二苯基锗杂环羧酸酯的合成、表征及生物活性研究

合成了8种二苯基锗杂环羧酸酯Ph2Ge(O2CR)2(R=2-呋喃基、2-呋喃乙烯基、2-噻吩基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、3-吲哚甲基、3-吲哚丙基),利用元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱表征了这些化合物的结构。体外实验表明,这些化合物对MCF-7、WidDr和EC癌细胞具有较好的抑制活性。     

双(二苄基锡杂环羧酸酯)氧化物的合成与表征

通过二苄基氧化锡与杂环取代羧酸反应,合成了8种新的双(二苄基锡杂环羧酸酯)氧化物{[(PhCH~2)~2SnO~2CR]~2O}~2(R=2-呋喃基,2-呋喃乙烯基,2-噻吩基,3-吡啶基,4-吡啶基,2-吡啶基,3-吲哚甲基,3-吲哚丙基)。生物活性测试表明,部分化合物具有一定的抗癌活性。     

氯代二苯基锗杂环羧酸酯的合成与表征

以二苯基二氯化锗和杂环羧酸钠为原料,合成了8种氯代二苯基锗杂环羧酸酯Ph2Ge(Cl)O2CR(R=2-呋喃基,2－呋喃乙烯基,2－噻吩基,2－吡啶基,3－吡啶基,4－吡啶基,3－吲哚甲基,3－吲哚丙基）。利用元素分析,红外光谱、核磁共振谱和质谱表征了这些化合物的结构。结果表明杂环羧酸是以单齿形式与锗原子键合,生成了四配位的有机锗化合物,生物活性测试表明,该类化合物具有较高的体外抗癌活性。     

有机胂化合物的研究 Ⅳ.溴化α-噻吩甲酰基代甲基三苯鉮的合成及其与芳胺的反应

本文报道了溴化α-噻吩甲酰基代甲基三苯鉮的合成及其与取代苯胺,α(β)-萘胺的反应,并合成了一系列2-(α-噻吩基)吲哚和苯骈吲哚化合物。经元素分析、红外光谱和核磁共振谱及吲哚环的显色反应,确证了产物的结构。     

色胺-儿茶酚衍生物缩合产物的合成及光氧化反应

我们合成了化合物1和未知化合物2,并对它们进行了光氧化的研究,结果得到了二个儿茶酚环均被打开的化合物3和4。 3和4中的β-羟基取代假吲哚环经还原脱水可以变回为吲哚环。二者可以作为钩吻素子~([1])全合成的中间体。     

5-乙基-2-吲哚酮的合成及其酰基化和N上烃基化反应研究

以4-乙基苯胺1为原料,经Sandmeyer反应得5-乙基靛红2;2经水合肼还原得到5-乙基-2-吲哚酮3;N,N-二甲基甲酰胺与三氯氧磷先形成Vilsmeier-Haack试剂,再与化合物3反应,合成2-氯-5-乙基-3-乙酰吲哚4;以丙酮为溶剂,对化合物4烃基化,以78.5%-95.6%的收率得到N-取代-2-氯-5-乙基-3-乙酰吲哚5a-5e。其中化合物4、5a-5e均未见文献报道,它们的结构均通过红外光谱、核磁共振氢谱(碳谱),质谱等确认。     

2-(p-取代苯乙烯基)-3,3-二甲基-3 H-吲哚盐的合成及性能研究

2,3,3-三甲基-3 H-吲哚氢溴酸盐分别与五种取代苯甲醛在乙醇介质中反应,可得到五种新的2-(p-取代苯乙烯基)-3,3-二甲基-3H-吲哚氢溴酸盐(R=H(3a);Br(3b);MeO(3c);HO(3d);Me_2N(3e)]。研究了化合物3a-e的紫外光谱和Hammett常数的定量关系。以位移增量△λ_p,对△σ(△σ=σ_p-σ_m)作图可得到一条直线,说明它们紫外光谱的取代基效应遵守Hammett方程,即随着取代基给电子能力的增强,吸收带向红移。五个化合物以3e的光谱增感性能最好。     

