α-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-β-芳硫基取代苯酮的合成及生物活性研究

利用 2 (1H 1,2 ,4 三唑 1 基 ) 2 丙烯 1 酮 (2 )与取代硫酚或含巯基的杂环化合物进行 1,4 亲核加成 ,得到目标化合物 3,其结构经元素分析、核磁和红外光谱所证实 ,并对其进行了生物活性的测试 ,发现大部分化合物具有很好的抑菌活性 .结构与活性的关系表明不同的R1取代对其生物活性有较大的影响 ,当R1=(CH3 ) 3 C时 ,对小麦锈病的抑制活性要高于R1=Ar的活性 ,而Ar上不同的取代基对其活性影响不大     

a-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-β-芳硫基取代苯酮的合成及生物活性研究

利用2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙烯-1-酮(2)与取代硫酚或含巯基的杂环化合物进行1,4-亲核加成,得到目标化合物3,其结构经元素分析、核磁和红外光谱所证实,并对其进行了生物活性的测试,发现大部分化合物具有很好的抑菌活性.结构与活性的关系表明不同的R1取代对其生物活性有较大的影响,当R1=(CH3)3C时,对小麦锈病的抑制活性要高于R1=Ar的活性,而Ar上不同的取代基对其活性影响不大.     

α-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-β-芳硫基取代苯丙醇的合成及其生物活性研究

用2－（1H－1，2，4－三唑－1－基）－2－丙烯－1－R1－1－酮与取代硫酚或含杂环的巯基化合物进行1，4－亲核加成得到化合物Ⅲ，将Ⅲ用NaBH4还原得目标产物Ⅳ，其结构经元素分析，IR和1HNMR确证，Ⅳ的生物活性测试结果表明，R1＝Me3C的活性要高于R1＝Ar的活性，但大都比Ⅲ的活性差。     

α-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]-β-芳基-β-芳硫基取代苯丙醇的合成及生物活性研究

利用1，3－二芳基－2－[（1H－1，2，4－三唑－1－基）甲基]－2－丙烯－1－酮7与取代硫酚进行1，4－亲核加成，经重排得到化合物4，将化合物4用NaBH4还原，得到目标化合物5，其结构经元素分析、^1H NMR和红外光谱所确证，并测试化合物5对小麦锈病的活性，结果发现大部分化合物的杀菌活性均较低。     

N-5-(1H-1,2,4-三唑基)-N′-芳甲酰基脲的合成与生物活性

以5-氨基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸与酰基异氰酸酯反应,合成了15个新的N-5-(1H-1,2,4-三唑基)-N′-芳甲酰基脲,用核磁共振氢谱、红外光谱和元素分析确证了其结构,并进行了室内生物活性测试.生测试验证明部分酰基脲类化合物具有良好的植物生长调节活性,其中N-5-(3-羧基-1,2,4-三唑基)-N′-o-氯苯甲酰基脲、N-5-(3-羧基-1,2,4-三唑基)-N′-o-溴苯甲酰基脲和N-5-(3-羧基-1,2,4-三唑基)-N′-P(或m)-甲基苯甲酰基脲具有优良的生长素活性.     

N-5-(1H-1,2,4-三唑基）-N'-芳甲酰基脲的合成与生物活性

以5-氨基-1H-1，2，4-三唑-3-羧酸与酰基异氰酸酯反应，合成了15个新的N- 5-（1H-1，2，4-三唑基）-N'-芳甲酰基脲，用核磁共振氢谱、红外光谱和元素分 析确证了其结构，并进行了室内生物活性测试。生测试验证明部分酰基脲类化合物 具有良好的植物生长调节活性，其中N-5（3-羧基-1，2，4-三唑基）-N'-o-氯苯甲 酰基脲、N-5-（3-羧基-1，2，4-三唑基）-N'-o-溴苯甲酰基脲和N-5-(3-羧基-1， 2，4-三唑基）-N'-p(或m)-甲基苯甲酰基脲具有优良的生长素活性。     

α-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-α-芳氧烷基芳乙醇的合成和生物活性研究

α┐（１Ｈ┐１，２，４┐三唑┐１┐基）┐α┐芳氧烷基芳乙醇的合成和生物活性研究赵军周正洪彭永冰＊赵国锋（南开大学元素有机化学研究所天津３０００７１）三唑类化合物由于大都具有高效、低毒、内吸等特点而引起人们的广泛重视。尤其近年来，在世界范围内对该类化合...     

N-(1H-3-羧基-1,2,4-三唑-5-基)-N''''-芳氧乙酰基脲的合成及生物活性

通过5-氨基-1,2,4-三唑-3-羧酸与芳氧乙酰基异氰酸酯反应,合成了9个新的N-(1H-3-羧基-1,2,4-三唑-5-基)-N'-芳氧乙酰基脲,用核磁共振氢谱、红外光谱和元素分析证明了目标化合物的结构.室内的生物活性测定试验证明,部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性.     

1-取代-1-(1,2,4-三唑-1-基)频那酮的改良合成

在四烷基铵卤化物的液-液相转移催化作用下, 从α-三唑基频那酮和卤代烃合成了1-取代-1-(1,2,4-三唑-1-基)频那酮. 后者具有植物生长延缓活性和抗菌活性.     

1-(2,4-二氯苯基)-1-氨基-4,4-二甲基-2-(1,2,4-三唑-1-基)-3-戊酮(醇)的合成及生物活性研究

通过不同的胺对烯唑醇前体1的1,4-亲核加成反应,合成了目标化合物2,并将其还原得到了其还原产物3.生物活性测试结果发现,化合物3表现出较好的杀菌活性及一定程度的植物生长调节活性.     

