取代苯甲醛肟羧酸酯的合成及生物活性研究 (Ⅲ)──取代苯甲醛肟四甲基环丙烷羧酸酯的合成及生物活性

肟醚(酯)类化合物具有优良的杀虫、杀螨、杀菌、除草及昆虫生长调节活性^[1].我们在前文^[2,3]基础上,合成一系列取代苯甲醛肟四甲基环丙烷羧酸酯,芳香醛肟对位为二甲氨基或二乙氨基取代的化合物(5m,5n)呈现较好的杀菌或杀虫活性.     

2,2-二甲基-3-(2''-氯3'',3'',3''-三氟丙烯基)环丙烷羧酸-α-取代基对甲氧甲基苄酯的合成及活性研究

本文对氟氯氰菊酯(Cyhalothrin)的几条全合成路线进行了研究. 并对其构型和生物活性的关系进行了探讨. 并将(+/-)cis酸进行拆分. 所合成的脂进行昆虫药效测试, 结果表明它们都有杀虫活性, 但以(+)cis构型为最佳.     

含氯羧酸吡唑醛肟酯化合物的合成及生物活性

含氯羧酸吡唑醛肟酯化合物的合成及生物活性;羧酸吡唑醛肟酯;合成;生物活性     

1-芳基-3，5-二甲基吡唑-4-羧酸有机锡酯的合成、结构及杀菌活性研究

由1-芳基-3,5-二甲基吡唑-4-羧酸与适当的有机锡反应,合成表征了一系列的1-芳基-3,5-二甲基吡唑-4-羧酸有机锡酯(1～14),并通过单晶衍射确定了1-苯基-3,5-二甲基吡唑-4-羧酸三乙基锡酯(7)的结构。该化合物与一分子水共同结晶,通过分子间O-H…O及O-H…N氢键形成二维网状结构。杀菌活性筛选表明新合成的化合物对于番茄早疫菌、花生褐斑菌、小麦赤霉菌、苹果轮纹菌及灰霉菌全部具有良好的生长抑制作用。1-苯基-3,5-二甲基吡唑-4-羧酸三乙基锡酯及1-(2-吡啶基)-3,5-二甲基吡唑-4-羧酸三乙基锡酯在50μg.mL-1浓度下的体外实验中表现出很高的生长抑制率。对于高活性的三取代锡羧酸酯进行了EC50值的测定,结果表明1-(2-吡啶基)-3,5-二甲基吡唑-4-羧酸三乙基锡酯对苹果轮纹菌的EC50值为0.06μg.mL-1,对小麦赤霉菌的EC50值为0.14μg.mL-1。     

手性铜催化剂的制备及在环丙烷羧酯酯不对称合成中的应用

３类手性配体ｄ－１０－樟脑磺酸及其衍生物，α－（－）－羟蒎酮及其衍生物，又恶唑啉６衍生物分别与铜（Ⅱ）形成手性铜配合物，催化重氮乙酸酯与１，１－二苯乙烯或异丁烯的环丙烷化加成反应，得到光学活性环丙羧酸酯，不对称诱导最高可达９５％ｅ．ｅ．。     

取代苯甲醛肟羧酸酯的合成及生物活性研究(Ⅱ)——α-烷硫基苯甲醛肟羧酸酯的合成及生物活性

肟醚及肟酯衍生物是一类具有优良的杀虫、杀菌、杀螨及除草活性的化合物，有关此类化合物的研究非常活跃［１，２］．本研究组对拟除虫菊酯与芳香肟衍生物进行研究，发现菊酸肟酯类化合物具有良好的抗烟草花叶病毒和杀虫活性［３］．本文在前期研究工作的基础上，将烷硫基...     

2,2-二甲基-3-(2＇-氯-3＇,3＇,3＇-三氟丙烯基)环丙烷羧酸-α-取代基对甲氧甲基苄酯的合成及活性研究

八十年代初,Engel,Huff等分别用CF_3(C1)C=CH-基团代替天然菊酸(CH_3)_2C=CH(?)COOH中(CH_3)_2C=CH-基团,合成了性能极为优异的氟氯氰菊酯——Cyha-lothrin(α-氰基-3-苯氧基苄基-cis-(Z-2'-氯-3＇,3＇3＇-三氟丙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯)。防治它对多种害虫,抗性昆虫,螨类有良好的效果,对益虫毒性低,是一种理想的新品种。近年来,国外开发Cyhalothrin的酸组分的研究较为活跃,力求找到更有效杀虫、杀螨     

