N，N＇－硫代磷酰基芳酰胺基硫脲的合成及生物活性

Ｎ，Ｎ＇－硫代磷酰基芳酰胺基硫脲的合成及生物活性金桂玉，解敏雨，赵国锋（南开大学元素有机化学研究所天津３０００７１）关键词芳酰肼，硫代磷酰基异硫氰酸酯，硫代磷酰基芳酰胺基硫脲，合成，生物活性含（硫代）磷酰基的硫脲衍生物具有广泛生物活性，如杀虫［１，２...     

硫代磷(膦)酰基脲类衍生物的合成及其生物活性

通过O,O-二乙基硫代磷酰基异氰酸酯或O-乙基-苯基硫代膦酰基异氰酸酯与不同胺的加成反应,合成了一系列新型硫代磷(膦)酰基脲类化合物,其结构经元素分析、¹HNMR及MS确证。初步的生物活性测定表明,这类化合物具有一定的除草、抗肿瘤及抑制几丁质形成活性。     

N－硫代磷酰基磺酰脲的合成及除草活性研究

Ｎ－硫代磷酰基磺酰脲的合成及除草活性研究金桂玉,赵国锋,郑健禺（南开大学元素有机化学研究所,天津,３０００７１）关键词硫代磷酰胺,Ｎ－硫代酰基磺酰脲,除草活性磺酰脲类化合物作为高效除草剂已得到广泛地应用和开发［１～７］．为寻找具有除草活性的新化合物,...     

硫代磷酰脲衍生物的研究——Ⅵ.N-(o-烷基-o-芳基硫代磷酰基)-N'-芳酰基脲

前文报道了具有对称磷结构的ο、ο-二烷基(硫代)磷酰基脲类化合物的合成及部分化合物的生物活性,本文则报道具有不对称磷结构的32个ο烷基-ο-芳基硫代磷酰脲系衍生物的合成。反应如下:     

芳酰基硒脲合成及其对O~2清除作用的EPR研究

芳酰基硒脲的合成试剂芳酰基异硒氰酸脂是极不稳定的化合物。通过硒氰化铅在非极性溶剂苯中同芳酰氯反应能简便、稳定和可靠地合成芳酰基异硒氰酸脂、从而与芳胺反应能合成一系列芳酰基硒脲。经EFR 研究其对超氧阴离子自由基O~2具有明显的清除作用。     

双酰基脲化合物的合成研究

研究了双酰基脲化合物的制备方法-芳酰基异氰酸酯与呋喃甲酰胺之间的亲核加成反应，制得5个未见报道的N-取代苯甲酰基-N'-5-取代苯基-2-呋喃甲酰基脲，结构均经^1H NMR、IR、元素分析确证。     

芳酰基芳基偶氮化合物的合成

芳酰基芳基偶氮化合物的合成;芳酰基芳基偶氮化合物;哌啶氮氧自由基;芳酰基芳肼;相转移催化     

双(O,O-二烃基硫代磷酰基)二硫物与二氯化汞的反应

双(O,O-二乙基硫代磷酰基)二硫物(Ⅰ)及双(O,O-二正丁基硫代磷酸基)二硫物(Ⅰ)与二氯化汞于室温下在乙醇中反应,视反应物的摩尔比为1:1或1:2.     

相转移催化条件下N-芳酰基-N′-芳基硒脲衍生物的合成及其晶体结构

硒是人体所必需的14种微量元素之一,硒脲作为有机硒化合物中的重要一类,在抗菌和抗肿瘤方面已显示出了很高的生物活性[1].关于芳酰基硒脲的合成方法虽然早在1937年就有报道[2],但是由于反应复杂且控制条件苛刻,故有关芳酰基硒脲的研究至今仍然很少见报道.我们曾用相转移催化法合成了芳酰基硫脲衍生物[3],鉴于硒、硫有机化合物的相似性,本文将相转移催化法应用到芳酰基硒脲的合成中,在温和条件下,方便、快速、较高产率地合成了一系列N-芳酰基-N′-芳基硒脲(2a~2l).作为超分子化学方面研究的一部分[4,5],合成了化合物2a的单晶,并对其晶体结构…     

N1-吡啶甲基-N-芳酰基脲衍生物的合成及生物活性

吡啶衍生物;N1-吡啶甲基-N-芳酰基脲衍生物的合成及生物活性     

1-异烟酰基-4-芳酰基氨基硫脲化合物的研究

进一步研究了卤代芳酰异硫氰与异烟酰肼反应,制得一系列1-异烟酰基-4-卤代芳酰基氨基硫脲,并观察了这些新药物的抗结核菌性能,其中以1-异烟酰基-4-对碘苯甲酰基-氨基硫脲抗结核菌作用最强。     

