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新型5-溴嘧啶衍生物的选择性合成 总被引:1,自引:0,他引:1
对甲苯磺酰氯与三甘醇单甲酯完成酯化反应,再与对溴苯酚缩合制得对溴苯基三甘醇单甲醚(3);3与硼酸甲酯完成取代反应、酸解后在Pd(PPh3)4催化下与5-溴-2-碘嘧啶(5)在甲苯中通过Suzuki偶联反应选择性地合成了5-溴-2-对(甲基三甘醇基)苯基嘧啶(1a),收率73%。以1-十二烯和5为主要原料,通过Suzuki偶联反应,一锅法选择性地合成了5-溴-2-十二烷基嘧啶(1b),收率82%。1a和1b未见文献报道,其结构经1HNMR,13C NMR和MS表征。 相似文献
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Xylocydine(5-氨甲酰基-4-氨基-6-溴-7-(β-L-呋喃木糖)吡咯[2,3-d]嘧啶)是一种新型的CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)抑制剂,具有较高的抗癌活性.以四氰乙烯和L-木糖为原料,首先分别合成了5-氰基-4-氨基-6-溴吡咯[2,3-d]嘧啶和1-O-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-L-呋喃木糖,然后将它们通过糖苷化反应、苯甲酰基水解和氰基氧化反应,合成得到了Xylocydine,并通过^1 HNMR、^13C NMR对其结构进行了表征. 相似文献
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新手性源5-(l-孟氧基)-3-溴-2(5H)-呋喃酮的合成和结构 总被引:7,自引:0,他引:7
文中深入研究了5-(l-孟氧基)-3-溴-2(5H)-呋喃酮新手性源(5a)的合成方法及其不对称合成反应。5a不仅制备方法简便,光学纯度单一,而且它作为稳定的Michael受体,可与碳、氧、氮、硫等不同的亲核试剂发生串联的Michael加成/分子内亲核取代反应,制备得到含有多个手性中心的双环[3.3.0^3^,^7]-5-辛烯类化合物、双环[3.1.0^3^,^5]-己烷类化合物和螺-环丙烷类化合物。本文报道了该手性呋喃酮5a的合成和构型测定。 相似文献
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4-(1,3,4-噻二唑-2-巯基)苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶类衍生物合成、晶体结构及抗癌活性 总被引:2,自引:0,他引:2
从水杨腈出发,经醚化、两次成环、氯化制得4-氯-苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶(5);5与5-取代-2-巯基-1,3,4-噻二唑反应,合成了7个新的含噻二唑的苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶衍生物.其结构经1HNMR,13CNMR,IR和MS表征,培养并测定化合物6a的晶体结构.采用MTT法进行化合物抑制PC3癌细胞体外活性测试,结果表明所合成的化合物具有不同程度的抑制PC3癌细胞活性,其中化合物6b在10μmol?L-1浓度下对PC3的抑制率为89.2%. 相似文献
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报道了采用溴氧化3-异丙烯基卓酚酮和3-肉桂酰基卓酚酮合成杂环并卓酮化合物的新方法。3-异丙烯基卓酚酮5位偶联产物1a-1f和3-肉桂酰基卓酚酮5位偶联产物3a-3d分别在吡啶介质中与过量溴作用生成5-取代苯偶氮基-7-溴-3-甲基-8-氢环庚并呋喃-8-酮2a-2f和6-取代苯偶氮基-2-苯基-8-溴-4,9-二氢环庚并吡喃-4,9-二酮4a-4d。 相似文献
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乙酰羟基酸合成酶(Acetohydroxyacid synthase,AHAS,EC 4.1.3.18)是植物和微生物中亮氨酸、异亮氨酸和缬氨酸合成途径的一个关键酶,以AHAS为靶标的磺酰脲类除草剂具有高效、高选择性和对环境友好的特点.通过2-氨基-4-甲基嘧啶溴代反应以及进一步的衍生、磺酰基异氰酸酯的胺解,合成了一系列含有5-溴嘧啶基的新磺酰脲.其结构经1H NMR、质谱和元素分析确定.生物活性测试表明目标化合物在离体水平对大肠杆菌乙酰羟基酸合成酶同工酶AHASⅡ表现出了与市售除草剂苯磺隆相当甚至更优的抑制活性,而盆栽除草活性低于苯磺隆. 相似文献
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利用杂环金属盐法,通过呋喃碳核苷中间体,合成了哒嗪、哒嗪酮等碳核苷,讨论了反应机理;提高了呋喃汞盐法合成碳核苷的收率及立体选择性. 相似文献
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摘要综述了天然双环核苷、抗病毒构效研究中的双环核苷和反义寡核苷酸领域中双环及三环核苷的合成研究进展,介绍了常规官能团转化法及近年来出现的自由基环合、1,3-偶极环加成和烯烃复分解等新方法。 相似文献
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乙酰羟基酸合成酶(Acetohydroxyacid synthase, AHAS, EC 4.1.3.18)是植物和微生物中亮氨酸、异亮氨酸和缬氨酸合成途径的一个关键酶, 以AHAS为靶标的磺酰脲类除草剂具有高效、高选择性和对环境友好的特点. 通过2-氨基-4-甲基嘧啶溴代反应以及进一步的衍生、磺酰基异氰酸酯的胺解, 合成了一系列含有5-溴嘧啶基的新磺酰脲. 其结构经1H NMR、质谱和元素分析确定. 生物活性测试表明目标化合物在离体水平对大肠杆菌乙酰羟基酸合成酶同工酶AHASII表现出了与市售除草剂苯磺隆相当甚至更优的抑制活性, 而盆栽除草活性低于苯磺隆. 相似文献
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发展了一条1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮的新合成方法,以价廉、易得的对溴苯酚为原料,在无水碳酸钾作用下与2-溴乙醛缩二乙醇缩合后用多聚磷酸(PPA)环合得5-溴苯并呋喃,该中间体与丙烯酸甲酯在Pd(OAc)2催化下,经Heck偶合反应得3-(苯并呋喃-5-基)丙酸甲酯,在氢氧化钠水溶液中经Raney Ni催化氢化和水解一锅反应得3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸,再经二溴代、Friedel-Crafts酰化反应和氢解脱溴,得1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮,7步反应总收率49.9%.该方法原料易得、反应条件温和、操作简便、产物分离纯化容易,收率良好,适合大规模制备1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮. 相似文献
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将5-取代胺基-2-巯基-1,3,4-噻二唑引入苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶中,设计并合成了10个新型的4-(5-N-取代-1,3,4-噻二唑-2-巯基)-苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶类衍生物(3a~3j),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和MS确认。用MTT法测定了3a~3j对人胃腺癌细胞体(MGC)的体外增殖活性。结果表明,3a~3j均具有不同程度的抑制MGC的活性,其中4-(5-N-2’-甲氧基苯基-1,3,4-噻二唑-2-巯基)-苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶(3j)在10μmol·L-1的浓度下对MGC的抑制率为86.4%。 相似文献