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沙利度胺(Thalidomide)又名反应停,化学名称为N-2-(2,6-二氧-3-哌啶基)-邻苯二甲酰亚胺[N-2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-phthalidomide],是一种合成类谷氨酸衍生物,曾因致畸副作用而一度停止对其的研究[1].但上个世纪末期,Sampaio[2]等曾报道,沙利度胺可抑制体外LPS刺激原代人体单核细胞生成TNF-α,Kenyon[3]等的研究表明(S)-沙利度胺有着很强的抑制血管生成作用,再度引发了科学界对沙利度胺及其相关衍生物的研究兴趣. 相似文献
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胺烷基二茂铁衍生物由于在有机合成中的特殊用途而受到化学家们的重视,成为二茂铁衍生物中的一个重要研究领域。本文介绍从不同起始原料出发,合成胺烷基二茂铁衍生物的方法。 相似文献
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通过硫代磷酰氯和硫代磷酰基异硫氰酸酯与芳基肟胺化合物的反应合成了19个新的芳基肟胺衍生物,并确证了其结构。初步生物活性测试表明它们具有一定杀菌活性。 相似文献
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药物分子3-羟基沙利度胺作为分子胶水因其良好的生物相容性、 明确的代谢途径以及与CRBN 蛋白的特异性结合而备受关注, 但其在分析化学领域的应用却鲜有报道. 本文基于3-羟基沙利度胺的特殊荧光性能, 研究了其在化学传感器领域的新应用. 以3-羟基沙利度胺为荧光核, 设计合成了显现荧光的过氧化氢探针沙利度胺基频哪醇硼酸酯. 基于激发态分子内质子转移机理, 该探针对过氧化氢显示出特异选择性和超高灵敏度, 检出限为9.8 nmo/L, 可应用于化学实验废水、 污水及化妆品中过氧化氢的检测. 此外, 通过光谱技术和理论计算揭示了该荧光探针的识别机制. 相似文献
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卟啉及其衍生物合成进展 总被引:4,自引:0,他引:4
按卟啉母核的不同合成方法,介绍了卟啉衍生物的合成进展。从各种小分子的缩合而合成卟啉的方法包括经典的Alder-Long法、Lindsey法和新颖的[2+2]法、[3+1]法。这些方法能够合成许多结构复杂的卟啉。对卟啉大分子进行β-、meso-位功能团的引入,有卤代、硝化、甲酰化等,并能进一步转化成其它功能团。 相似文献
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以3-甲基-2-氰基吡啶为原料,经水解、酯化、硝化、甲氧基取代、溴代反应制得中间体3-溴甲基-5-甲氧基吡啶-2-甲酸甲酯(7),然后中间体与不同的有机胺经环合反应得到一系列新的沙利度胺衍生物3-甲氧基-6-取代-5,6-二氢吡咯[3,4-b]吡啶-7-酮1a~1l.其结构经1H NMR,13C NMR及HRMS确证.采用MTT(噻唑蓝)法测试了目标化合物抑制HCT-116,MG-63,MCF-7,HUVEC及HMVEC细胞的活性,结果表明,几乎所有化合物对人体正常细胞无明显抑制作用,化合物1h~1l只对MG-63细胞株有明显的抑制活性,化合物1c~1g对这三种肿瘤细胞都有较强的抑制活性,其中化合物1d和1e活性最强. 相似文献
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本文利用化合物3,5-二(5-溴-嘧啶基)-1-叔丁基苯(2)与3,5-二(4,4,5,5-四甲基-1,3,2,-二氧杂戊硼烷-2-基)-1-叔丁基苯(3)作为单体在Pd(PPh3)4 催化下,经一步Suzuki交叉偶联反应合成得到一系列新型含嘧啶基团的共轭大环化合物1(18mer-112mer)。这些化合物的结构均通过1H NMR和MALDI-TOF mass表征,并利用紫外,荧光光谱对其光学性能进行了初步的研究。实验表明这种一步法可以高效地制备一系列具有不同环大小的共轭大环化合物,这为进一步制备类似的共轭大环化合物提供了新的合成策略。 相似文献
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2-巯基苯并噻唑衍生物的合成进展 总被引:1,自引:0,他引:1
2-巯基苯并噻唑具有很好的经济价值.为了增强和完善2-巯基苯并噻唑的应用性能,通过将其作为一种中间体,与油溶性基团的活性元素结合在同一分子内,开发和研究了其一系列新型的具有良好性能的衍生物,可用作配体、染料、硫化促进剂、蛋白质酶抑制剂以及杀菌、除草和抗病毒药物.对通过包括苯环、巯基上的S、杂环上的N等3个位置上的取代或加成来合成这些衍生物的简单可行方法进行了综述. 相似文献
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Chengye Yuan Shusen Li Jingbo Xiao Shuhua Cui Guoqiang Wang 《Phosphorus, sulfur, and silicon and the related elements》2013,188(6-7):1731-1734
Various approaches leading to chiral aminophosphonic acids were described. Catalytic asymmetric-induced addition of dialkylphosphite to chiral aldimine gives low ee. value. The diastereoselective alkylation of bicyclic phosphonamide derived from anilinomethylpyrrolidine and followed by subsequent reactions provide much better results. 1,3-Proton Schiff reaction was applied successfully for chiral trifluoromethylated f - and/or g -aminophosphonic acids. 相似文献
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A synthesis of racemic thalidomide ( 1 ) was described and the important formal [3+3] cycloaddition strategy was a keystep. The total yield of thalidomide ( 1 ) was 18% in five steps from known 3 . 相似文献