异噁唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物的合成及其抗肿瘤活性

以取代靛红,(E)-硝基异噁唑芳烯烃和苯基甘氨酸为原料,乙腈为溶剂,经1,3-偶极子3+2环加成反应合成了8个新型的异噁唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物(3a~3h),产率41%~62%,d/r值为2∶1~10∶1,其结构经~1H NMR,~(13)C NMR和HR-ESI-MS表征。采用MTT法研究了3a~3h对人肺癌细胞(A549),人前列腺(PC-3)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:3a,3b和3c分别对K562,PC-3和A549具有较好的抑制活性,其对应的IC50为16.0μmol·L~(-1),21.2μmol·L~(-1)和24.4μmol·L~(-1),优于顺铂(26.1μmol·L~(-1),27.2μmol·L~(-1)和25.6μmol·L~(-1))。     

单碳代谢在镧处理的繁殖期植物根系中的作用

稀土元素(REEs)农用研究已百年.研究发现,REEs可通过改变植物生理代谢、物质合成和细胞活动等影响植物生长,但REEs如何影响这些生命活动依然不清晰.单碳代谢可通过DNA甲基化调控植物各种生命活动,但REEs对植物单碳代谢的影响未见报道.本文以模式植物拟南芥和农业常用镧[La(Ⅲ)]分别为植物和REEs代表,采用高...     

新型3-取代苯甲酰基-4-取代噻吩基吡咯类化合物的合成及抗肿瘤活性研究

以取代苯乙酮和取代噻吩-2-甲醛为原料,经过Aldol缩合和Van Leusen吡咯合成法合成了29个未见文献报道的3-取代苯甲酰基-4-取代噻吩基吡咯类化合物2a~5c.以噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物对人结肠癌细胞(HCT-116)、人胃腺癌细胞(SGC-7901)、人宫颈癌细胞(Hela)和H人脐静脉血管内皮细胞(UVEC)的细胞增殖抑制活性,结果显示化合物2c,2i,3i,3j,4a~4f和5c对HCT-116细胞有较强(IC_(50)≤20μmol·L~(-1))或中等(20μmol·L~(-1)IC_(50)≤50μmol·L~(-1))增殖抑制作用;化合物2j对Hela细胞有较强增值抑制作用,其IC_(50)值为4.3μmol·L~(-1),化合物2i,3j对Hela细胞有中等增殖抑制作用;化合物3j对SGC-7901细胞有较强增殖抑制作用,化合物2i对SGC-7901细胞有中等增殖抑制作用.几乎所有化合物对HUVEC细胞无显著增殖抑制作用,具有高选择性.     

低剂量镧对植物暗形态建成的影响

稀土元素(Rare earth elements,REEs)因其低剂量能够促进植物种子萌发、营养生长、生殖生长和产量形成而被应用于农业.暗形态建成作为种子萌发后所经历的第一个发育阶段,是保证植物出土后正常生长的必要条件.然而,REEs对暗形态建成的影响鲜见报道.本文分别以农业常用镧(La(Ⅲ))和模式植物拟南芥为REE...     

环氧合酶-2/5-脂氧合酶(COX-2/5-LOX)双重抑制剂吲哚-2-酰胺衍生物的合成及其抗增殖活性（英文）

设计并合成了一系列新的吲哚-2-酰胺衍生物作为环氧合酶-2/5-脂氧合酶(COX-2/5-LOX)双重抑制剂,并评估了它们的抗增殖活性.其中,(5-氯-1-(4-氟苄基)-1H-吲哚-2-基)(4-(4-甲氧基苄基)哌嗪-1-基)甲酮(12h)对人结肠癌细胞(HCT-116)、人胃癌细胞(SGC-7901)和人非小细胞肺癌细胞(A549)的抑制活性强于塞来昔布;(5-氯-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-2-基)(4-(4-甲氧基苄基)哌嗪-1-基)甲酮(7b)对A549 (IC_(50)=6.47μmol·L~(-1))和HCT-116 (IC_(50)=13.80μmol·L~(-1))细胞表现出显著的抗增殖活性.化合物7b作为抗增殖实验中最具潜力的化合物,显示出良好的COX-2(IC_(50)=85.04nmol·L~(-1))和5-LOX (IC_(50)=125.3 nmol·L~(-1))抑制活性.对接分析表明,吲哚环上的取代基有利于改善化合物与酶的亲和力.进一步的研究证实7b可以剂量依赖性地诱导A549细胞凋亡.     

