钆(Ⅲ)-喹诺酮配合物的合成、抗菌活性与抗肿瘤活性

合成了以喹诺酮药物分子(诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星)为配体的钆(Ⅲ)配合物Gd(L)3@6H2O(L为药物配体).通过红外光谱、摩尔电导率、元素分析和顺磁共振等方法对配合物进行了表征,推测了配合物的可能结构,并用液体稀释法测定了药物配体和配合物对2种革兰氏阳性菌和2种革兰氏阴性菌的体外抑制活性,结果表明配合物与药物配体的抗菌活性和抗菌谱相同;采用MTT比色法测定了配体及配合物对HL-60(人急性早幼粒白血病)细胞的抑制作用,采用SRB蛋白染色法测定了配体及配合物对BEL-7402(人肝细胞性肝癌)细胞的抑制作用,结果表明Gd(OFLX)3@6H2O对BEL-7402细胞有强效抑制作用,Gd(CPLX)3@6H 2O对HL-60和BEL-7402细胞均有强效抑制作用.     

钆(III)-喹诺酮配合物的合成、抗菌活性与抗肿瘤活性

合成了以喹诺酮药物分子(诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星)为配体的钆(III)配合物Gd(L)3·6H2O(L为药物配体).通过红外光谱、摩尔电导率、元素分析和顺磁共振等方法对配合物进行了表征,推测了配合物的可能结构,并用液体稀释法测定了药物配体和配合物对2种革兰氏阳性菌和2种革兰氏阴性菌的体外抑制活性,结果表明配合物与药物配体的抗菌活性和抗菌谱相同;采用MTT比色法测定了配体及配合物对HL-60(人急性早幼粒白血病)细胞的抑制作用,采用SRB蛋白染色法测定了配体及配合物对BEL-7402(人肝细胞性肝癌)细胞的抑制作用,结果表明Gd(OFLX)3·6H2O对BEL-7402细胞有强效抑制作用,Gd(CPLX)3·6H2O对HL-60和BEL-7402细胞均有强效抑制作用.     

氧氟沙星镍配合物的合成、红外光谱、热分析与抗肿瘤活性

合成了以氧氟沙星为配体的镍(Ⅱ)配合物Ni(ofo)2*4H2O,通过红外光谱和热分析等方法对配合物的结构进行了表征,推测了配合物的可能结构,并利用液体稀释法测定了药物配体和配合物对两种革兰氏阳性菌和两种革兰氏阴性菌的体外抑制活性.结果表明配合物与药物配体的抗菌活性和抗菌谱相同.采用MTT比色法测定了配体及配合物对HL-60(人急性早幼粒白血病)细胞的抑制作用,采用SRB蛋白染色法测定了配体及配合物对BEL-7402(人肝细胞性肝癌)细胞的抑制作用.结果表明Ni(ofo)2*4H2O对BEL-7402细胞没有抑制作用,对HL-60细胞在较高浓度时有一定的抑制作用.     

中药定清片联合化疗治疗急性白血病复发的临床研究

目的: 观察中药定清片联合化疗与单纯化疗比较治疗急性白血病复发患者的临床疗效. 方法: 采用随机对照研究方法, 将符合纳入标准的60例急性白血病复发病例分为2组, 每组30例. 分别给予定清片联合化疗(试验组)或单纯化疗(对照组)治疗, 观察比较两组治疗前后的骨髓缓解率、血常规变化、中医证候疗效、感染发生率和不良反应发生情况. 结果: 试验组获完全缓解13例、部分缓解6例, 总缓解率63.33%; 对照组获完全缓解12例、部分缓解5例, 总缓解率56.67%, 两组的骨髓总缓解率相比较无明显统计学差异(P＞0.05). 在治疗后, 试验组的白细胞和血小板计数高于对照组, 两者比较有统计学差异(P＜0.05). 在中医证候疗效方面, 试验组的总有效率86.6%, 明显高于对照组的66.7%(P＜0.05). 在疗后的感染发生率和不良反应发生情况比较中, 试验组低于对照组, 两组间比较均有统计学差异(P＜0.05). 结论: 中药定清片联合化疗治疗急性白血病复发患者, 在西医疗效上与单纯化疗组无明显差异, 但联合治疗更利于化疗后白细胞及血小板的恢复以及减少感染及相关并发症的产生, 所产生的不良反应也低于单纯化疗组; 在中医证候疗效上联合治疗也优于单纯化疗组.     