2-(P-取代基苯乙烯基)-3,3-二甲基-3 H-吲哚盐的合成及性能研究

2,3,3-三甲基-3H-吲哚氢溴酸盐分别与五种取代苯甲醛在乙醇介质中反应,可得 到五种新的2-(P-取代苯乙烯基)-3,3-二甲基-3H-吲哚氢溴酸盐(R=H(3a);Br(3b);MeO(3c);HO(3d);Me~2N(3e)].研究了化合物3a-e的紫外光谱和Hammett常数的定量关系.以位移增量△λ~p对△σ(△σ=α~p-σ~m)作图可得到一条直线,说明它们紫外光谱的取代基效应遵守Hammett方程,即随着取代基给电子能力的增强,吸收带向红移.五个化合物以3e的光谱增感性能最好.     

三氟甲磺酸催化的2,3'-二吲哚衍生物的合成

报道了一种三氟甲磺酸催化下3-取代吲哚与(1H-2-吲哚基)二芳基甲醇的加成反应合成具有潜在生物活性2,3'-二吲哚衍生物的新方法.在最优化的反应条件下,以中等到高的产率得到了目标产物,且反应具有条件温和、操作简单、底物适用范围广等优点.同时,2-呋喃基二苯基甲醇也能够适用于反应当中,以较好的产率生成2-呋喃取代的吲哚衍生物.     

吲哚甲酰腙化合物的微波合成和表征

微波辐射条件下,以甲醇作溶剂,6-吲哚甲酸甲酯与水合肼反应合成6-吲哚甲酰肼(1),进一步在微波辐射条件下,以醋酸为溶剂,由6-吲哚甲酰肼(1)与取代芳香醛反应制得目标化合物2(a~f).合成的6个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析对其结构进行确证.     

双(三苯基锗)二元羧酸酯的合成和性质

通过三苯基氯化锗与二元羧酸钠反应合成了12种新的双(三苯基锗)二元羧酸酯。利用元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱表征了这些化合物的结构,红外光谱测试表明,所有化合物中羧基是以单齿形式与锗原子配位。生物活性测试结构表明,该类化合物对MCF-7和WiDr癌细胞具有较高的体外抑制活性。     

Synthesis and Properties of Triphenylgermanium Heteroaromatic Carboxylates and Crystal Structure of Triphenylgermanium 2‐Furoate

Ten triphenylgermanium heteroaromatic carboxylates Ph₃GeO₂CR (where R=2‐furanyl, 2‐furanvinyl, 2‐(5‐tertbutyl) furanyl, 2‐thiophenyl, 2‐pyridinyl, 3‐pyridinyl, 4‐pyridinyl, 3‐indolyl, 3‐indolylmethyl, 3‐indolylpropyl) were synthesized by the reaction of sodium heteroaromatic carboxylates with the triphenylgermanium chloride. All compounds were characterized by elemental analysis, ¹H NMR and MS spectra. The compounds were tested against two human tumour cell lines: MCF‐7 and WiDr. The results showed that they had high activities. The crystal structure of triphenylgermanium 2‐furoate was determined by X‐ray single crystal diffraction. The crystal belongs to monoclinic with space group P2₁/c, a = 1.1545(4), b=0.9934(3), c = 1.6284(5) nm, β= 91.59(5), Z = 4. In this crystal, the structure consists of discrete molecule containing four‐coordinate germanium atom in a distored tetrahedron.     

二烷基氨荒酸二苯基锗盐的合成及性质研究

The diphenylgermanium bis-dithiocarbamates Ph₂Ge(S₂CR)₂ (I～VIII) have been synthesized by the reaction of Ph₂GeCl₂ with RCS₂Na in CH₂Cl₂ solvent. Their structures were characterized with IR, ¹H NMR, UV spectra and the in vitro antitumour activity are tested. In mentioned germanium complexes (I～VIII) the dithiocarbamatyl groups are monodentate ligands.     

