N''''-叔丁胺基羰基-N-取代菊酰硫脲类化合物的合成及生物活性测定

拟除虫菊酯类和酰基硫脲类化合物具有很好的杀虫，杀菌及植物生长调节活性。本文采用有效基团拼接方法，以拟除虫菊酯类化合物的活性部分即取代菊酸为母体，以酰基硫脲为骨架，并将叔丁基引入到该结构中，设计合成了4种N-     

N′-叔丁基-N-取代酰基(硫)脲类化合物的合成及生物活性测定

将叔丁基引入到酰基 (硫 )脲骨架中 ,设计合成了 8个未见文献报道的N′ 叔丁基 N 取代酰基脲及N′ 叔丁氨基羰基 N 取代酰基硫脲类化合物 ,其结构经元素分析、IR和1 HNMR得到确证 .初步的生物活性测试结果表明部分化合物具有较好的除草活性     

N'-叔丁基-N-取代菊酰脲类化合物的合成及其生物活性

N'-叔丁基-N-取代菊酰脲类化合物的合成及其生物活性     

N′叔丁氨基羰基-N-(5-取代苯基-2-呋喃甲酰基)硫脲的合成及对白血病K562细胞增殖的影响

合成;N′-叔丁氨基羰基-N-（取代苯基呋喃甲酰基）硫脲;MTT法;白血病K562细胞     

高效合成叔丁氧羰基氨基乙醛及其用于N-取代甘氨酸酯的合成

以3-氨基-1,2-丙二醇,甲酸二叔丁酯及其合成的醛和甘氨酸甲（乙）酯为原料,经碱性缩合、高碘酸钾氧化、亲核加成一消去和10%Pd/C催化还原,设计合成了几种标题化合物。该合成路线方便,且处理简单,产率为64%-84%。其结构经^1H NMR和^13C NMR确定。     

酰胺基硫脲和1,2,4-三唑的合成和生物活性

设计并合成了１６个酰胺基硫脲类化合物的１４个１、２、４－三唑－５－硫醇类化合物。生物活性初筛试验表明,两类化合物对水稻和黄瓜幼苗有一定的生长调节活性。     

N，N＇－硫代磷酰基芳酰胺基硫脲的合成及生物活性

Ｎ，Ｎ＇－硫代磷酰基芳酰胺基硫脲的合成及生物活性金桂玉，解敏雨，赵国锋（南开大学元素有机化学研究所天津３０００７１）关键词芳酰肼，硫代磷酰基异硫氰酸酯，硫代磷酰基芳酰胺基硫脲，合成，生物活性含（硫代）磷酰基的硫脲衍生物具有广泛生物活性，如杀虫［１，２...     

N-[4-(N′-取代酰胺基)苯基]马来酰亚胺的合成与表征

N-取代马来酰亚胺(RMI)是一类重要的新型树脂改性单体,由于其具有刚性五元环的结构,能显著提高聚合物的玻璃化温度和热分解温度,改善材料的工艺性和力学性能[1-9]。但文献对于在N-取代基团中引入杂环结构的单体合成报道很少。本文报道了由顺丁烯二酸酐、8-氨基喹啉、对甲苯胺为主要原料合成N-[4-(N′-8-喹林基)苯甲酰胺基]马来酰亚胺(QPM)和N-[4-(N′-4-甲基苯基)苯甲酰胺基]马来酰亚胺(TPM)的方法,并对产物进行了元素分析和1H-NMR、FT-IR表征。同时,由于8-氨基喹啉具有与8-羟基喹啉类似的结构,能表现出较好的光学性能[10,11],以N…     

N-烃基-N′-取代苯基硫脲类化合物的合成

N-烃基-N′-取代苯基硫脲具有多种重要的生物活性,如抗结核、抗真菌、除草及促进植物生长等功效。为了进一步研究此类化合物的性质,以期得到有生物活性的化合物,我们以丙酮为溶剂,在三乙胺或三正丁     

(±)-N-叔丁氧羰基-3-乙基-戊氨酸的合成

在最优反应条件[海因2 mmol,n(3-戊酮)∶n(海因)=1.5,乙醇胺为碱,p H 4,于55℃反应6 h]下制得5-(1-乙基亚丙基)海因(4);4用5%Pd/C催化加氢制得5-(3-戊基)海因(5);5先在碱性条件下水解,再通过叔丁氧羰基保护氨基合成了(±)-N-叔丁氧羰基-3-乙基-戊氨酸,总收率43%,其结构经~1H NMR,~(13)C NMR和HR-ESI-MS确证。     

