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二氢嘧啶酮(DHPMs)及其衍生物具有广泛的生物活性,如抗病毒、抗肿瘤、抗癌、抗高血压及消炎等作用[1].此外,DHPMs及其衍生物作为钙通道阻滞剂、α1a-对抗剂和神经肽Y的对抗剂,显示出良好的药理活性[2].更重要的是,最近几种含二氢嘧啶酮-5-羧酸盐的海洋生物碱被成功分离出来,并表现出重要的生物学性质[3],某些可以阻止HIVgp-120-CD4键的形成,是一种潜在的HIV抑制剂[4].因此,对DHPMs及其衍生物的研究成为生物活性有机杂环化合物的研究热点之一. 相似文献
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采用超高速液相色谱-质谱(UFLC-MS)研究了吴茱萸醇提取物中入血小分子化合物的体内药代动力学过程.同时对UFLC-MS生物样品分析方法进行包括特异性、线性、精密度、准确度、稳定性、基质效应和回收率等考察,结果表明,该方法稳定可靠,且醇提取物中10个生物碱类化合物均被胃肠道快速吸收,并且多数化合物血药浓度在1~2 h左右达到峰值.将吸收入血的10个生物碱类化合物与乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱脂酶进行柔性分子对接及构效关系分析,发现其中活性最高的为去氢吴茱萸碱、吴茱萸碱、吴茱萸次碱和吴茱萸酰胺Ⅰ4个吲哚型生物碱,它们与乙酰胆碱酯酶的对接打分均在-46. 02 k J/mol以下;与丁酰胆碱脂酶对接打分均在-41. 84 k J/mol以下.吴茱萸碱、吴茱萸次碱、去氢吴茱萸碱和吴茱萸酰胺可能是以乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱脂酶为靶点的胆碱酯酶抑制剂前体化合物. 相似文献
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4-肟醚基喹唑啉类化合物的合成及其抗植物病毒TMV活性 总被引:7,自引:0,他引:7
4-氯喹唑啉与取代芳香肟在碱存在下进行亲核取代反应,合成了17种新型肟醚基喹唑啉衍生物,并对其结构进行了表征。生物活性测试表明,部分化合物抗植物烟草花叶病毒活性超过抗植物病毒商品药剂2,4-二氧六氢-1,3,5-三嗪。 相似文献
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水溶性C60-β丙氨酸衍生物清除超氧阴离子自由基O-·2及对小鼠胸腺细胞生长影响的研究 总被引:4,自引:0,他引:4
合成具有特殊生物活性的富勒烯衍生物及其生物活性的研究是近年来十分活跃的研究领域.许多实验显示C 60衍生物在抗爱滋病毒、神经保护、抗菌、 DNA切割和光动力学治疗等方面具有良好的应用前景[1]. 其中C 60衍生物对自由基的清除显得十分重要[2]. 相似文献
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去氢木香内酯是一种含有多种生物活性的倍半萜化合物,广泛存在于药材云木香中。去氢木香内酯与伯胺化合物经Michael加成反应,合成得到5个新的去氢木香内酯衍生物(1~5),其结构均经1H NMR、13C NMR和LC-MS确证。采用小鼠巨噬细胞Raw264.7模型初步测试了衍生物的抗炎活性和毒性,结果表明,化合物1对NO的生成抑制率为88±1.02%,表现出较好的抗炎活性,且在MTT实验中其对巨噬细胞的抑制率仅为3.75%,几乎无细胞毒性,可作进一步研究。 相似文献
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木犀草素属于黄酮类化合物,主要以糖苷的形式存在于蔬菜、水果和中草药中。木犀草素属于天然抗氧化剂,具有丰富的生物活性,可调节众多与疾病进展有关的细胞内和细胞外信号通路,具有抗氧化、抗炎、抗糖尿病、抗癌等作用。越来越多的证据表明,摄入木犀草素可能有益于影响糖脂代谢紊乱,特别是胰岛素抵抗、糖尿病和肥胖。木犀草素低溶解度和较低的生物利用度限制了在临床上的应用。然而,木犀草素的低分子质量和易修饰的化学基团,使其具有药物开发的吸引力。因此,研究人员通过各种方法设计合成了木犀草素衍生物,以改善其不利因素,进而发挥预防和治疗疾病的作用。木犀草素衍生物溶解性能好、生物利用度高、活性明显改善、抗癌活性增强,本文综述了木犀草素衍生物的研究进展,为天然产物的研究、开发及利用提供参考。 相似文献
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槲皮素衍生物的合成及生物活性研究进展 总被引:2,自引:0,他引:2
综述了槲皮素衍生物的合成及生物活性研究进展,介绍了国内外槲皮素氨基酸类、糖苷类、酯类、醚类衍生物及金属配合物的合成方法及其生物活性研究现状.指出槲皮素是一种从天然植物中提取的黄酮醇类化合物,具有抗氧化,抗菌,扩张血管,抗肿瘤及抗突变等多种生物学活性.然而,槲皮素具有水溶性差、生物利用度较低等缺点,临床应用受到限制.为此,国内外学者对其结构进行修饰改造,开发出了一系列具有新颖结构的槲皮素先导化合物,可望为新型槲皮素衍生物的设计合成提供参考. 相似文献
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吖啶类衍生物具有良好的生物活性,在生物制药,功能材料和荧光标记物等领域有重要应用,但合成难度较大。综述了通过催化剂活化酰基的成环反应(分子内成环反应和分子间成环反应)合成吖啶衍生物的方法,并对其未来的发展进行了展望。参考文献19篇。 相似文献
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芴类化合物的研究新进展 总被引:4,自引:0,他引:4
芴及其衍生物是一类重要的具有刚性平面联苯结构的化合物,分子内含有较大的共轭体系,这种特殊的刚性稠环结构使芴类化合物表现出许多独特的光电性能及生物活性,在光电材料、医药等多领域具有潜在的广泛应用.更为重要的是芴类化合物易于进行结构修饰,在芴环上可方便地引入各种功能基,芴类衍生物的合成及其开拓芴类化合物潜在的新用途,成为近些年来十分活跃的研究领域,且发展迅速.结合自己的工作,参考国内外文献,全面综述了芴类化合物在有机电致发光材料、双光子吸收材料、光致变色材料、太阳能电池材料和生物医药等领域的研究与开发新进展,并对其发展趋势作了展望. 相似文献
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1,8-萘啶衍生物的刚性平面氮杂环结构使其具有丰富的光物理性质,因而在金属离子识别、配位化学等方面有着广泛的应用. 许多1,8-萘啶衍生物还具有独特的生理活性,并应用于临床治疗,这为该类化合物在生物医学领域中的研究和应用奠定了基础. 本文简要介绍了1,8-萘啶衍生物的结构特点及近期的研究进展. 相似文献
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