2,3-二取代-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-5-苯基氨基噻吩的合成及生物活性研究

合成了九个以噻吩为母体环的含三唑环的化合物--2,3-二取代-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-5-苯基氨基噻吩(2a～2i),并测定了2a的晶体结构.晶体为三斜晶系,P-1空间群,晶胞参数为:a=0.79816(15)nm,b=1.00259(13)nm,c=1.4478(4)nm,α=100.326(16)°,β=94.69(2)°,γ=106.083(9)°,V=1.0845(4)nm3,Z=2,Dc=1.396g/cm3.初步生物活性表明所有目标化合物杀菌活性较低,有一定的植物生长调节活性.     

3-氨基-1H-1,2,4三唑类席夫碱的合成和生物活性

以醋酸为催化剂,用3-氨基-1H-1, 2, 4-三唑与取代苯甲醛反应合成了8个3-氨基-1H-1, 2, 4-三唑类席夫碱,化合物结构经1H NMR,IR和元素分析证实,并对其进行了生物活性测试,初步生物活性结果表明此类化合物具有良好的杀菌活性。     

1-磷酰肼基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-4,4-二甲基-3-戊酮的合成及生物活性

由 2 -( 1H -1 ,2 ,4 -三唑-1 -基 ) -4 ,4 -二甲基-1 -戊烯 -3 -酮和 (硫代 )磷 (膦 )酰肼的亲核加成反应合成了六个未见文献报道的目标化合物 ,其化学结构经IR、1HNMR、MS和元素分析确证。目标化合物的生物活性数据表明 ,该类化合物对小麦锈病有较好的防治效果。     

3-甲基-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫酮席夫碱的合成及生物活性研究

用自制的二氨基硫脲与乙酸反应得到3-甲基-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫酮, 然后以醋酸为反应溶剂和催化剂, 使之与取代芳香醛反应, 合成了8个三唑类席夫碱化合物. 通过¹H NMR, IR和元素分析对所有化合物进行了结构表征. 并对这些化合物进行了初步生物活性测试, 结果表明大部分化合物具有较好的抑菌活性, 并对席夫碱结构与活性的关系进行了探讨.     

烷基取代三唑硫酮席夫碱的合成和生物活性研究

用5-烷基-4-氨基-2,4-二氢-1,2,4-三唑-3-硫酮与取代芳醛在酸催化下反应合成了7个席夫碱, 化合物结构用¹H NMR, IR和元素分析进行了表征, 对植物病原菌的生物活性测试表明它们具有较好的生物活性.     

1-(2-咪唑啉酮基)-1H-1,2,4-三唑衍生物的合成与杀菌活性

研究了应用烯基膦亚胺（1）与芳基异氰酸酯、1H-1,2,4-三唑的串联欢氮杂 Wittig反应，合成1-(2-咪唑啉酮基)-1H-1,2,4-三唑衍生物（3）的方法，探讨了 成环反应的条件以及所合成的新型杂环化合物的杀菌活性。结果表明部分化合物表 现出良好的抑菌活性，其中以3d活性最好，在50 mg/L浓度时，对稻瘟菌、水稻纹 枯菌、棉花枯萎菌、苹果轮纹菌及小麦赤霉菌的抑制率均达100%，对芦笋褐斑菌的 抑制率亦达81%。     

5-取代-4-氨基-1,2,4-三唑硫酮席夫碱合成、表征及生物活性

为了筛选出高活性的1,2,4-三唑席夫碱化合物,本文以二氨基硫脲与取代羧酸为原料,回流反应生成中间体5-取代-4-氨基-1,2,4-三唑硫酮,再与2-氯-6-氟苯甲醛在冰乙酸催化下合成了一系列三唑席夫碱类新化合物。目标化合物结构通过IR、元素分析、1H NMR、ESI-MS进行表征。采用室内平皿法初步测定了标题化合物对烟草赤星病、马铃薯干腐病、小麦赤霉病、西瓜枯萎病4种植物病原菌的生物活性,结果表明,合成的部分化合物具有较好的抑菌活性。     

3,3-二甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁酮及1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)取代苯乙酮与二溴化物的关环反应及产物的生物活性

通过二溴化物与唑酮1[R=(CH₃)₃C]或α-三唑基苯乙酮1(R=Ar)的亲核取代反应,合成了新型的环状三唑类化合物3和4,经元素分析,¹HNMR,IR,EI-MS和X射线衍射等方法确证其结构,讨论了反应过程.生物活性测试发现大部分化合物具有很好的杀菌活性,尤其对小麦锈病具有较强的抑制作用.     

新型1,2,4-三唑类化合物的合成及生物活性研究

本文利用2-吡啶醛或4-吡啶醛与1-(1H-1.2.4-三唑-1-基)酮发生羟醛缩合反应,合成了一类新型的三唑类化合物3和4,其结构经元素分析、¹HNMR和IR及MS所确证.通过生物活性测试结果表明,目标化合物具有很好的杀菌活性,同时也有较好的除草活性和植物生长调节活性.     

3-芳基-5-巯基-1,2,4-三唑的亲核取代反应研究

以3-芳基-5-巯基-1,2,4-三唑为原料合成了20个3-芳基-1,2,4-三唑-5-巯基乙酸乙酯(2a～e)、3-芳基-1,2,4-三唑-5-巯基乙酸(3a～e)、3-芳基-5,6-二氢噻唑并[2,3-c]均三唑(5a～e)和3-芳基-6,7-二氢均三唑并[3,4-b][1,3]噻嗪(6a～e)。研究了3a～e在微波辐射下的环化反应，合成了5个3-芳基-5-氧代-6H-噻唑[2,3-c]均三唑(4a～e)。产物经元素分析、红外、核磁共振以及质谱方法确定了结构。初步研究了代表化合物的生物活性。