共查询到20条相似文献,搜索用时 0 毫秒
1.
2.
3.
Iodine was found to be an efficient catalyst for the imino Diels-Alder reaction of N-arylimine with enol ethers toprovide tetrahydroquinolines in good yields.The influence of the loading of iodine,reaction solvent,the structure ofimine and enol ethers was studied.One pot synthesis of tetrahydroquinolines from aldehyde,aniline and enol etherscatalyzed by iodine was also applicable and provided tetrahydroquinolines in comparable yields.Mild reaction con-ditions,facile experimental procedure,low price of iodine and good yield of products render this new method at-tractive for practical synthesis of many tetrahydroquinoline derivatives. 相似文献
4.
5.
6.
7.
博·格日勒图 《高等学校化学学报》1995,16(4):648
制备线型和网状N-乙烯基咔唑-丙烯酸甲酯共聚物后,用三氟乙酸汞分别在四氢呋喃(THF)和二氯甲烷中进行汞化反应,得到相应的线型和网状汞代咔唑共聚物。这些共聚物经THF溶解或溶胀后,用氢氧化钠水溶液水解,得到相应的水溶性线型高分子和吸水性网状高分子,憎水性汞代咔唑共聚物在THF中由I2取代汞;亲水性汞代咔唑共聚物在水溶液中由KI3取代汞。汞代咔唑高分子链在不同溶剂中可以产生不同的形态变化。 相似文献
8.
以1,3-环己二酮(1)为起始原料, 一个羰基与盐酸苯肼发生缩合反应生成1,3-环己二酮单苯腙(2), 2在ZnCl2催化下通过分子内环合、重排反应得到1,2,3,9-四氢咔唑-4-酮(3), 3的甲基化物4在冰醋酸中经Mannich反应获得其3-二甲胺甲基物5, 5与哌嗪类化合物通过亲核取代反应合成了9个未见文献报道的3-(4-取代-哌嗪-1-甲基)-1,2,3,9-四氢咔唑-4-酮衍生物6a~6i. 所有合成的新化合物均经元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振光谱证明其结构; 初步药理试验采用顺铂诱导的大鼠干呕模型研究了新化合物的止吐活性, 结果表明部分新化合物活性与昂丹司琼相当. 相似文献
9.
10.
建立了两个新的合成路线,在青藤碱D环的N原子上构建了N-四氮唑和N-1,3,4-噁二唑取代的杂环衍生物,共获得了34个新的青藤碱杂环衍生物.以青藤碱为原料,通过溴化氰取代生成N-CN青藤碱,再与叠氮化钠通过1,3-偶极环加成反应,生成了N-四氮唑青藤碱.苄氯类试剂与四氮唑发生取代反应生成青藤碱N-四氮唑杂环衍生物;酰氯类试剂与四氮唑通过酰化反应和惠思根重排反应生成青藤碱N-1,3,4-噁二唑杂环衍生物.方法简单,条件温和,产率优良.此工作为天然产物结构修饰提供了新的方法,扩大了青藤碱衍生物库,为潜在的青藤碱药物活性研究提供了药物分子设计方法. 相似文献
11.
12.
以取代邻氨基苯甲酸为起始原料,经6步反应合成了7个多取代1,4-戊二烯-3-醇(7a~7g);以7a~7g为原料,5 mol%FeCl3为催化剂,CH2Cl2为溶剂,于室温反应合成了7个螺环四氢喹啉衍生物(8a~8g),其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和HR-MS(ESI)表征。采用X-射线单晶衍射研究了8d的晶体结构。结果表明:8d的晶胞参数a=14.001(3) , b=12.335(2) , c=11.587(3) , α=90°, β=95.497(2)°, γ=90°, V=1 991.9(7) 3, Z=4, μ=0.182 mm-1, F(000)=816.0, R[F2>2σ(F2)]=0.053 7, wR(F2)=0.132 5。 相似文献
13.
合成了一系列具有刚性结构的推拉型1,2,3,4-四氢喹啉-4-酮衍生物: 1-苄基-1,2,3,4-四氢喹啉-4-酮(BTHQ)、2-(1,2,3,4-四氢喹啉-4-叶立德)丙二腈(THQM)、1,6-二羰基久洛尼定(DOJ)和1,6-二(二氰甲烯基叶立德)久洛尼定(BDCJ).测定了其吸收光谱、单光子荧光光谱和双光子上转换荧光光谱. 这类化合物的单双光子荧光参数都存在着很强的、规则的溶剂效应, 表明分子激发态可能存在较大的极性. 它们的二氯甲烷溶液在800 nm飞秒激光(150 fs)照射下, 能够发射出很强的双光子上转换荧光. 采用非线性透过率法测得四个化合物的双光子吸收截面在0.83~23.95×10-50 cm48226;s8226;photon-1之间. 这类化合物的激发态存在有效的分子内电荷转移, 对双光子吸收和双光子荧光发射有较大贡献. 相似文献
14.
