N,N''''-硝基苯酰基取代苯酰氨基硫脲的合成与生物活性

酰氨基硫脲类化合物不仅具有广谱抗菌性能 ,还具有极好的杀虫和植物生长调节活性 [1～ 3] ,因而引起许多国内外学者对硫脲类化合物的合成及其化学结构与生物活性关系方面的研究 [4～ 8] .为了进一步研究不同的取代基团对此类化合物生物活性的影响 ,作者用硝基苯酰基异硫氰酸酯与芳基酰肼加成制得相应的 N ,N -硝基苯酰基取代苯酰氨基硫脲 ( ) ,并初步测定了它们抑制大肠杆菌和枯草杆菌生长的生物活性 .这些化合物尚未见文献报道 .Ar— COCl KSCN Ar—CONCS a～ cAr CONHNH2 ( 1 ～ 7) Ar—CONHC( S) NHNHCOAr Ar:a.o-N…     

N,N′-硝基苯酰基取代苯酰氨基硫脲的合成与生物活性

酰氨基硫脲类化合物不仅具有广谱抗菌性能,还具有极好的杀虫和植物生长调节活性[1～3],因而引起许多国内外学者对硫脲类化合物的合成及其化学结构与生物活性关系方面的研究[4～8].为了进一步研究不同的取代基团对此类化合物生物活性的影响,作者用硝基苯酰基异硫氰酸酯与芳基酰肼加成制得相应的N,N′-硝基苯酰基取代苯酰氨基硫脲(Ⅲ),并初步测定了它们抑制大肠杆菌和枯草杆菌生长的生物活性.这些化合物尚未见文献报道.     

芳基肼衍生物的设计、合成及其抑菌活性研究

为了探索具有较高潜力的新型植物病原真菌抑制剂,本文以取代芳胺、3,3-二甲基-2-丁酮和乙酸乙酯为起始原料,采用Claisen缩合、氯代、重氮化、亲核取代等反应合成了16个新型的芳基肼类衍生物(4a～4p),其结构经~1H NMR、~(13)C NMR及ESI-MS确证。初步抑菌活性测试结果表明,目标化合物4d、4g和4j具有潜在的广谱性抑菌作用,其对9种植物病原真菌的平均抑制率分别为64.7%、71.2%和67.8%,显著优于阳性对照药物噁霉灵(50.1%)和百菌清(60.0%)。构效关系研究表明,保持羰基α位氯原子不变,在芳基肼结构中引入甲基、氯、氟、三氟甲氧基等基团能有效提高其抑菌作用。此研究为基于芳基肼骨架的农用抑菌剂结构优化提供了参考。     

5-溴-邻羟苯基芳基取代酰腙的合成、表征及抑菌活性研究

以水杨酸甲酯为原料,先经溴化反应制得5-溴水杨酸甲酯,再经肼解反应制得5-溴-2-羟基苯甲酰肼,再与取代芳香醛缩合反应,制得7种5-溴-2-羟基苯甲酰基取代芳醛腙,其中3种为新化合物。 化合物的结构经IR、¹H NMR、MS与元素分析测试技术表征确证。 抑菌测试表明,该类化合物对不同菌株的抑菌活性具有明显的选择性;在质量浓度为0.05%时,上述化合物对白色念珠菌、枯草芽孢杆菌的抑菌率高达100%,具有强抑菌活性,是一类极具潜力的抗真菌、抗革兰氏阳性菌的化合物。 5-溴-2-羟基苯基-3′,5′-二溴-2-羟基苯甲醛腙的抗菌活性接近广谱高效杀菌剂三氯生。 构效分析表明,化合物的抑菌活性与Ar环及其取代基性质有关,引入呋喃环、Ar环邻、对位引入-OH、-OCH₃等供电基容易导致化合物抑菌活性降低,Ar环的间位引入Cl、Br等卤素原子能够提高化合物的抑菌活性。     

含香豆素骨架的缩氨基硫脲化合物的合成和抑菌活性研究

由含不同取代基的水杨醛与乙酰乙酸乙酯在六氢吡啶存在下,得到一系列乙酰基香豆素中间体,然后进一步与氨基硫脲发生缩合反应,得到含有香豆素骨架的缩氨基硫脲化合物,目标化合物的结构均由IR、1H NMR 13C NMR和HRMS确证.它们对大肠杆菌和枯草杆菌具有优良的抑制效果,其中以二氯代的标题化合物的效果最佳.     