应用光学生物传感器测定DNA与组蛋白H1的结合常数

用一种新的基于共振镜技术(resonant mirror)的IAsys光生物传感器分别测定了小牛胸腺DNA(ctDNA),鲑鱼精DNA(hsDNA),pUC-18质粒DNA与组蛋白H1相互作用的结合和解离的动力学速率常数(ka,kd)和解离平衡常数(KD).结果表明ctDNA与H1的结合作用最强,其KD值为5.44×10-7mol.L-1,hsDNA,pUC-18质粒DNA与组蛋白H1的KD值分别为73.34×10-7,67.93×10-7mol.L-1.     

铝胁迫及酸度对天山雪岭云杉菌根真菌生长的影响

天山雪岭云杉(Picea schrenkiana)森林林下土壤呈酸性,酸性条件(pH5.5)易引起土壤中活性铝浓度的增加,进而抑制菌根真菌和植物的生长.本文以从天山雪岭云杉根部分离得到的拟青霉(Simplicillium sp., Si)、细长孢霉(Mortierella elongate, Me)、木霉菌(Trichoderma spp., Tr)、瓶头霉(Phialocephala, Ph)和葡萄状穗霉(Stachybotrys chartarum, Sc)5种共生菌根真菌为供试材料,在p H值条件为6.5和5.5下设定6个Al3+浓度梯度(0、0.2、0.4、0.6、0.8、1.0mmol·L-1),另单独设置5个p H值条件(4.5、5.0、5.5、6.0、6.5),利用PDA固体培养基培养菌株,测定其生长指标,比较活性铝浓度和p H值对菌根真菌生长的影响.结果表明:(1)高铝(1.0 mmol·L-1)处理后,仅Tr菌落直径比对照增加了11.4%,Me和Ph受活性铝影响不明显,Si和Sc菌落直径显著低于对照(P 0.05);(2)低pH值(4.5)未对Tr和Me菌落直径产生显著影响,却对Ph、Si和Sc产生抑制作用,显著低于对照(P 0.05);(3)5种菌株在高铝和低pH值条件下表现出不同的抗酸铝特性.在低pH值和高铝影响下,Tr菌落直径达到最大,Ph和Me菌落直径分别比对照增加了14.1%和2.3%,而Si和Sc分别比对照减少了5.0%和5.3%.因此,Tr、Me和Ph具有较强的抗铝能力,属耐铝型,Si和Sc具有较差的抗铝能力,属铝敏感型.Tr于酸铝胁迫下生长速度最快,菌落直径最大,应是能快速缓解铝毒的最具潜力菌株.     

金银花蕾提取物及其3-咖啡酰奎宁酸抗乙肝病毒活性

以HepG2. 2. 15细胞为乙肝病毒(HBV)感染的体外实验模型,采用MTT法测定实验组细胞的活力,采用酶联免疫吸附试验(ELISA)测定实验组HepG2. 2. 15细胞上清液中乙肝病毒表面抗原(HBsAg)、e抗原(HBeAg)的含量,采用实时荧光定量PCR法检测HepG2. 2. 15细胞上清液HBV DNA水平,研究金银花蕾乙醇提取物(LA)、乙酸乙酯部位(LE)及活性成分3-咖啡酰奎宁酸体外抗乙肝病毒的作用。研究结果显示:LA、LE及3-咖啡酰奎宁酸对HepG2. 2. 15细胞的生长增殖均无显著抑制作用;LA和LE作用8 d可抑制HBeAg分泌;100μg/mL 3-咖啡酰奎宁酸对HepG2. 2. 15细胞上清液中HBsAg、HBeAg分泌及DNA复制均具有显著的抑制作用。上述结果表明,金银花中的活性成分3-咖啡酰奎宁酸具有显著的抗HBV活性。     

