导致HSA二级结构破坏, α-螺旋结构减少和构象转变. 一般情况下, MBT以配位作用为主, TBT以疏水作用为主, DBT两者兼而有之.     

黄芩苷与人血清白蛋白的相互作用研究

利用紫外光谱、荧光光谱、傅立叶红外谱、圆二色谱及分子模型等技术,在生理pH条件下,研究了黄芩苷与人血清白蛋白(HSA)的相互作用,并计算了其结合常数和热力学参数.分子模型研究表明,黄芩苷与HSA在亚结构域ⅡA结合,二者间的作用主要为静电作用和疏水作用,与荧光光谱结果基本一致.红外光谱和圆二色谱显示黄芩苷与HSA结合后未...     

黄芩素与人血清白蛋白相互作用的研究

在模拟人体生理条件下,利用荧光光谱法研究了黄芩素(Bcl)与人血清白蛋白(HSA)的相互作用。研究结果表明,黄芩素能够猝灭人血清白蛋白的内源荧光,其猝灭机理为静态猝灭。热力学参数ΔHθ(-70.8 kJ/mol),ΔSθ(-133 J·mol-1·K-1)的值均小于0,表明氢键和范德华力是维持基态复合物稳定性的主要作用力。位点竞争实验表明site I是黄芩素在HSA上的结合部位。三维荧光光谱实验结果表明黄芩素与人血清白蛋白相互作用后,改变了人血清白蛋白的构象。     

防腐剂苯甲酸与人血清白蛋白相互作用

为研究食品防腐剂苯甲酸在人体内的转运和降解机制,在人体血液的生理条件下运用荧光光谱法和分子对接、分子动力学模拟和丙氨酸突变扫描等方法研究了苯甲酸与人血清白蛋白(Human Serum Albumin, HSA)相互作用机理。结果表明:苯甲酸和HSA的结合为静态猝灭过程,不同条件下结合常数K_A均大于1.0×10⁴ L/mol,结合位点数约为1,结合位点为Site II;根据Van′t Hoff方程和分子动力学模拟发现两者结合主要促进作用力是静电作用力,抑制力是极性溶剂化能,且是自由能降低的自发反应;分子对接结果显示复合物中苯甲酸与ARG186形成1个氢键,丙氨酸突变扫描计算显示ASP108、GLN425和GLV459是结合的关键氨基酸。     

氟罗沙星与人血清白蛋白相互作用研究

以光谱技术和微量热技术相结合的方法研究水溶液中氟罗沙星分子及铁存在时与人血清白蛋白之间结合作用的机制,用荧光淬灭法测得两反应的结合常数分别为K=1.19×l05L·mol-1和1.0565×105L·mol-1,结合位点数0.97和0.835.依据Fōrster非辐射能量转移机制,得到氟罗沙星与人血清白蛋白间的结合距离(r=3.23nm).用同步荧光技术考察氟罗沙星对人血清白蛋白构象的影响.微量热法测得氟罗沙星与人血清白蛋白反应的ΔH≈0,ΔS＞0,氟罗沙星分子在铁离子存在时与人血清白蛋白反应的ΔH＜0,并且ΔS＞0表明它们的作用都主要为静电力.由于焓熵互补的作用,两反应的自由能没有发生大的变化.     

白藜芦醇类似物与人血清白蛋白的相互作用

采用荧光光谱、三维荧光光谱、紫外吸收光谱研究白藜芦醇类似物(Z)-2-(3,4-二甲氧苯基)-3-(4-二甲氨基苯基)丙烯腈(HCQ)与人血清白蛋白(HSA)的相互作用,探讨其作为抗肿瘤药物的可能。结果发现HCQ与HSA形成了基态配合物,HCQ主要结合于HSA的位点Ⅰ,与位点Ⅱ也有微量的结合,反应为自发的放热反应,其ΔH、ΔS、ΔG均小于零,二者之间的结合力为氢键或者范德华力,结合常数为104～105数量级。HCQ与HSA的结合使HSA构象发生变化,Trp-214所处的环境疏水性增加,使得其内源性荧光显著降低。说明合成的白藜芦醇类似物能够与人血清白蛋白结合。     

稀土金属离子与人血清白蛋白的相互作用

本文用荧光光谱、紫外-可见吸收光谱法和循环伏安法研究了稀土金属离子Eu(Ⅲ)、Pr(Ⅲ)与人血清白蛋白(HSA)的相互作用。实验发现：Eu(Ⅲ)和Pr(Ⅲ)对HSA有较强的荧光猝灭作用。用Stern-Volmer方程分别对实验数据进行处理，结果发现：HSA与Eu(Ⅲ)、Pr(Ⅲ)发生反应生成了新的复合物，发生了分子内的非辐射能量转移。Eu(Ⅲ)、Pr(Ⅲ)对HAS的荧光猝灭作用，属于静态荧光猝灭。荧光猝灭图表明：Eu³⁺和Pr³⁺在HSA分子中至少有两类结合位点，Eu³⁺与HSA形成2.76∶1的复合物，结合常数lgK分别为12.03和9.05；Pr³⁺与HSA形成2.2∶1的复合物，结合常数lgK分别为9.89和6.97。同时用圆二色谱及同步荧光光谱法探讨了 Eu(Ⅲ)和Pr(Ⅲ)对HSA构象的影响。     

洛美沙星与人血清白蛋白的相互作用机理

利用荧光及紫外光谱法研究了水溶液中洛美沙星(LMX)与人血清白蛋白(HSA)的相互作用机理. 结果表明洛美沙星对人血清白蛋白的荧光有较强的猝灭作用, 其猝灭类型主要为静态猝灭. 在不同温度下求得了洛美沙星与人血清白蛋白的结合常数K, 发现随反应温度上升K值下降. 由热力学参数确定了洛美沙星与人血清白蛋白的结合作用主要为色散力. 用同步荧光技术考察了洛美沙星对人血清白蛋白构象的影响, 又根据Fōrster理论, 测得了洛美沙星与人血清白蛋白之间的能量转移效率, 相互结合距离. 进一步证明了该反应是单一静态猝灭过程, 阐述了其猝灭机理是通过能量转移产生的.     

天竺葵素与人血清白蛋白相互作用的光谱学研究

采用荧光光谱、紫外吸收光谱和同步荧光光谱法研究了天竺葵素与人血清蛋白(HSA)的相互作用.结果表明:天竺葵素能使HSA发生内源荧光猝灭,属静态猝灭机理.25、30和37℃下,天竺葵素与HSA的静态猝灭速率常数分别为3.357×104,4.288×104和4.851×104L·mol-1,结合常数分别为3.24×104、...