2-羧甲氧基苯甲醛苯甲酰腙及其稀土配合物的合成、表征和抑菌活性

2-羧甲氧基苯甲醛苯甲酰腙及其稀土配合物的合成、表征和抑菌活性     

3,4,5-三甲氧基苯甲酰腙类化合物的合成与表征

以没食子酸为原料。经烷基化、肼解得3,4,5-三甲氧基苯甲酰肼(2),2与芳香醛进行缩合反应合成了9个新的酰腙化合物。其结构经元素分析。IR,1H NMR和MS表征。     

水杨酰肼Schiff碱的合成、表征及抑菌活性

Sehiff碱具有多个氧、氮配位原子,是一类重要的生物配体,某些Schiff碱具有抗癌、抗病毒、抑制细菌生长等生物活性。本文制备了两个水杨酰肼类Schiff碱化合物,并探讨了结构组成、波谱性能及抑菌活性。     

N-邻羟苄基氨基酸的合成、表征及抑菌活性

将水杨醛、溴代水杨醛及二溴代水杨醛分别与4种L-α-氨基酸进行缩合反应生成相应席夫碱,不经分离直接加硼氢化钠将其还原制得N-邻羟苄基氨基酸类化合物(3)。 化合物的结构经IR、¹H NMR和元素分析测试技术表征确认。 测得化合物3在质量分数为0.05%时,对金黄色葡萄球菌的抑菌率为100％,对白色念珠菌有较强的抑菌活性,对大肠杆菌有一定的抑菌活性。 氨基酸的碳链R的结构是影响化合物抑菌活性的关键因素,不同烷基R对白色念珠菌和大肠杆菌抑菌活性增强的顺序为CH(CH₃)₂＞CH₃,CH₂CH(CH₃)₂＞H,苯环上引入溴原子对目标化合物的抑菌活性影响不明显。     

1-芳酰基-4-取代吡唑甲酰基氨基硫脲和环化产物的合成及生物活性

利用1-苯基-3-甲基-5-氯-4-吡唑甲酰基异硫氰酸酯(Ⅰ)与芳酰肼(Ⅱ)的加成反应合成了系列新的酰胺基硫脲衍生物(Ⅲ),并将Ⅲ在酸性条件下进行环化反应得到2-取代吡唑甲酰基氨基-5-芳基-1,3,4-噻二唑(Ⅳ).生物活性测定结果表明部分化合物Ⅲ和Ⅳ具有较好的除草活性.     

1-芳酰基-4-(1＇-N-β-D-吡喃型糖基)氨基硫脲类化合物的合成

通过2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃型葡萄糖异硫氰酸酯和2,3,4-三-O-乙酰基-β-D-吡喃型木糖异硫氰酸酯与取代的芳基酰肼的亲核加成反应合成了10个1-芳酰基-4-(1＇-N-2＇,3＇,4＇,6＇-四-O-乙酰基-β-D-吡喃型葡萄糖基)氨基硫脲和7个1-芳酰基-4-(1＇-N-2＇,3＇,4＇-三-O-乙酰基-β-D-吡喃型木糖基)氨基硫脲,所得化合物的结构经元素分析,IR,1H NMR确证.     

1-芳酰基-4-(1'-N-β-D-吡喃型糖基)氨基硫脲类化合物的合成(英文)

通过 2 ,3,4 ,6 四 O 乙酰基 β D 吡喃型葡萄糖异硫氰酸酯和 2 ,3,4 三 O 乙酰基 β D 吡喃型木糖异硫氰酸酯与取代的芳基酰肼的亲核加成反应合成了 1 0个 1 芳酰基 4 ( 1′ N 2′,3′,4′,6′ 四 O 乙酰基 β D 吡喃型葡萄糖基 )氨基硫脲和 7个 1 芳酰基 4 ( 1′ N 2′,3′,4′ 三 O 乙酰基 β D 吡喃型木糖基 )氨基硫脲 ,所得化合物的结构经元素分析 ,IR ,1 HNMR确证 .     