5-(4-氟苯基)-N-1-(3-羟基金刚烷基)-7-三氟甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-酰胺的合成及其抗肿瘤活性

以乙氧基甲叉基氰乙酸乙酯和对氟苯乙酮为起始原料,设计并合成了新化合物5-(4-氟苯基)-N-1-(3-羟基金刚烷基)-7-三氟甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-酰胺(7),其结构经~1H NMR,IR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法测定了其对人乳腺癌细胞(Bcap-37)、人宫颈癌细胞(He La229)、人肝癌细胞(QGY-7701)和人肺癌细胞(A549)体外抗肿瘤细胞的增殖活性。结果表明:7对受试细胞的抑制活性较好,其IC_(50)值分别为23.9μmol·L~(-1),29.8μmol·L~(-1),31.4μmol·L~(-1)和21.7μmol·L~(-1)。     

La3+提高拟南芥耐旱能力研究

稀土元素有着广泛的生物学效应,稀土作为微肥在我国农业广泛使用.然而,稀土对植物抗旱性影响的研究很少.以模式植物拟南芥为材料,研究了不同浓度的镧(La3+)对植物根生长以及对植物耐旱能力的影响.结果表明,10和100 μmol ·L-1的La3能显著促进根生长,提高植物耐旱能力;1μmol·L-1La3+没有明显促进根生长,但显著提高了植物耐旱能力;1和10 mmol·L-1的La3+不能促进根生长,同时还降低了植物耐旱能力.该结果提示,稀土农用过程中要重视剂量的使用,同时避免带来生态环境问题.     

3-芳基-7-羟基喹啉类拓扑异构酶Ⅱα抑制剂的合成及抗肿瘤活性研究

人脱氧核糖核酸(DNA)拓扑异构酶Ⅱα(topoisomerase Ⅱα, Topo Ⅱα)是重要的抗肿瘤药物靶标之一.为发现高效、低毒的Topo Ⅱα抑制剂,通过对先导化合物6-(3,4-二羟基苯基)萘酚(CS1)进行骨架跃迁,设计合成了21个3-芳基-7-羟基喹啉衍生物.采用DNA松弛实验评价体外Topo Ⅱα抑制活性,结果显示大部分化合物对Topo Ⅱα活性有抑制作用;采用人三阴乳腺癌MDA-MB-231细胞和人宫颈癌HeLa细胞生长抑制实验体外评价抗肿瘤活性,结果表明3-(2,4-二甲氧基苯基)-7-羟基喹啉(4j)对HeLa细胞有明显毒性(IC_(50)=0.8μmol·L~(-1)), 3-(4-羟基苯基)-7-羟基喹啉(4e)对MDA-MB-231(IC_(50)=1.1μmol·L~(-1))和HeLa(IC_(50)=4.2μmol·L~(-1))细胞均有明显毒性,阳性对照CS1对MDA-MB-231和HeLa细胞的IC_(50)值分别为3.8和2.5μmol·L~(-1).研究结果为设计合成新的喹啉类高效拓扑异构酶Ⅱα抑制剂提供了新思路.     

两种四足席夫碱对环境水样中Fe(Ⅲ)离子的比色识别（英文）

使用季戊四胺与水杨醛、邻香兰素缩合反应得到了两种席夫碱化合物1和2。化合物1和2均可用于不同水样Fe(Ⅱ)和Fe(Ⅲ)离子的比色识别。通过光谱滴定及液质谱联用等方法研究了化合物1和2与Fe(Ⅲ)的识别作用,化合物1和2与Fe(Ⅲ)离子的配位比为1∶1,对Fe(Ⅲ)铁离子的检出限分别为0.19和0.21μmol·L~(-1),低于世界卫生组织饮用水检出标准(5μmol·L~(-1)),具有一定的实用价值。     

阳极氧化溶液中草酸含量的测定

阳极氧化溶液是铝材表面处理的关键性溶液,种类较多,配方更多,测定其成分含量的方法难以统一.由草酸(20～50g·L~(-1)、草酸钛钾(30～40g·L~(-1))、柠檬酸(2～5g·L~(-1))、硼酸(5～8g·L~(-1))及增生物所组成的阳极氧化溶液,具有一定的特殊性.打破滴定分析一般以水为试样溶液的惯例,选择无水乙醇为试样溶液.1 试验部分1.1 试剂硫酸锰溶液:50g·L~(-1)甲基红指示剂:lg·L~(-1)氢氧化钾一乙醇标准溶液:0.1mol·L~(-1)高锰酸钾标准溶液:0.02mol·L~(-1)1.2 试验方法取无水乙醇50ml于250ml干燥的锥形瓶中,再准确吸取试样2ml,边加边摇动锥形瓶,加甲基红     