硫酸氢钠催化合成羧酸环已酯

硫酸氢钠能够代替硫酸作为酯化作用的催化剂。研究了一水硫酸氢钠催化丙酸环已酯的反应条件。当mol羧酸：mol环已醇:mol硫酸氢钠=2.3:0.07,以环已烷为溶剂,合成了甲酸环已酯,乙酸环已酯、丙酸环已酯和丁酸环已酯,疏经为77.9%-89.0%。     

4-二甲氨基吡啶催化合成含氟苯甲酸糖酯

以4－二甲氨基吡啶为催化剂由含氟苯甲酸与溴代乙酰糖催化酯化合成了4个新的含氟苯甲酸糖酯。其结构经IR，^1H NMR和MS确认，多数还作了^13C NMR测定。     

羧酸盐双子表面活性剂的合成及性能

为筛选环境友好的新型双子表面活性剂,以水杨酸为原料设计合成了5个羧酸盐型双子表面活性剂EODPN1-EODPN5[2,2'-(1,2-CH₂CH₂-二-O-)-二-(4-C_nH_2n+1COPhCOONa),n=5,7,9,11和13],并通过核磁共振波谱仪(NMR)和傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)等对目标产物进行了结构表征。 探究了EODPN作为表面活性剂的性能,并利用Gibbs表面吸附方程,通过理论计算得到相关热力学参数,结果表明,目标分子具有优异的表面活性,临界胶束浓度(CMC)值低(最低达0.4 mmol/L),表面张力性能优良(最低达29.74 mN/m),单位面积表面吸附量(Γ)高(最高达3.37×10^-6 mol/m²)。 通过改变疏水基烷基碳链的长度,优化了EODPN的表面活性和自组装能力,筛选出EODPN4为最佳的表面活性剂。 借助EODPN4能与铜离子稳定结合,实现了表面活性剂含量的检测。     

水杨酸类糖酯化合物的合成及其生物活性

将水杨酸及乙酰水杨酸分别与溴代糖作用, 合成了10个水杨酸类糖酯化合物. 所有化合物经元素分析和1H NMR确认了其结构, 并证明产物为β-构型, 反应具有立体专一性. 生物活性初步测定结果表明, 该类化合物具有一定的诱导活性, 且一些化合物的诱导活性好于水杨酸.     

含氟吡啶羧酸酯类化合物的合成及生物活性

为了寻找具有生物活性的新化合物,以氟乙酸甲酯、氰乙酰胺和甲酸乙酯为起始原料,经环合、氯化、水解、酰氯化等反应合成了含氟吡啶酰氯中间体,再与醇类和酚类反应合成了一系列含氟吡啶羧酸酯类化合物,总收率约38%。其结构经1HNMR、13CNMR、IR、MS及元素分析测试技术确证。初步杀虫抑菌活性测试表明,部分化合物1e、1i、1j和1k在500mg/L浓度下,对淡色库蚊的杀死率在61.9%～100%之间,但对几种受试植物病菌的抑制活性很差。化合物1k活性最好,在500mg/L时对粘虫(armyworm)和淡色库蚊(culex mosquito)的杀死率均为100%。初步构效关系分析表明,芳杂环酚的该类化合物有较好的活性,而脂肪醇的该类化合物无活性。     

硫酸氢钠催化合成羧酸烯丙酯

硫酸氢钠能够代替硫酸作为酯化催化剂。利用－水硫酸氢钠催化合成了甲酸烯丙酯、乙酸烯丙酯、丙酸烯丙酯、丁酸烯丙酯和戊酸烯丙酯,产物用折射率、元素分析和红外光谱表征。研究了硫酸氢钠用量对丙酸烯丙酯收率的影响。     

硫酸氢钠催化合成羧酸环己酯

硫酸氢钠能够代替硫酸作为酯化作用的催化剂。研究了一水硫酸氢钠催化合成丙酸环己酯的反应条件。当 mol羧酸 ∶mol环己醇 ∶ mol硫酸氢钠 =2 .3∶ 1∶ 0 .0 7,以环己烷为溶剂 ,合成了甲酸环己酯、乙酸环己酯、丙酸环己酯和丁酸环己酯 ,收率为 77.9%～ 89.0 %     

硫酸氢钠催化合成羧酸苄酯

讨论了一水硫酸氢钠催化合成乙酸苄酯的条件。羧酸、苄醇和硫酸氢钠的质量比为 3∶2∶0 .1 45 ,以环己烷为溶剂 ,进行回流分水 ,合成了甲酸苄酯、乙酸苄酯、丙酸苄酯和丁酸苄酯 ,其收率为 68.5 %～ 84.1 %     

4-(取代苯基)(2-氯吡啶-5-亚甲基)次膦酸脂肪醇酯的合成

4-(取代苯基)(2-氯吡啶-5-亚甲基)次膦酸脂肪醇酯的合成与生物活性;次膦酸酯;吡啶;合成;生物活性