N-酰基吡唑衍生物的合成与生物活性

N-酰基吡唑衍生物的合成与生物活性;拟除虫菊酯;1H吡唑衍生物;合成;生物活性     

酰胺类杨梅素衍生物的合成及抑菌活性

以杨梅素为先导化合物, 设计合成了12个酰胺类杨梅素衍生物; 利用核磁共振波谱(¹H NMR和¹³C NMR)和高分辨质谱仪(HRMS)对其结构进行了确证. 初步抑菌活性测定结果表明, 该类化合物对水稻白叶枯病菌、 柑橘溃疡病菌和烟草青枯病菌均具有一定的抑制活性, 化合物3a, 3e, 3f, 3h和3k对3种植物病菌表现出较好的抑制活性, 其中200 μg/mL化合物3e对水稻白叶枯病菌和烟草青枯病菌的抑制活性均为100%, 超过对照药叶枯唑(抑菌活性分别为72.85%和75.86%).     

新型N-杂环取代查尔酮衍生物的合成

以4-二甲氨基苯甲醛与4'-氟苯乙酮为原料,经羟醛缩合反应制得4-二甲氨基-4'-氟查尔酮(1);1分别与咪唑、哌嗪等含氮杂环化合物经取代反应合成了6个新型的N-杂环取代查尔酮衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR和IR表征。     

吡唑衍生物的合成及生物活性

以５－吡唑甲酰肼（７，８）为原料合成了４类共３０种新化合物，这些化合物的结构均经＾１Ｈ ＮＭＲ，元素分析证实，部分化合物还经过了ＭＳ、ＩＲ确证，对大部分化合物做了生物活性测试，结果表明均具有一定的杀菌和除草活性。     

新型N-杂环取代苯乙酮衍生物的合成

以2-溴-4'-氟苯乙酮(1)为原料,在碳酸钾存在下分别与对甲酚(2a)和邻苯基苯酚(2d)反应制得2-芳氧基苯乙酮化合物(3a和3d);3a和3d分别与咪唑,N-甲基哌嗪和1-(2-嘧啶基)哌嗪经取代反应合成了6个新型的N-杂环取代苯乙酮衍生物,收率63%~81%,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HR-MS表征。     

含哌嗪酰胺类杨梅素衍生物的合成及生物活性

以杨梅苷、哌嗪和各种芳香酸为原料,通过甲基化保护羟基和脱苷形成选择性单一的杨梅素中间体,然后以三步取代反应连接哌嗪和芳香酸,合成了13个新型含哌嗪酰胺类杨梅素衍生物.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法测试了化合物对人类乳腺癌细胞(MDA-MB-231)体外增殖的抑制活性.结果表明,大多数含哌嗪酰胺的杨梅素衍生物对MDA-MB-231细胞表现出较好的抑制活性.当浓度为1μmol/L时,化合物4a和4i的抑制活性均高于阳性对照药盐酸表阿霉素;当浓度为10μmol/L时,化合物4h和4i的抑制活性高达86.7%和83.6%.     

黄烷类衍生物的合成及其生物活性研究

An efficient and feasible synthetic approach was developed for the synthesis of an array of new flavane derivafives from the substituted benzaldehyde with the reduction of chalcones and subsequent cyclization as the key steps. The purity and structure of the products were confirmed by the elemental analysis and a combination of its IR, ^1H and ^13C NMR, and mass spectra. These synthetic compounds were tested for xanthine oxidase （XO） inhibitions and antifungal actions against Candida albicans, Cryptococcus neoformans, Aspergillus sp. and Trichophyton rubrum. 7-Hydrazinocarbonylmethoxy-4＇-methoxyflavane （9） was found to be the most XO inhibitory with IC50=76.4 μmol/L, and the most potent antifungal compound was 4＇-hydrazinocarbonylmethoxyflavane （12） with minimal inhibition concentration MIC=8 μg/mL against Trichophyton rubrum.     

N-(香豆素-3-甲酰基)-N -取代硫脲衍生物的合成及生物活性

以香豆素-3-甲酸与亚硫酰氯的反应产物香豆素-3-甲酰氯, 与硫氰酸钾反应, 再与各种杂环胺反应合成了N-(香豆素-3-甲酰基)-N -取代硫脲类衍生物. 其结构由IR, ¹H NMR, 质谱和元素分析所表征, 并初步研究了目标化合物抗菌活性和植物生长促进作用, 发现它们大多数有优良的抑菌活性和较明显的植物生长促进活性.     