采用Suzuki聚合方法并通过改变催化剂的投料量,合成了一系列具有不同分子量的N-苯基咔唑取代的蓝光聚(2,7-咔唑),并详细研究了分子量对聚合物的光物理、电化学和电致发光器件性质的影响.结果表明,刚性N-苯基咔唑侧链的引入,能够有效地调控主链之间的相互作用,提高蓝光的色纯度,并使得该系列聚合物的固态荧光量子效率高达0.40.同时,在热退火及器件工作过程中,没有观察到类似聚芴中绿光峰的出现,表明具有良好的光谱稳定性.单层聚合物电致发光器件的最大发光效率为0.33 cd/A,色坐标为(0.18,0.12). 相似文献
15.
16.
以1,2,3,4-四氢异喹啉为原料,先依次与二碳酸二叔丁酯、亚氯酸钠反应得到N-Boc-1,2,3,4-四氢-1-异喹啉酮,再和芳基格氏试剂反应得到分子内不对称还原胺化反应的底物,最后以ax-Josiphos为手性配体,[Ir(COD)Cl]2为金属前体,在Ti(OiPr)4和40%HBr溶液组成的催化体系中合成了8个手性1-芳基四氢异喹啉类化合物,其结构经1H NMR和13C NMR表征。该路线提供了一种以廉价1,2,3,4-四氢异喹啉为原料高效合成手性1-芳基四氢异喹啉类衍生物的新方法,为索利那新等药物的合成提供了新路径。
相似文献
17.
运用药物分子片段原理及拼合原理,设计了四氢异喹啉阿司匹林衍生物。以取代苯甲酸、3,4-二甲氧基苯乙胺或胡椒乙胺为原料,通过酰胺化反应、Bischler-Napieralski反应和亲核取代反应等步骤,合成了12个全新的四氢异喹啉阿司匹林衍生物。以5-氟尿嘧啶为阳性对照药,采用SRB法对所合成化合物进行抗肿瘤活性初步筛选。结果显示:所合成化合物对A549、MCF-7、HepG2肿瘤细胞具有一定的抑制作用,且除化合物8k外,其余化合物对A549肿瘤细胞的抑制活性均比阳性对照5-氟尿嘧啶强。 相似文献
18.
3-杂环基硫取代-1,3,4,5-四氢-2-氧代-苯并氮杂衍生物的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
以芳酰肼为原料,合成了一系列3-巯基-5-芳基-1,2,4-三唑、2-巯基-5-芳基-1,3,4-噁二唑和2-巯基-5-芳基-1,3,4-噻二唑,并通过硫原子对3-溴-2-氧代-苯并氮杂3-位上的亲核取代反应将杂环化合物引入了苯并氮杂的结构当中,合成了32个新的苯并氮杂杂环衍生物.为提高其在有机溶剂中的溶解性,在苯并氮杂的N原子上引入乙酸乙酯和乙酸叔丁酯基取代基,合成了36个新衍生物.所有化合物经质谱、核磁共振谱及元素分析确证了结构并初步测定了抗菌活性. 相似文献
19.
20.
取代吡唑-5-酰基杂环衍生物的合成、结构与生物活性 总被引:8,自引:0,他引:8
为了寻求新的含吡唑双杂环先导化合物. 用4-取代-1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰氯与2-噻唑烷酮、2-噻唑硫酮、2-噁唑烷酮等含氮杂环反应得到了12个含吡唑环的双杂环化合物. 化合物结构用IR, 1H NMR, MS和元素分析进行了表征. 并用X射线单晶衍射法测定了化合物3-(1-甲基-3-乙基-4-硝基-5-吡唑甲酰基)-噁唑烷-2-酮(3k)的晶体结构. 晶体为单斜晶系, P21/n (#14)空间群, a=1.52175(3) nm, b=0.52970(1) nm, c=1.58185(3) nm, β=104.893(4), V=1.2323(4) nm3, Z=4, Dc=1.45 g/cm3, F(000)=560.00, R1=0.064, wR2=0.193. 初步生物活性实验结果表明, 在25 mg/L浓度下, 3-(1-甲基-3-乙基-4-硝基-5-吡唑甲酰基)-噻唑烷-2-酮(3c), 3-(1-甲基-3-乙基-4-硝基-5-吡唑甲酰基)-噻唑烷-2-硫酮(3g)对水稻稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)的抑制活性达到40%. 在500 mg/L浓度下, 3-(1-甲基-3-乙基-4-溴-5-吡唑甲酰基)-噻唑烷-2-酮(3d), 3-(1-甲基-3-乙基-4-溴-5-吡唑甲酰基)-噁唑烷-2-酮(3l)对稻黑尾叶蝉(Nephotettix cinc-ticeps)的抑制活性达到53.37%. 相似文献