2-芳甲酰氨基硫羰基-3-异噻唑酮及4-氰基-5-甲硫基-2-芳甲酰氨基硫羰基-3-异噻唑酮的合成与生物活性

通过3-羟基异噻唑(4)和4-氰基-5-甲硫基-3-羟基异噻唑(5)分别与芳酰基异硫氰酸酯(3)反应,合成标题化合物2-芳甲酰氨基硫羰基-3-异噻唑酮(6a_6f)和4-氰基-5-甲硫基-2-芳甲酰氨基硫羰基-3-异噻唑酮(7a_7e),对此反应及产物的结构特点进行了探讨.     

Synthesis and Antibacterial Activities of Erythromycin Derivatives

Ten new erythromycin antibacterial agents containing amidino group were designed and synthesized from erythromycin via oximation, reduction and condensation. Their structures were confirmed by MS and ^13C NMR; the synthetic condition(reaction medium)was explored; and their in vtiro antibacterial activities were tested. Compound HMA-3 showed antibacterial activity against staphylococcus aureus, which is equivalent to that of erythromycin A. Compounds HMA-8 and HMA-4 also showed an antibacterial activitiy. But no compound showed bactericidal activity.     

Syntheses and Antibacterial Activities of Novel Erythromycin O-Alkylamidoximes

Introduction Macrolide antibiotics, such as erythromycin A,have been extensively used in the treatment of bacterialinfections for many years[1]. Many clinical studies haverevealed that erythromycin Aand its derivatives not on-ly have antibacterial activities but also have other bio-logical activities, such as enhanced prokinetic activi-ty[2], anti-inflammatory activity[3], and antitumor ac-tivity[4],etc..Recently, a great deal of work has been done inthis field. Many new erythromycin derivati…     

Design,Synthesis, Antibacterial Evaluations and In Silico Studies of Novel Thiosemicarbazides and 1,3,4-Thiadiazoles

The emergence of drug-resistant bacterial strains continues to be one of the major challenges of medicine. For this reason, the importance of searching for novel structures of antibacterial drugs chemically different from the currently known antibiotics is still of great importance. In this study, we synthesized the thiosemicarbazide and 1,3,4-thiadiazole derivatives and tested them for antibacterial activity. In in vitro tests, we examined the activity of the synthesized substances against Gram-positive and Gram-negative bacteria strains. While all 1,3,4-thiadiazoles tested lacked significant activity, the antimicrobial response of the thiosemicarbazides was moderate and it was also dependent on the type and position of the substituent on the phenyl ring. The highest activity towards all Gram-positive bacteria strains was shown by all three linear compounds containing the trifluoromethylphenyl group in the structure. The MIC (minimum inhibitory concentration) values were in the range of 3.9–250 µg/mL. Additionally, we try to explain the mechanism of the antibacterial activity of the tested compounds using the molecular docking to DNA gyrase and topoisomerase IV, following previous reports on the molecular basis of the activity of thiosemicarbazides. Docking simulations allow the purposing dual mechanism of the antibacterial activity of the synthesized compounds through inhibition of topoisomerase IV DNA gyrase with the moderate prevalence of the topoisomerase pathway.     

1－取代苯基－4－烃基氨基硫脲的合成及抗菌作用

由烃基异硫氰酸酯与取代邻肼基苯甲酸类化合物的加成反应，合成了１０种新的取代氨基硫脲类化合物，其结构经元素分析、ＩＲ、￣１ＨＮＭＲ等确证。初步生理活性实验表明，对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌都有不同程度的杀菌和抑菌作用。     

1聚代苯基—4—烃基氨基硫脲的合成及抗菌作用

由烃基异硫氰酸酯与取代邻肼基苯甲醚类化合物的加成反应，合成了１０种新的取代氨基硫脲类化合物，其结构经元素分析、ＩＲ、＾１ＨＮＭＲ等确证。初步生理活性实验表明，对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌都有不同程度的杀菌和抑菌作用。     

新型3-芳氧甲基喹喔啉-2-羧酸的简便有效合成及其抗菌活性研究

本文使用自制的3-溴甲基喹喔啉-2-甲酸乙酯(6)为反应物,经一锅连续的Williamson反应/酯基水解反应过程,简便有效地合成一系列结构新型的3-芳氧甲基喹喔啉-2-羧酸类化合物(4a-l)。然后选用五种菌株为研究对象,进行了初步的体外抗菌活性实验,结果表明含有叔丁基和卤素取代的化合物4j, 4k和4l对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌表现出很好的抑制活性,其中化合物4j的活性比参考药物S环丙沙星还要高,其MIC值分别为15.625 和7.8125 μg/mL。