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鉴于由邻氯甲基苯甲酸乙酯合成4-异色满酮中,邻氯甲基苯甲酸乙酯的制备,需经邻甲苯甲酰氯的高温氯代过程,反应条件难于控制,并要经过六个步骤,故本文提出采用Padwa等制备3-甲氧甲酰基异色满酮-4的方法,由邻甲苯甲酸经五步完成异色满酮-4的合成,(但对(Ⅳ_a)的缩合,用苯代替Padwa所用的二甲亚砜)。此法反应易于控制,产率较高。用5%氢氧化钠乙醇溶液较顺利完成(Ⅴ_a)的脱羧反应尚未见报导。实验表明,二乙酯(Ⅳ_b)的闭环比二甲酯(Ⅳ_a)容易进行。但2-邻羧基苯甲氧基丙酸二甲酯(Ⅻ)用类似闭环法未能得到相应的异色满酮-4。 相似文献
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由异色满酮-4(1)与邻氨基苯甲醛或邻氨基胡椒醛进行Friedlender缩合反应得到异色满并喹啉衍生物异色满并[4,3-b]喹啉(2)和9,10-亚甲二氧基异色满并[4,3-b]喹啉(3). 相似文献
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通过异色满酮-4的克莱森缩合反应得到其α,β-不饱和衍生物,后者分别与3,5-二氨基-4-苯偶氮吡唑,3-氨基-1,2,4-三唑和2-氨基-苯并咪唑缩合,得到相应的四环和五环系列标题物。所合成的新化合物的结构均经元素分析,IR及^1H NMR确证。 相似文献
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异色满并吡唑衍生物的合成及其抗炎作用 总被引:2,自引:0,他引:2
异色满(isochroman)属于异革并毗哺类杂环化合物,近年来,已经合成出许多具有镇痛、降压、抗组胶和抗肿瘤等药理活性的异色满类化合物,但大都为异色满环上的1,2,4位取代衍生物或者螺环化合物[”’j,关于并杂坏的异色满报道甚少,鉴于许多有生理活性的天然产物中带有咄哩环以及异色满衍生物所表现的药理性质,本文选择异色满酮一4的足二酮衍生物为原料,完成了异色满并毗峻衍生物的合成,并对其抗炎活性进行了研究.合成路线如下:所用仪器有BRUCKER七0型核磁共振仪,TMS为内标;Perkin-Elmer1730型红外分光光度计,KBr压片;… 相似文献
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4(3H)-喹唑啉酮芳胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性评价 总被引:1,自引:0,他引:1
根据非经典抗叶酸剂的结构特点,将抗肿瘤药效团三甲氧基苯基与4(3H)-喹唑啉酮结构相结合,设计了一系列具有芳胺侧链的4(3H)-喹唑啉酮衍生物。使用适量的卤代烷,在室温下对3.4,5-三甲氧基苯胺进行N-烷基化反应,制得了4种N-取代的3,4,5-三甲氧基苯胺,收率为30.3%~60.6%。将2-甲基-6-溴甲基-4(3H)-喹唑啉酮与3,4,5-三甲氧基苯胺、N-取代的3,4.5-三甲氧基苯胺以及其它芳胺在室温下反应,以30.8%~71.9%的收率合成了目标化合物8a~8m,其结构用ESI-MS、~1H NMR、元素分析或HRMS测试技术进行了表征。采用MTF法测试了化合物8a~8m对人非小细胞肺癌A-549、结肠癌HCT-8和肝癌Bel-7402细胞的体外抗肿瘤活性。结果表明,在5×10~(-6)g/mL质量浓度下所合成的化合物对3种肿瘤细胞的体外生长的抑制率均低于25%。 相似文献
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异喹啉酮类化合物具有重要药理活性,本文在合成1,2,3,4-四氢-2-苄基异喹啉酮-4衍生物的基础上,参照Hinton方法制备2-异丙基-1,3-二氢-4(1H)异喹啉酮(1),用(1)进一步与芳醛、羟胺、酰氯及苯肼反应得到了相应的衍生物(3a-6e)。 相似文献
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