N-叔丁氧羰基-β-环己基天冬氨酸苄酯的合成

天冬氨酸侧链环己酯Boc Asp(OcHex) OBzl(Ⅰ)较苄基酯对酸稳定10倍以上,适于长链肽的合成;且可用甲磺酸温和脱除(0℃/1h);可承受温和的皂化、肼解及氢解反应;可显著降低含有天冬氨酸序列(如Asp Gly、Asp Ser等)的肽在合成过程中形成天冬酰亚胺(aspartimide)(即β 肽)的可能性[1]。我们从价廉易得的L Asp出发,经环己基化和Boc酰化制得Ⅱ[2],将Ⅱ苄基化,得到目标分子Ⅰ[1～6]。Ⅲ的酰化,用四氢呋喃(THF)、水为反应溶剂;Ⅱ的苄基化,试用过(1)PhCH2Br/THF/TEA/10～19℃(2)hCH2Br/EtOAc/TEA/reflux(3)PhCH2OH/DCC/HOBt/T…     

N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基甘氨酸的合成

以金刚烷甲酸(1)为起始原料,经过酰化,取代,脱羧三步反应一锅法制得金刚烷甲基酮(2),然后氧化甲基得到1-金刚烷基乙醛酸(3),将3与盐酸羟氨反应得到1-金刚烷乙醛酸肟(4),还原4并用BOC酸酐保护氨基得到N-叔丁氧羰基-1-金刚烷基甘氨酸(5),最后经高锰酸钾氧化得到DPP-IV抑制剂沙格列汀中间体N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基甘氨酸(6),总收率28%。     

(R)-α-苯乙胺拆分全顺式-3-N-叔丁氧羰基氨基-5-甲氧羰基环己基甲酸

以光学活性(R)-α-苯乙胺(1)为拆分剂,将cis,cis-3-N-叔丁氧羰基氨基-5-甲氧羰基环己基甲酸[(±)-2]拆分为cis,cis-(-)-2,其结构经1H NMR和13C NMR确证。最佳拆分条件为:以丙酮为溶剂,n(1)∶n[(±)-2]=1.0∶1.0,拆分效率34.1%。     

N-取代吡唑亚甲胺基-N＇-取代苯基(硫)脲的合成

硫脲;生物活性;N-取代吡唑亚甲胺基-N＇-取代苯基(硫)脲的合成     

N-[4-(N''''-取代酰胺基)苯基]马来酰亚胺的合成与表征

N-取代马来酰亚胺(RMI)是一类重要的新型树脂改性单体，由于其具有刚性五元环的结构，能显著提高聚合物的玻璃化温度和热分解温度，改善材料的工艺性和力学性能。但文献对于在N-取代基团中引入杂环结构的单体合成报道很少。本文报道了由顺丁烯二酸酐、8-氨基喹啉、对甲苯胺为主要原料合成N-[4-(N’-8-喹林基)苯甲酰胺基]马来酰亚胺(QPM)和N-[4-(N’-4-甲基苯基)苯甲酰胺基]马来酰亚胺(TPM)的方法，     

N-(2-甲氧羰基-1-甲基)-乙基-(N′-D-乙酰基吡喃型糖)硫脲类化合物的合成及生物活性

N-(2-甲氧羰基-1-甲基)-乙基-(N′-D-乙酰基吡喃型糖)硫脲类化合物的合成及生物活性;糖基硫脲;β-氨基丁酸;合成;生物活性     

α-萘乙酰基硫脲类化合物的合成与生物活性

萘乙酰基;芳乙酰胺基;硫脲;加成反应;合成     

N-(2-甲氧羰基-1-甲基)-乙基-(N′-D-乙酰基吡喃型糖)硫脲类化合物的合成及生物活性

N-(2-甲氧羰基-1-甲基)-乙基-(N′-D-乙酰基吡喃型糖)硫脲类化合物的合成及生物活性;糖基硫脲;β-氨基丁酸;合成;生物活性