肌肽类生物活性肽的毛细管电泳在线富集技术

建立了毛细管区带电泳(CZE)在线富集3种肌肽类活性肽(肌肽、鹅肌肽和高肌肽)的两种简便有效的方法。一种是大体积进样反向压力排除基体富集（LVSRP）技术,即通过流体动力学进样,在不改变电源极性的条件下,利用反向压力排除样品基体,电堆积富集后进行CZE分离;另一种是大体积进样电渗流排除基体富集（LVSEP）技术,即通过流体动力学进样,于运行缓冲液中加入溴化十六烷基三甲基铵(CTAB)动态修饰毛细管表面,通过电渗流排除样品基体,改变电源极性后进行CZE分离。与常规CZE相比,LVSRP技术和LVSEP技术使检测灵敏度提高了40~60倍。对影响两种富集过程的一些因素进行了研究,在最优富集条件下考察本方法的线性范围为0.080~5.0 μmol/L。对3种生物活性肽的检测限(S/N=3)分别为LVSRP 41~58 nmol/L,LVSEP 35~43 nmol/L。     

新型N-芳基哌嗪取代苯并呋喃衍生物的合成

以5-二甲氨基水杨醛和2-溴-4'-氟苯乙酮为原料,经缩合和取代反应制得中间体6-二乙氨基-2-[4'-(N-哌嗪基)苯甲酰基]苯并呋喃(2);2与卤代烃反应合成了6个新型的N-芳基哌嗪取代苯并呋喃衍生物(4a~4f),收率76%~93%,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。     

8-黄酮哌嗪衍生物的合成及生理活性研究

设计合成了4个8-黄酮甲基哌嗪和4个8-黄酮甲基多聚异戊二烯哌嗪类化合物, 产物结构均经1H NMR, ESI-MS和元素分析确认. 使用MTT法测试了8个化合物对Bel-7402 (人肝癌细胞)和K562(白血病细胞)两种肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性. 结果表明哌嗪单黄酮和双黄酮体外生理活性并不理想, 但在黄酮骨架上引入多聚异戊二烯哌嗪基后的产物对K562细胞表现出比N,N-二(8-黄酮甲基)香叶基胺(1)更好的体外抗肿瘤活性.     

Design,Synthesis and Biological Activity of N-Sulfonyl Aromatic Amide Derivatives

Fifteen novel N-sulfonyl aromatic amide derivatives were designed and synthesized,and the structures were characterized by 1H-and 13C-NMR,EA and HRMS.The crysta...     

两类氮芥衍生物的合成及其生理活性研究

设计合成了3个苯胺氮芥和6个萘酰亚胺-氮芥衍生物,产物结构均经1H NMR,13C NMR,ESI-MS和元素分析确认.使用MTT [3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide]法测试了9个化合物对HL-60,K562和SMMC-7721三种...     

Synthesis and Hemostatic Activity of New Amide Derivatives

Eight dipeptides containing antifibrinolytic agents (tranexamic acid, aminocaproic acid, 4-(aminomethyl)benzoic acid, and glycine—natural amino acids) were synthesized in a three-step process with good or very good yields. DMT/NMM/TsO⁻ (4-(4,6-dimethoxy-1,3,5-triazin-2-yl)-4-methylmorpholinium toluene-4-sulfonate) was used as a coupling reagent. Hemolysis tests were used to study the effects of the dipeptides on blood components. Blood plasma clotting tests were used to examine their effects on thrombin time (TT), prothrombin time (PT), and the activated partial thromboplastin time (aPTT). The level of hemolysis did not exceed 1%. In clotting tests, TT, PT, and aPTT did not differentiate any of the compounds. The prothrombin times for all amides 1–8 were similar. The obtained results in the presence of amides 1–4 and 8 were slightly lower than for the other compounds and the positive control, and they were similar to the results obtained for TA. In the case of amide 3, a significantly decreased aPTT was observed. The aPTTs observed for plasma treated with amide 3 and TA were comparable. In the case of amide 6 and 8, TT values significantly lower than for the other compounds were found. The clot formation and fibrinolysis (CFF) assay was used to assess the influence of the dipeptides on the blood plasma coagulation cascade and the fibrinolytic efficiency of the blood plasma. In the clot formation and fibrinolysis assay, amides 5 and 7 were among the most active compounds. The cytotoxicity and genotoxicity of the synthesized dipeptides were evaluated on the monocyte/macrophage peripheral blood cell line. The dipeptides did not cause hemolysis at any concentrations. They exhibited no significant cytotoxic effect on SC cells and did not induce significant DNA damage.     

