杂环基缩胺硫脲的合成及其抗癌活性的研究Ⅳ 含氟哌酸基的缩胺硫脲

研究了结构为I含氟派酸基的缩胺硫脲的合成及其抗癌活性,采用硫酸二甲酯代替昂贵的碘甲烷与肼,二硫化碳反应生成Ⅱ,产率60．0％,Ⅱ与羰基化合物在异丙醇溶剂中缩合反应生成Ⅲ,产率76．2％－86．0％。Ⅲ与氟派酸在正戊醇中回流反应生成Ⅰ,产率46．0－68．0％,经体外筛选表明Ia有一定的抗癌活性。     

缩胺硫脲化合物的合成及其抗癌活性的研究

以肼基二硫代甲酸甲酯(Ⅱ)与相应的酮或醛反应,生成3-二取代甲撑基二硫代甲酸甲酯(Ⅲ).化合物与N-单取代哌嗪反应,制得不同取代基的标题化合物缩胺硫脲(Ⅰ),产率27～85.产物的结构用IR,NMR和元素分析证实,用磺酰罗丹明β蛋白染色法(SRB法)和四氮唑盐还原法(MTT法)检验了它们对鼠白血病(P-388)和人肺癌(A-549)细胞株的抑制活性.     

N-取代靛蓝衍生物的合成及其抗癌活性研究

合成了13种N-取代靛蓝衍生物,其中6种为新化合物.研究了靛蓝的N-取代衍生物与抗痛活性的关系,发现大多数N-取代靛蓝衍生物与靛玉红有相似的抗癌活性,某些甚至离于綻玉红的抗癌活性.     

氮芥苯甲酸氧化二丁基锡复合物的合成、晶体结构及其体外抗癌活性研究

Di-n-butyltin oxide reacted with p-[N,N-bis（2-chloroethyl）amino]benzoic acid to yield the compounds {{4-[（ClCH2CH2）2N]C6H4COOSnBu2}2O}2 （1） and {4-[（ClCH2CH2）2N]C6H4COO}2SnBu2 （2）, which have been characterized by IR and ^1H NMR spectra. The X-ray diffractional studies of 1 reveal the structure of the molecule to be a dimer, in which the two Bu2Sn groups were linked via two bridging oxygen atoms to form a central Bu4Sn2O2 unit. And the tin atom adopts two carbons from two n-butyl groups and three oxygen atoms from the acid and the bridging oxygen. In vitro test showed compound 1 to exhibit high cytotoxicity against P388 and HL-60 cell lines.     

甘草次酸衍生物的合成及其抗癌活性

设计合成了6种甘草次酸衍生物,用元素分析、波谱分析鉴定了它们的结构,并比较了它们的体内、体外抗癌活性,均表现出较好的活性,尤其是化合物Ⅰa,Ⅰb口服效果比盐酸氮芥还好,表现出甘草次酸对氮芥有明显的增效应用。     

新型斑蝥素羧酸衍生物的合成及其抗癌活性

以DMSO为溶剂,5-氟脲嘧啶(5-Fu)为修饰物,对去甲斑蝥素(2)酸酐环部分进行结构修饰,合成了一个新型的去甲斑蝥素羧酸衍生物(3),其结构经1H NMR和IR表征。采用L9(34)正交试验考察了原料比,反应温度,反应时间及溶剂用量对反应的影响。结果表明,在最佳反应条件[2 0.5 mmol,n(2)∶n(5-Fu)=1.2,于140℃反应6 h,DMSO用量15 mL]下制备的3收率为78.2%。采用MTT法研究了体外3对人肝癌细胞HepG2的抑制活性。结果表明,3在用药量为250μmol·L-1时对HepG2的抑制率为89.5%,其IC50为232.4μmol·L-1。     