微透析采样荧光法研究6-硫鸟嘌呤与蛋白结合作用

将微透析技术与荧光分析相结合,测定了6-硫鸟嘌呤（Thioguanine,6-TG） 与牛血清白蛋白的相互作用。在NaOH(1.0 * 10~(-3)mol·L~(-1))介质中,6-TG可 被KMnO_4氧化,氧化产物具有较强的荧光,且荧光强度与6-TG浓度可在2.0 * 10~ (-11) ～ 2.0 * 10~(-6)mol·L~(-1)范围内分段拟合呈良好的线性关系,检测限 为4.0 * 10~(-12)mol·L~(-1)。当灌流速度为5μL·min~(-1)时,6-TG的透析率 为(7.2 ± 0.2)%。利用Scatchard方程处理数据,得到6-TG-BSA的结合常数和结合 位点分别为1.02 * 10~4 (mol·L~(-1))~(-1)和1.63。     

以对乙酰氨基酚为电催化介质同时测定谷胱甘肽和酪胺

研究了在多壁碳纳米管/石墨烯纳米片(MWCNTs/GRs)杂化材料修饰的玻碳电极上,以对乙酰氨基酚(AP)为媒介电催化氧化谷胱甘肽(GSH),并同时测定GSH和酪胺(TA)的伏安方法。AP对GSH有明显的电催化作用且MWCNTs/GRs可有效放大电信号。实验探讨了pH值对电流响应和峰电位差的影响。在最佳实验条件下,用差分脉冲伏安法(DPV)测得GSH和TA的峰电流与其浓度分别在0.75~20μmol·L~(-1)和2.5~125μmol·L~(-1)浓度范围内呈线性关系,检测限(S/N=3)分别为0.15μmol·L~(-1)和0.92μmol·L~(-1)。该方法应用于同时测定牛奶中GSH和TA的含量,获得较好效果。     

镧对镉离子胁迫下黑曲霉抗氧化酶活性变化的影响

分别应用含有120μmol·L-1 La3+,50μmol·L-1 Cd2+,100μmol·L-1 Cd2+,50μmol·L-1 Cd2++120μmol·L-1 La3+,100μmol·L-1Cd2++120μmol·L-1 La3+的培养基培养黑曲霉,3 d后测定黑曲霉菌球的生物量及其胞内超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、抗坏血酸过氧化物酶(APX)、过氧化物酶(POD)和谷胱甘肽-S-转移酶(GST)活性及脂质过氧化产物(MDA)的变化。结果表明,50和100μmol.L-1Cd2+降低了黑曲霉生物量和五种抗氧化酶活性,并诱导了MDA产物的升高。与Cd2+单一处理比较,50μmol·L-1 Cd2++120μmol·L-1 La3+和100μmol·L-1 Cd2++120μmol·L-1 La3+处理组均不同程度上诱导了五种抗氧化酶活性的升高,并降低了MDA的积累水平。其中,120μmol·L-1 La3+对50μmol·L-1 Cd2+氧化胁迫的缓解效应明显高于100μmol·L-1 Cd2+。因此,La对黑曲霉中低剂量Cd胁迫的缓解效应比较显著,而对高剂量Cd的拮抗效应不明显。     

流动注射-催化光度法测定痕量草酸根

在1.8×10~(-2)mol·L~(-1)硫酸介质中,于30℃加热160s时,草酸根对重铬酸钾、碘化钾和罗丹明6G之间的褪色反应具有显著的催化作用。结合流动注射技术,提出了一种催化光度法测定痕量草酸根的方法。草酸根的线性范围为0.10～1.20mg·L~(-1),检出限(3s/k)为0.03mg·L~(-1),进样频率18次·h~(-1)。对0.30及0.80mg·L~(-1)草酸根标准溶液进行平行测定,其相对标准偏差(n=11)分别为2.7%和1.6%。该方法用于菠菜、尿液中草酸根含量的测定,并以此样品为基体进行回收试验,测得回收率在93.3%～96.7%之间。     

富勒醇修饰电极的多巴胺电化学传感器研究

以富勒烯和H_2O_2为原料在强碱条件下采用回流氧化法合成了水溶性富勒醇(C_(60)(OH)_n)。将Nafion溶液与C_(60)(OH)_n超声混合均匀,并修饰到玻碳电极表面,得到Nafion-C_(60)(OH)_n/GCE。电化学实验结果表明,该修饰电极对多巴胺在磷酸盐缓冲液(PBS)中的电化学反应具有显着的电催化作用。在最佳条件下,氧化峰电流与多巴胺浓度在0.2μmol·L~(-1)～20μmol·L~(-1)和20μmol·L~(-1)～100μmol·L~(-1)范围内具有良好的线性关系,检测限为0.011μmol·L~(-1)(S/N=3)。此外,该传感器具有良好的重现性和稳定性,并用于人体血清中的多巴胺分析,回收率达96.1%～97.3%。     