三苯基锗二硫代氨基甲酸酯的合成及表征

近年来 ,人们相继合成了有机锗倍半硫化物、有机锗硫杂环戊酮、含硫的螺环有机锗等化合Scheme1　 Synthetic route of compound物[1,2 ] .但烃基锗二硫代氨基甲酸酯类化合物尚未见报道 .我们 [3,4 ] 发现 ,有机锡二硫代氨基甲酸酯类化合物有很强的生物活性 .鉴于有机锗化合物比有机锡化合物毒性低得多 ,且副作用小 ,我们以三苯基氯化锗和二硫代氨基甲酸盐为原料 ,合成了一系列新型的有机锗含硫衍生物 (反应式如Scheme1所示 ) ,并对其结构进行了表征 ,初步生物活性测试结果表明 ,部分化合物显示出较强的抗癌活性 .1　实　　验1 .1　仪器与…     

新型离子型有机锡化合物{[Ph~2Sn]~2[2,6-Py(CO~2)]~3H~2O}^2^-.[HNEt~3]^+~2的合成、表征、性质及晶体结构

利用三苯基氯化锡和2,6-吡啶二甲酸在三乙胺存在下以1:1摩尔比反应,合成了离子型有机锡化合物{[Ph~2Sn]~2[2,6-Py(CO~2)]~3H~2O}^2^-[HNEt~3]^+~2。通过元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱对其结构进行了表征。用X射线单晶衍射测定了该化合物的晶体结构。化合物为单斜晶系,空间群P2~1/n,a=1.7073(7)nm,b=1.7447(7)nm,c=2.5333(10)nm,β=109.694(7)°,Z=4,V=6.824(5)nm^3,D~c=1.282g/cm^3,μ=0.793mm^-^1,F(000)=2696,R~1=0.0563,WR~2=0.1539。化合物中两个锡原子呈七配位畸变五角双锥构型。生物活性测试结果表明,该化合物具有较强的体外抗肿瘤活性。     

三苯基锗不饱和烃基膦酸衍生物的合成和性质

随着倍半锗氧类化合物的合成及应用研究的日益广泛,含Ge_O键的烃基锗衍生物的合成及应用也逐渐引起了人们的关注.1984年,Lukevics等[1]合成了具有抗癌活性的介吗川类化合物,1990年Kakimoto等[2]报道了具有杀菌活性的环状烃基羧酸的合成与应用.     

三苯基锗烯或炔基膦酸衍生物的合成

由三苯基氯化猪与烯或炔基膦酸盐反应,合成了８种新的三苯基锗烯基或炔基膦酸衍生物,利用元素分析,ＩＲ和ＨＮＭＲ表征了这些化合物的结构     

三苯基锗炔基膦酸酯的合成和表征

０IntroductionInrecentyears，thechemistryoforganogermaniumcompoundswasextensivelystudiedbecauseoftheirbiologicalactivity犤１，２犦．Organotinderivativesofoxyandthiophosphorusacidarewell－known犤３～５犦．Inourearlywork，theorganotinderivativesofalkynyloralkenylphosphateweresynthesizedandtheirstructuresandbiologicalactivitieswerealsostudied犤６～８犦．Sofar，tri－organogermaniumderivativesofphosphonicacidhavenotbeenreported．Inthispaper，O－bis（triphenylgermanium）alkynylphosphatesandO－trip…     

三苯基锗不饱和烃基酸衍生物的合成和性质

随着倍半锗氧类化合物的合成及应用研究的日益广泛 ,含 Ge_ O键的烃基锗衍生物的合成及应用也逐渐引起了人们的关注 .1 984年 ,L ukevics等 [1]合成了具有抗癌活性的介吗川类化合物 ,1 990年Kakimoto等 [2 ] 报道了具有杀菌活性的环状烃基羧酸的合成与应用 .但是三烃基锗的膦酸类衍生物的合成及生物活性研究均未见文献报道 .为了研究该类化合物的生理活性 [3～ 5] ,本文以三苯基氯化锗和炔基 (烯基 )膦酸钠为原料 ,在苯中反应 ,合成了一系列双 - O- (三苯基锗 )炔基 (烯基 )膦酸酯和单 - O-三苯基锗炔基 (烯基 )膦酸 ,部分化合物初步生理…