1,10-邻菲咯啉衍生物La(Ⅲ)配合物的电子结构与抗癌活性

对一系列1,10-邻菲咯啉衍生物La（Ⅲ）配合物,用密度泛函（DFT）法,在B3LYP／LanL2DZ水平进行理论研究。探讨了配合物的电子结构与其抗癌活性的关系,发现偶极矩（μ）和原子净电荷（Q）都对配合物的抗癌活性有影响,但不起决定性作用,而配合物的LUMO的能量（ELUMO）是决定其抗癌活性强弱的主要因素。并且揭示了配体上侧链烷基链的增长并不是获得高活性分子的最佳途径,而侧链上苯环引入却为设计活性更强的分子提供了可能性。基于理论研究结果,设计了三个具有更高抗癌活性的新配合物。     

胡椒碱的提取、纯化及其抗癌活性的研究

本文利用溶剂法提取胡椒果中的胡椒碱成分,通过重结晶法纯化活性胡椒碱,并对其纯度和抗癌活性进行表征。结果表明,经分离纯化得到的胡椒碱纯度高达99.94%,并具有良好的抗癌效果。此外,运用密度泛函理论中B3LYP方法对胡椒碱的几何结构、相对能、热力学分布进行优化计算,建立和分析了胡椒碱的理论模型。所建立的能量最低的稳定胡椒碱理论模型符合热力学分布结果。     

几种新型锗修饰药物衍生物的合成及其抗癌活性

几种新型锗修饰药物衍生物的合成及其抗癌活性;磺酰基二苯胺;卡马西林;诺氟沙星     

Oncrasin-1类衍生物的合成及其抗肿瘤活性初探

Oncrasin-1类衍生物对来自肺癌、结肠癌等多种癌细胞系都具有高度活性,其中NSC-743380活性最佳。然而,它在结构上存在问题,易形成二聚体而失活,限制了进一步的研究发展。因此,本文以Oncrasin-1为先导化合物,设计了13种衍生物,通过引入氨基和酰胺基,尝试提高化合物稳定性并保留活性。化合物结构经¹H NMR,¹³C NMR, HR-MS(ESI)表征,并通过细胞增殖实验(CCK-8实验)测定其对人胰腺癌细胞(PANC-1)、人宫颈癌细胞(HeLa)和人肝癌细胞(HepG2)的抗肿瘤活性。结果表明,13个Oncrasin-1类衍生物中,有10个表现出更好的活性,其中化合物4((4-(((1-(4-氯苄基)-1H-吲哚-3-基)甲基)氨基)丁基)氨基甲酸叔丁酯)对HeLa的IC₅₀达到了3.98μM。     

水溶性高支化多糖及硫酸酯衍生物抗癌活性研究

从虎奶菇菌核中提取出一种水溶性高支化葡聚糖,并用氯磺酸和吡啶在无水二甲亚砜中进行硫酸酯衍生化,制备出硫酸酯衍生物.用巴比赛小鼠动物实验研究该多糖及其硫酸酯衍生物的体内抗肉瘤S-180活性,以及用肝癌细胞株HepG2研究体外活性,同时讨论多糖分子尺寸与抗癌活性的关系.通过形态学、组织切片、以及酶联免疫法研究硫酸酯化对多糖抗肿瘤活性的影响.结果表明,支链多糖的均方根旋转半径在42.5~113 nm之间,显示出较高的体内和体外抗肿瘤活性,硫酸酯衍生物的均方根旋转半径在17.8~34.9 nm之间,抗癌活性随其分子尺寸的增大而逐渐提高.多糖及其硫酸酯衍生物能诱导人体肝癌HepG2细胞凋亡,且具有时间依赖性.它们对免疫反应的调节作用可通过肿瘤坏死因子TNF-α来介导.     

天然萜类分子中部分共轭五员环的内应力与抗肿瘤活性

本文讨论了某些香茶菜属植物中的贝壳杉烯(ent-Kaurene)及 B-闭联贝壳杉烯(B-Seco-Kaurene)等化合物中的α-亚甲基环戊酮、α-亚甲基五员内酯环、α-亚甲基六员内酯环以及含有两个sp~2杂化碳原子的五员环等结构,由于它们具有一定的内应力而导致化合物的化学活性提高,它可能与抗肿瘤活性之间有一定关系。     

