N-[5-(4-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N'-芳酰基脲的合成与生物活性

为了寻找高活性的含杂环的新农药, 通过2-氨基-5-(4-吡啶基)-1,3,4-噻二唑与芳酰基异氰酸酯反应, 合成了17种新的芳酰基脲, 采用红外光谱、核磁共振氢谱与元素分析证明了其结构. 初步的活性试验表明, 部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性, 其中2c, 2e, 2f, 2i和2k具有较好的细胞分裂素活性.     

N-[5-(4-三氟甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N′-芳酰基脲的合成、结构及其生物活性

通过2-氨基-5-(4-三氟甲基苯基)-1,3,4-噻二唑与芳酰基异氰酸酯反应, 合成了14种新的芳酰基脲, 它们的结构用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析进行了表征, 并且采用X-射线单晶衍射分析方法测定了化合物2l的结构．初步的生物活性试验表明, 部分标题化合物具有优良的植物生长调节活性.     

1,3,4-噻二唑基芳酰基脲的合成和生物活性

以2-氨基-5-取代苯基-1,3,4噻二唑和2,6-二氟苯甲酰异氰酸酯为起始原料,合成了10个未见文献报道的含1,3,4-噻二唑环的芳酰基脲类衍生物。通过1H NMR,IR,ESI-MS和元素分析确定化合物的结构。初步生物活性测试表明,此类化合物具有一定的杀虫活性,其中化合物3d (3,5-(CH3)2)和3g (4-C4H9)对蚕豆蚜的杀虫死亡率达到90%以上.     

N-(5-三氟甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N''-芳酰基脲的合成、晶体结构及生物活性

通过2-氨基-5-三氟甲基-1,3,4-噻二唑与芳酰基异氰酸酯反应,合成了10种新的芳酰基脲.它们的结构经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱进行了表征.并用X射线单晶衍射法测定了化合物2j的晶体结构,结果表明,该化合物晶体属三斜晶系,空间群为P-1,a=0.54191(15)nm,b=0.7766(2)nm,c=1.7161(5)nm,α=98.668(5)°,β=95.103(5)°,γ=101.070(5)°,V=0.6955(3)nm3,Z=2,Dc=1.653g/cm3,F(000)=352,μ=0.289mm-1.初步的生测试验结果表明一些目标化合物具有良好的植物生长调节活性.     

N-[5-(1-邻(对)氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N'-芳酰基硫脲的合成与生物活性

为了寻找高活性的杂环农药, 通过2-氨基-5-(1-邻氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑和2-氨基-5-(1-对氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑与芳酰基异硫氰酸酯反应, 合成了26种新的芳酰基硫脲. 采用核磁共振氢谱、红外光谱及元素分析确证了它们的结构. 初步的生物活性测定试验表明, 部分目标化合物表现出良好的植物生长调节活性, 其中3c, 3d, 3e, 4b和4c具有优良的生长素活性.     

N-(5-对三氟甲基苯基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N''''-芳酰基硫脲的合成及生物活性

用2-氨基-5-对三氟甲基苯基1，3，4-噻二唑与芳酰基异硫氰酸酯反应，合成了14种新的标题化合物（3a-3n），其的结构经1^H NMR，IR和元素分析确证。室内初步的生物活性测定试验表明，部分标题化合物具有良好的植物生长调节活性，其中3e，3g和3m的生长素活性更好。     

N-(2-羧基-1,3,4-噻二唑-5-基)-N'-芳酰基硫脲与芳氧乙酰基硫脲的合成与生物活性

为了寻找高活性的杂环农药, 用5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-羧酸与芳酰基异硫氰酸酯及芳氧乙酰基异硫氰酸酯反应, 合成出18种新的芳酰基硫脲与芳氧乙酰基硫脲, 采用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析证明了其结构, 初步的生物活性测定试验表明, 部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性, 其中2c, 2d, 3b和3g具有良好的生长素活性.     

N-[5-(4-三氟甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N′-芳酰基脲的合成、结构及其生物活性

通过2-氨基-5-(4-三氟甲基苯基)-1,3,4-噻二唑与芳酰基异氰酸酯反应,合成了14种新的芳酰基脲,它们的结构用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析进行了表征,并且采用X射线单晶衍射分析方法测定了化合物2l的结构.初步的生物活性试验表明,部分标题化合物具有优良的植物生长调节活性.     