利用共振镜生物传感器研究牛胰脱氧核糖核酸酶Ⅰ与DNA的相互作用

利用IAsys共振镜生物传感器研究了牛胰脱氧核糖核酸酶Ⅰ(Bp DNase Ⅰ)与DNA的相互作用.求出了不同温度下,Bp DNase Ⅰ与DNA相互作用的结合和解离的动力学速率常数(Kass,Kdiss)和平衡常数(KA,KD),并且计算出了该过程的热力学参数(ΔH和TΔS).在298 K时该结合过程的KA=(3.521 2±0.232 4)×105(mol/L)-1,KD=(2. 852 4±0. 188 3)×10-6 mol/L,TΔS 为(84. 860±3. 712) kJ/mol,该结合过程的ΔH 为(53.222±3.548) kJ/mol,是一个熵驱动的过程.本文还对Mg2 浓度对Bp DNase Ⅰ与DNA的相互作用的影响进行了研究.在相同温度下,Bp DNase Ⅰ与DNA的结合作用在有Mg2 存在时较无Mg2 存在时高约30.5 倍,表明Mg2 能极大地提高Bp DNase Ⅰ与DNA的结合能力.     

长江鳙遗传多样性的研究

运用40 个10 碱基随机引物对长江中游鳙(Aristchthysnobilis)的遗传多样性进行了随机扩增多态DNA(RAPD)分析. 所用引物中,有10 个能对鳙不同个体扩增出多态DNA 带,占总引物数的25% . 据所取长江中游自然繁殖的18条鳙样品的RAPD谱带的分析结果表明,鳙任意两个体间的遗传相似度在0.938 6～0.985 7之间,平均值为0.966 1;遗传变异度则在0.014 3～0.061 4 之间,平均值为0.043 9;所分析样本的Shannon 表型多样性指数(Ho)为7.285 8,Shannon 多样性值(H)为0.053 2. 人工繁殖鳙的遗传变异度和Shannon 表型多样性指数均明显低于长江自然繁殖群体.     

用于乙炔氢氯化的磷酸预处理活性炭负载Pd催化剂(英文)

用磷酸溶液(H3PO4)对活性炭载体(AC)进行预处理,以此为载体,采用浸渍法制备了负载型钯(Pd)催化剂(PACT)并将其应用于乙炔氢氯化反应.结果表明,与未进行处理活性炭载体负载Pd催化剂(PAC)相比,催化剂PACT表现出较高的催化剂活性.对催化剂进行了比表面积(BET),Boehm滴定,X-射线粉末衍射(XRD),透射电镜(TEM),电子能谱(EDS)等表征.结果表明,载体表面含氧基团含量的变化,活性组分Pd含量的富集以及由H3PO4引进的PO3-4的存在是催化剂具高活性的主要原因.热重分析(TG)说明,反应过程积碳的产生使得催化剂的活性降低.     

双核铂(Ⅱ)配合物[{Pt(H2O)2I}μ-OOC-COO-{Pt(H2O)2I}]对人体癌细胞的作用

采用MTT和SRB法研究了双核铂(Ⅱ)配合物[{Pt(H2O)2I}μ-OOC-COO-{Pt(H2O)2I}](BPI)对人体癌细胞的增殖抑制作用,又通过流式细胞法、Giemsa染色法、等离子体质谱法研究了它的抗癌机制.实验结果表明:在10 μmol·L-1浓度下,该配合物对HL-60, BGC-823,Bel-7402,KB,Hela,HCT-8,MCF-7和EJ 8种肿瘤细胞都表现出有较高的活性,对HL-60、BGC-823和Bel-7402 3种肿瘤细胞的抑制率都在70%以上,它能阻止HL-60细胞G2+M→G1期的进行;对HL-60细胞的凋亡诱导作用不明显;在相同浓度情况下其与HL-60细胞的DNA键合量大于顺铂.     