N-(1, 3, 4-噻二唑-2-基)-N′-芳酰基脲的合成及其生物活性

N-(1;3;4-噻二唑-2-基)-N′-芳酰基脲的合成及其生物活性;噻二唑;芳酰基脲;合成;生物活性;植物生长调节剂     

具有生物活性的有机磷化合物研究：IX.甘氨酰胺的硫代磷酰化衍生物的合…

通过硫代磷酰－氯酯Ｎ，Ｎ－二丙基－α－乙氨基乙酰胺反应合成了２１种α－硫代磷酰基胺基乙酰胺衍生物，所合成的化合物用元素分析，ＨＮＭＲ和Ｐ ＮＭＲ进行了表征，并进行了杀虫和杀螨活性的试验。     

沸石分子筛在Friedel-Crafts酰基化反应中的应用

本文综述了沸石分子筛在Friedel-Crafts酰基化反应中应用的研究概况,总结了不同类型芳环底物的酰化反应研究成果.Hβ沸石是芳环Friedel-Crafts酰基化反应的优良催化剂,研究惰性和轻度活化芳环的沸石分子筛催化酰化有十分重要的意义.     

新型取代芳脲磺酰基苯氧丙酸酯的合成及除草活性

以α-对氯磺酰基苯氧基丙酸酯为原料,经氨化、甲酰化和胺解反应,合成了10个新型的取代芳脲磺酰基苯氧丙酸酯(4a~4 j),其结构经1H NMR,IR和元素分析确证。生测结果表明,4a~4 j均有一定的除草活性。     

N'-吡啶(噻唑)甲氧苯基-N-芳酰基脲衍生物的合成与生物活性

通过芳酰基异氰酸酯与吡啶(噻唑)甲氧苯胺的亲核加成反应,合成8个未见文献报道的N'-吡啶(噻唑)甲氧苯基-N-芳酰基脲衍生物.其结构经1H NMR,IR和元素分析表征.初步生物活性试验表明,标题化合物具有良好的杀虫活性,如5d在100mg/L浓度下,对小菜蛾(Plutellaxylostella)和棉铃虫(Heliothis armigera)具有100%的抑制活性.     

N-5-(3-羧基-1,2,4-三唑基)-N′-芳酰基脲的合成与植物生长调节活性

20世纪80年代以来,科学家发现三唑类化合物具有杀菌、除草和植物生长调节作用[1～3],酰基脲类化合物所表现出来的优良生物活性已引起化学家的重视[4～7],我们在对三唑席夫碱的研究中发现其中不少化合物具有较高的植物生长调节活性[8],而含三唑环的芳酰基脲还未见报道. 为了寻找高活性的新型植物生长调节物质,本文采用亚结构连接法,在芳酰基脲结构中引入三唑环,设计合成了8个新的含三唑基的芳酰基脲,其合成路线如下:     

具有生物活性的有机磷化合物研究Ⅸ．甘氨酰胺的硫代磷酰化衍生物的合成与生物活性

通过硫代磷酰-氯酯与N,N-二丙基-α-乙氨基乙酰胺反应合成了21种-α-硫代磷酰基胺基乙酰胺衍生物.所合成的化合物用元素分析、¹H NMR和³¹PNMR进行了表征,并进行了杀虫和杀螨活性的试验.     

3—芳酰基乙基斯德酮在浓盐酸中的分离反应

3－芳酰基乙基斯德酮与过量浓盐酸在乙酸酯中于室温下反应，生成3－芳酰基乙基斯德酮的盐酸盐，而将3－芳酰基乙基乙基斯德酮与不同量的盐酸在乙酸乙酯中回流，则得到1－芳酰基乙基－3－芳基吡唑啉，此外，33－芳酰基乙基－4－溴斯德酮在类似条件下分解得到的相应的1－氯甲酰吡唑啉。     

N-5-(3-羧基-1,2,4-三唑基)-N'-芳酰基脲的合成与植物生长调节活性

20世纪 80年代以来 ,科学家发现三唑类化合物具有杀菌、除草和植物生长调节作用[1～ 3] ,酰基脲类化合物所表现出来的优良生物活性已引起化学家的重视[4～ 7] ,我们在对三唑席夫碱的研究中发现其中不少化合物具有较高的植物生长调节活性[8\〗,而含三唑环的芳酰基脲还未见报道。为了寻找高活性的新型植物生长调节物质 ,本文采用亚结构连接法 ,在芳酰基脲结构中引入三唑环 ,设计合成了 8个新的含三唑基的芳酰基脲 ,其合成路线如下 :ArCONCO　Ⅰ+H2 N NNNHCOOH DMF～ 60℃ ArCONHCONH NNNHCOOH　ⅡAr :Ⅱa　C6H5—Ⅱb　o BrC6…