汉防己甲素衍生物的合成及其生物活性

为寻找更为有效的抗肿瘤药物,改善汉防己甲素的抗肿瘤活性,本文以汉防己甲素为原料,经过Suzuki反应设计并合成了6个新的双苄基异喹啉类衍生物。新化合物经过质谱(MS)、核磁共振氢谱(~1H NMR)、核磁共振碳谱(~(13)C NMR)等技术手段进行了结构确证。采用细胞计数试剂盒(CCK-8)法初步评价了6个新化合物对人肺癌细胞(A549)和小鼠白血病细胞(P388)的抗肿瘤活性。结果表明,化合物均有不同程度的抗肿瘤活性,其中化合物H1、H4、H6对A549细胞的抗肿瘤活性(IC5010μmol/L)明显优于阳性对照汉防己甲素。     

取代噻吩双酰胺类化合物的设计、 合成及生物活性

利用中间体衍生化方法, 将噻吩环引入到双酰胺类化合物中, 合成了一系列取代噻吩双酰胺类化合物1~3; 目标化合物的结构经核磁共振波谱、 红外光谱及元素分析确认. 生物活性测试结果表明, 化合物1在600 mg/L剂量下对小菜蛾具有良好的杀虫效果, 致死率均为100%, 其中化合物1a和1e在20 mg/L剂量下对小菜蛾的致死率仍达到60%以上; 改变双酰胺结构中的吡唑环得到化合物2和3, 其杀虫活性消失, 说明该类化合物中吡唑环结构对杀虫活性具有关键作用.     

吲哚马来酰亚胺类化合物的合成及其抗肿瘤活性

为寻找具有抗肿瘤活性的新化合物, 设计合成吲哚马来酰亚胺类化合物, 并评价其体外抗肿瘤活性. 以吲哚与2-氯乙酰胺为起始原料, 经取代、缩合等反应合成了单吲哚马来酰亚胺衍生物5a～5t, 以5-硝基吲哚和不同的N-(3-氯丙基)叔胺经取代、还原、缩合等反应得到了双吲哚马来酰亚胺衍生物9a～9f. 共合成了26个未见文献报道的新化合物, 其结构经质谱、元素分析和核磁共振氢谱确证. 采用MTT法, 测试了目标化合物对肿瘤细胞株HL60, ECA-109, A549, SMMC-7721和PC-3的增殖抑制活性, 结果表明部分化合物对所测肿瘤细胞株均显示一定的抑制作用.     

豆腐果苷-吡唑啉衍生物的合成及镇静活性研究

以豆腐果苷、取代苯乙酮和4-甲氧基苯肼为原料,设计合成了7个新型豆腐果苷-吡唑啉衍生物3a～3g,产物结构经1H NMR,IR和HRMS予以确认.初步生物活性测试结果表明,部分化合物具有一定的镇静催眠活性.     

新型多取代嘧啶-5-氨基酰胺及芳基(硫)脲衍生物的合成和抗烟草花叶病毒活性

嘧啶类化合物具有广泛的生物活性,嘧啶环易于修饰和衍生的结构特点,使之成为农药创制研究中重要的活性结构。结合前期的研究工作,本文由2-N,N-二乙胺基-4-氯-5-硝基嘧啶 (1) 为起始原料,通过取代、催化还原和酰化等反应,设计合成了13个结构中含有氧醚和烷胺侧链的多取代嘧啶-5-氨基酰胺及芳基（硫）脲衍生物 (4) ,目标化合物的结构均通过1H NMR、MS和元素分析确证. 对目标物的生物活性测试表明,所有化合物均显示出良好的抗烟草花叶病毒活性,其中化合物 4l的活性高于相同浓度下阳性对照药剂病毒唑.