双臂罗丹明类荧光探针应用于Hg~(2+)的识别

合成了一种基于罗丹明衍生物的荧光探针F1,用于识别Hg~(2+)。当在乙腈(1+1)溶液中加入1倍当量(10μmol·L~(-1))的Hg~(2+)时,探针F1在波长561nm处出现明显的吸收峰,其荧光强度(λ_(ex)=550nm,λ_(em)=580nm)增加7.5倍,溶液由无色变为粉红色,这是由于Hg~(2+)和罗丹明螺内酰胺螯合引发开环所致。其他常见的金属离子对探针F1识别Hg~(2+)不产生干扰。在较宽的酸度范围内,Hg~(2+)浓度在0.2~8μmol·L~(-1)内与荧光强度呈线性关系,检出限(3σ/s)为0.15μmol·L~(-1)。     

邻苯二酚紫双峰双波长光度法测定微量铁

在碱性条件下,铁(Ⅱ,Ⅲ)与邻苯二酚紫(PV)形成一蓝色配合物(Fe:(Ⅱ):PV=1:3),该配合物具有正、负两个吸收峰分别位于600、480nm,据此提出了微量铁的PV双峰双波长光度测定法,方法用于自来水中铁的测定,结果令人满意.1 试验方法及工作曲线取铁标准(≤10.0μg)于10ml比色管中,加水至10ml,加入抗坏血酸溶液(0.01mol·L~(-1))0.5ml混匀,加入PV溶液(6.25 ×10~(-4)mol·L~(-1))硼砂-NaOH     

镧处理对干旱胁迫下烟草根系形态与生理特征的影响

以烟草为盆栽试验材料,通过伸根期叶面喷施不同浓度稀土元素镧(Ⅲ),研究了镧处理对旺长期干旱胁迫下烟草根系形态与生理特征变化的影响。结果表明:低浓度La~(3+)(40,80 mg·L~(-1))促进烟草根系发育,显著提高了根系生物量和根活力,高浓度La~(3+)(300 mg·L~(-1))则表现出一定抑制作用。不同浓度La~(3+)均能增强烟草根系SOD、POD活性,维持CAT活性,增加脯氨酸和可溶性蛋白积累,但提高浓度效果不明显,甚至起负向作用。其中以80 mg·L~(-1)处理表现最突出,根系生物量积累和根体积增加显著,根系抗氧化酶活性和渗透调节物质含量提高,提高了烟草抗旱性。     

二萘并呋喃衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

为了研究二萘并呋喃衍生物的构效关系,设计合成了两个系列的二萘[2,1-b:1',2'-d]呋喃衍生物,通过1H NMR、13C NMR、HRMS和IR数据对所有目标化合物进行了结构鉴定.通过噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物的体外抗肿瘤活性,大多数化合物对人肝癌细胞(Hep G2和SMMC-7721)、人宫颈癌细胞(He La细胞)和急性早幼粒细胞白血病细胞(NB4细胞)显示了较强的抗肿瘤活性.其中N~3,N~(11)-二羟基二萘并[2,1-b:1',2'-d]呋喃-3,11-二甲酰胺(13k)对SMMC-7721细胞显示了很强抑制作用,其半数抑制浓度为0.57μmol·L~(-1),远低于阳性对照药5-氟脲嘧定的20.21μmol·L~(-1).     

愈创木酚催化光度法测定痕量铁(Ⅲ)

在pH 2.6的邻苯二甲酸氢钾-盐酸缓冲溶液中,在活化剂邻菲啰啉存在下,研究了痕量铁(Ⅲ)对高碘酸钾氧化愈创木酚反应的催化作用,并测定了此反应的动力学参数。于两个25 mL具塞比色管中各加0.30mol·L~(-1)愈创木酚溶液0.6mL,缓冲溶液1.5mL,1×10~(-3)mol·L~(-1)邻菲啰啉溶液2 mL及0.03mol·L~(-1)高碘酸钾溶液3mL,于其中一份中加入定量的铁(Ⅲ)溶液,另一份不加,加水定容后置于60℃±5℃水浴中加热6min,冷却后于480nm波长处测量两溶液的吸光度A及A_0,并计算△A。△A值与铁(Ⅲ)的质量浓度在0.2～2.0μg·L~(-1)范围内呈线性关系,其检出限(3S/N)为2.3×10~(-2)μg·L~(-1)。按此方法测定了纯水、矿泉水、红酒及啤酒样品中铁量,所得结果与火焰原子吸收光谱法的结果相符,测定值的相对标准偏差(n=6)在0.51%～2.1%之间。