侧链含5-氟尿嘧啶甲壳胺的合成及其抗肿瘤活性的研究

本文报道了以不同分子量的甲壳胺为载体,制备了侧链含5-氟尿嘧啶的一系列高分子载体药物;通过定氮分析测定了H_2N-基的反应率;由IR、UV和~(13)C-NMR确定了载体药物的结构;模拟生理条件考查了在不同pH的缓冲溶液中5-氟脲嘧啶或其衍生物的水解释放率。体外初步实验结果表明,具有Ⅰ和Ⅱ结构的载体药物对艾氏腹水癌细胞有较强的杀伤作用。     

SYNTHESIS OF SOME DITHIOCARBAMATE DERIVATIVES AND THEIR ANTIMICROBIAL ACTIVITY

Some new, 2-[(N-substituted aminothiocarbonylthio)acetyl]aminothiazole, N-substituted aminothiocarbonylthioacetylaminodiphenylmethane and 9-[(N-substituted aminothiocarbonylthio)acetyl]aminofluorene derivatives were synthesized by reacting 2-(chloroacetyl) aminothiazole, chloroacetylaminodiphenylmethane, and 9-(chloroacetyl)aminofluorene with secondary amine dithiocarbamate derivatives in acetone respectively. The structure elucidation of the compounds was performed by IR, ¹H-NMR, and FAB⁺-MS spectral data. The substances were tested for their antimicrobial activity.     

SYNTHESIS,BIOLOGICAL ACTIVITY,AND CHEMICAL RESISTANCE OF CARDO POLYSULFONATES BASED ON BISPHENOL-C AND ITS DERIVATIVES

ABSTRACT

Cardo polysulfonates (PS-1, PS-2, PS-4, PS-7, and PS-9) of 1,1′-bis(R,R′,4-hydroxy phenyl)cyclohexane (R=H, CH₃,Cl and Br; and R′?H, Cl and Br) with 4,4′-diphenyl ether disulfonyl chloride (DPESC) and 4,4′-diphenyl disulfonyl chloride (DPSC) have been synthesized by interfacial polycondensation of corresponding bisphenol (0.005 mol) and DPESC/DPSC (0.005 mol) by using water-1,2-dichloro-ethane/chloroform/dichloro methane (4:1 v/v) as an interphase, alkali (0.012–0.016 M) as an acid acceptor and cetyl trimethyl ammonium bromide (50 mg) as an emulsifier at 0°C for 3 hours. IR and NMR spectral data support the structures. The intrinsic viscosities of the said polymers are determined in different solvents at three different temperatures: 30°, 35°, and 40°C, and it is found that little solvent and temperature effect is observed on viscosities. All the polysulfonates possess good antibacterial activity against E. coli and S. aureus microbes and excellent resistance to hydrolytic attack against acids, alkalis and salt.     

2-羰基丙酸(吡啶-4-甲酰基)腙稀土双核配合物的合成、表征及抗肿瘤活性

从2-羰基丙酸(吡啶-4-甲酰基)腙(H₂PPFH)合成了13种组成为RE₂(PPFH)₃·nH₂O(RE=La-Yb,n=2～3)的稀土腙固体配合物。通过红外、紫外、元素分析,电导及核磁共振谱等方法对其进行了表征。经药理实验发现配合物Eu₂(PPFH)₃·3H₂O具有抗肿瘤活性。     

取代芳甲酰哌嗪新衍生物的合成及其药理活性

１引言充血性心力衰竭是目前临床上较为常见的心血管系统疾病之一，由其引起的死亡率在不断增加。维司力农（Ｖｅｓｎａｒｉｏｎｅ，ＯＰＣ－８２１２，Ｉ）作为正性肌力药于１９９０年首先在日本上市，其正性肌力作用选择性高，无明显变时效应和血管作用。但该化合物结构复杂，合成路线较长且安全范围较窄［’１。本课题组以维司力农为模型化合物，将其结构改造，得到一系列３，４一二甲氧基苯甲酸听唤衍生物，药理试验表明具一定的正性肌力作用出。在此基础上，作者设计以吹哺甲酸基及（取代）苯甲酸基代替３，４一二甲氧基苯甲酚基，合成…