N-(5-巯基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N'-取代苯甲酰基脲与取代的苯氧乙酰基脲的合成与生物活性

通过2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑与取代苯甲酰基异氰酸酯及取代苯氧乙酰基异氰酸酯反应, 合成了21种新的取代苯甲酰基脲与取代苯氧乙酰基脲, 其结构用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析进行了确证, 初步的生物活性测定试验表明, 部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性.     

N-(5-对三氟甲基苯基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N′-芳酰基硫脲的合成及生物活性

用2-氨基-5-对三氟甲基苯基-1,3,4-噻二唑与芳酰基异硫氰酸酯反应,合成了14种新的标题化合物(3a~3n),其的结构经1H NMR,IR和元素分析确证。室内初步的生物活性测定试验表明,部分标题化合物具有良好的植物生长调节活性,其中3e,3g和3m的生长素活性更好。     

Synthesis, Crystal Structure and Biological Activity of N-(2,6-Difiuorobenzoyl)-N'-[5-(4-trifiuoromethylphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl] ure

The title compound N-(2,6-difluorobenzoyl)-N'-[5-(4-trifluoromethylphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]urea(C17H9F5N4O2S, Mr = 428.34) has been synthesized by the reaction of 2-amino-5-(4-trifluoromethylphenyl)-l,3,4-thiadiazole with 2,6-difluorobenzoyl isocyanate, and its crystal structure was determined by single-crystal X-ray diffraction. The crystal belongs to monoclinic, space group P21/n with a = 10.7316(13), b = 10.5617(13), c = 16.037(2) (A), β =106.408(2)°, V= 1743.6(4) (A)3, Z = 4, Dc = 1.632 g/cm3, μ = 0.260 mm-1, F(000) = 864, the final R = 0.0599 and wR = 0.1420 for 3467 observed reflections with I ＞ 2o(Ⅰ). The urea group, which adopts a planar configuration mediated by the intramolecular N-H…O hydrogen bond, is nearly coplanar with the thiadiazole and 4-trifluoromethylbenzene rings. The title compound was found to exhibit good fungicidal activity against Rhizoctonia solani and Botrytis cinerea.     

Synthesis,Crystal Structure and Biological Activity of N-（2,6-Difluorobenzoyl）-N＇-[5-（4-trifluoromethyl-phenyl）-1,3,4-thiadiazol-2-yl]ure

The title compound N-(2,6-difluorobenzoyl)-N'-[5-(4-trifluoromethylphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]urea(C17H9F5N4O2S,Mr = 428.34) has been synthesized by the reaction of 2-amino-5-(4-trifluoromethylphenyl)-1,3,4-thiadiazole with 2,6-difluorobenzoyl isocyanate,and its crystal structure was determined by single-crystal X-ray diffraction.The crystal belongs to monoclinic,space group P21/n with a = 10.7316(13),b = 10.5617(13),c = 16.037(2) ,β = 106.408(2)°,V = 1743.6(4) 3,Z = 4,Dc = 1.632 g/cm3,μ = 0.260 mm-1,F(000) = 864,the final R = 0.0599 and wR = 0.1420 for 3467 observed reflections with I > 2σ(I).The urea group,which adopts a planar configuration mediated by the intramolecular N-H...O hydrogen bond,is nearly coplanar with the thiadiazole and 4-trifluoromethylbenzene rings.The title compound was found to exhibit good fungicidal activity against Rhizoctonia solani and Botrytis cinerea.     

N-(安替比林-4-基)-N'-取代芳甲酰基硫脲的合成及其生物活性

合成了12个含安替比林基的取代芳甲酰基硫脲类化合物, 用¹H NMR, IR和元素分析确证了它们的结构, 并进行了室内生物活性测试. 生测实验证明部分酰基硫脲类化合物, 比如N-(安替比林-4-基)-N'-m(或o)-甲苯甲酰基硫脲, N-(安替比林-4-基)-N-o-硝基苯甲酰基硫脲, N-(安替比林-4-基)-N'-m(或p)-氯苯甲酰基硫脲, 具有一定的细胞分裂素活性.