香溪河消落带狗牙根对重金属镉的积累特性与机制

于三峡库区香溪河消落带(145~175m)采集11个狗牙根(Cynodon dactylon(L.)Pers.)及其根际土样品,测定狗牙根总镉(BT-Cd)含量和根际土的理化特性(有机质、粘粒、P、S、K、Fe、Al、Mn、B、Ca、Cu、Cd、Zn和pH),运用模型模拟两者之间的关系,揭示狗牙根对镉(Cd)的积累特性与机制.结果表明:香溪河消落带BT-Cd含量未超过中国国家饲料卫生标准Cd含量(0.5mg·kg-1);BT-Cd含量与土壤总磷(ST-P)、土壤Mehlich3-P(SM3-P)含量间存在正相关关系,与土壤总镉(ST-Cd)和土壤Mehlich3-Cd(SM3-Cd)之间无显著相关;基于土壤综合特性构建植物富集重金属的模型,能很好地模拟狗牙根对Cd的富集.     

牛磺酸对心肌细胞缺氧/复氧凋亡的保护及机制

为探讨牛磺酸对心肌缺血/再灌注(I/R)损伤的细胞保护作用及分子机制。采用大鼠乳鼠心肌细胞制备缺氧/复氧(H/R)损伤模型,用基因转染及siRNA靶向基因沉默技术,MTT法检测细胞存活率,流式细胞术检测细胞凋亡率,RT-PCR检测mRNA表达、Western blot检测蛋白表达。结果显示:与H/R组比较,3个牛磺酸保护组的心肌细胞凋亡率均有显著下降(P0.05);随着牛磺酸浓度的增加,H/R心肌细胞中Bcl-2蛋白表达逐渐升高(P0.05),而PUMA、CHOP、Bax、Grp78和Caspase-3蛋白表达则逐渐下降(P0.01);牛磺酸对心肌细胞转染PUMA过表达有较强的下调作用;靶向沉默PUMA后细胞凋亡率呈显著下降,靶向沉默CHOP后PUMA表达下调(P0.05)。结果表明牛磺酸对心肌细胞H/R导致的凋亡有较好的抑制作用,其机制可能与牛磺酸能下调CHOP表达,进而抑制促凋亡蛋白PUMA表达有关。     

家兔不同组织中LDH同工酶的凝胶电泳分析

同工酶研究得最冬的是乳酸脱氢酶(LDH,L-Lactate:NAD~ Oxidoreductase,EC.1.1.1.27),它是参与糖酵解的酶.在大多数脊椎动物器官中,LDH存在着五种可能的形式,其电泳行为从阳极到阴极依次为LDH_1(H_4),LDH_2(H_3M),LDH_3(H_2M_2),LDH_4(HM_3),LDH_5(M_4).LDH的五种形式可分为两种基本类型,即心肌中占优势的心肌型(H型)和骨骼肌中占优势的骨胳肌型(M型).LDH同工酶是由H亚基和M亚基组成的四聚体,亚基的合成分别受位于不同染色体上的A基因和B基因的控制.William等分析测定了星鲨(dogfish)M_4猪M_4,和H_4及小鸡的M_4和H_4     

抗癌药4-吗啉代吡啶-2-甲醛缩氨基硫脲(4-MP)的合成

缩氨基硫脲类是近年来国外在筛选过程中发现的具有较好疗效和较新结构的抗癌药物。其第一代药物以5-羟基吡啶-2-甲醛缩氨基硫脲(5-HP)(Ⅰ)为代表,曾进入白血病治疗的临床试验阶段。这类药物的作用机制已证明是与体内的二价铁离子螯合而阻断肿瘤细胞产生的核糖核苷双磷酸酯还原酶(RDR),从而抑制了脱氧核糖核酸(DNA)的合成。我们曾于1973年合成了5-HP并由浙江卫生实验院进行药理试验。     

Cu（Ⅱ）,Fe（Ⅲ）,Co（Ⅱ）含硫Schiff碱配合物的合成与性质

本文合成了四种新配合物:二氯化双苯甲醛缩氮基硫脲合铜(Ⅱ)(Cu~Ⅱ(Betsc—H)_2Cl_2),三氯化水杨醛缩氨基硫脲合铁(Ⅲ)(Fe~Ⅲ(Satsc—H_2)Cl_3,二氯化双对二甲氨基苯甲醛缩氨基硫脲合钴(Ⅱ)(Co~Ⅱ(Dmabtsc—H)_2Cl_2·H_2O)及双对硝基苯甲醛缩氨基硫脲合钴(Ⅱ)醋酸盐(Co~Ⅱ(Nitsc—H)(Nitsc)(Ac))。用元素分析和IR测定了化合物的组成,并进行了吸放O_2和CO的试验。     

尿样中核基质蛋白22的免疫电化学生物传感器研制

将(4,4',4',4')四羧基酞菁钴(CoTcPc)和HRP标记核基质蛋白22抗体(HRP-Ab-NMP22)一起固定在Au电极表面,构建了一种快速测定膀胱肿瘤患者尿液中NMP22抗原含量的安培免疫传感器(HRP-Ab-NMP22/Fe3O4/CoPc CME).实验表明:该传感器对NMP22抗原具有良好的电化学响应,HRP对H2O2电催化氧化电流I0降低,△I0与NMP22浓度在1.0～150ng·mL-1成线性关系,检测限则为0.5ng·mL-1.该传感器基于一次性竞争性免疫反应,较Elisa法提高了检测速度,有望用于膀胱肿瘤的迅速诊断.     

2型糖尿病并发大血管病变的危险因素分析与自我管理

探讨2型糖尿病合并大血管病变的相关危险致病因素, 以期指导制定自我管理方案. 采用回顾性病例-对照研究方法, 选2型糖尿病患者85例, 根据是否合并大血管病变, 分为单纯2型糖尿病组(T2DM组, n=41)及合并大血管病变组(T2DM+MV组, n=44), 选同期的40例非糖尿病患者作为对照, 比较各组患者的一般资料及入院时的血压、血清镁、空腹血糖、糖化血红蛋白和血脂水平等参数. 结果表明 糖尿病病程(比值比(OR)=1.268, 95%置信区间(CI) 1.076~1.496)、空腹血糖(OR=2.147, 95% CI 1.167~3.949)及糖化血红蛋白水平(OR=4.936, 95% CI 1.575~15.470)是2型糖尿病患者并发大血管病变的独立危险因素, 而血清镁水平则是独立保护性因素(OR=0.001, 95% CI 0.000~0.014). 同时表明, 在2型糖尿病早期自我管理中, 积极控制血糖及维持血清镁在较高水平是预防大血管病变的有效途径.     

785nm LD激发下Tm3+/Ho3+∶Y2O3纳米晶的上转换发光

以甘氨酸为燃烧剂,采用低温燃烧法制备了Tm3+,Ho3+共掺杂的Y2O3纳米晶粉末,通过X射线衍射和透射电子显微镜(TEM)对样品的结构、形貌和粒径进行了分析和表征.本文以785 nm LD为激发光,研究了样品的上转换发光性质,实验结果得到了峰值波长为487 nm(蓝色),548 nm(绿色),659 nm和695 nm(红色)上转换发光.经过分析表明,上述发光分别指5F3→5I8(Ho3+)+1G4→3H6(Tm3+),(5F4,5S2)→5I8(Ho3+),5F5→5I8(Ho3+)和3F3→3H6(Tm3+)跃迁.通过对上转换发光强度和激发光功率的关系研究,揭示出其均为双光子过程,并且能量传递上转换和激发态吸收是上转换发光的主要机制.由于其高效的上转换发光性能,该材料在荧光标记、三维立体显示等方面有着潜在的应用前景.     

785nmLD激发下Tm3+/Ho3+:Y2O3纳米晶的上转换发光

以甘氨酸为燃烧剂,采用低温燃烧法制备了Tm3+,Ho3+共掺杂的Y2O3纳米晶粉末,通过X射线衍射和透射电子显微镜(TEM)对样品的结构、形貌和粒径进行了分析和表征.本文以785nm LD为激发光,研究了样品的上转换发光性质,实验结果得到了峰值波长为487nm(蓝色),548nm(绿色),659nm和695nm(红色)上转换发光.经过分析表明,上述发光分别指5F3→5I8(Ho3+)+1 G4→3 H6(Tm3+),(5F4,5S2)→5I8(Ho3+),5F5→5I8(Ho3+)和3F3→3 H6(Tm3+)跃迁.通过对上转换发光强度和激发光功率的关系研究,揭示出其均为双光子过程,并且能量传递上转换和激发态吸收是上转换发光的主要机制.由于其高效的上转换发光性能,该材料在荧光标记、三维立体显示等方面有着潜在的应用前景.