微波助提南瓜黄色素最佳提取条件的研究

利用微波助提法对南瓜黄色素最佳提取工艺条件进行初步研究.在单因素试验的基础上.以95%的乙醇为提取剂,设定提取固液比、微波功率、微波时间为影响因素,将南瓜黄色素溶液的吸光值作为指标进行正交试验.试验结果表明最佳提取条件:微波功率为640 W,微波时间为3min,提取固液比为1∶60.与传统水浴提取法相比,南瓜提取时间由45min减少到3 min,提取率从3.50%增加到4.09%.     

邻苯二酚双苯醚的合成与抑菌活性研究

以硝基氯苯和羟基二苯醚为底物合成了6个硝基邻苯二酚双苯醚类化合物、6个氨基邻苯二酚双苯醚类化合物和6个羟基邻苯二酚双苯醚类化合物,所有这些新化合物的结构经元素分析、红外光谱、质谱及1H NMR确证.并研究了它们的抑菌活性,初步生物活性测试表明硝基、氨基芳醚类化合物的抑菌或杀菌活性较差,而羟基芳醚类化合物却有强的抑菌能力.     

氯代苯二酚双苯醚的合成与抑菌活性研究

为了寻求优良的苯醚类新化合物抑菌剂,本文设计合成了邻(对)苯二酚二-(2-氯-4-羟基苯基)醚,其结构均经1HNMR、IR、MS和元素分析证实,并且测试了化合物对大肠杆菌,金黄色葡萄球菌,白色念珠菌,白色葡萄球菌,变形杆菌,卡他双球菌,青枯假单胞菌的抑菌活性,初步研究结果表明:羟基的位置对活性存在较大影响,羟基的个数对试剂的抑菌活性没有明显的影响。     

4-硫醚基喹唑啉类化合物的合成及抑菌活性研究

以4-氯喹唑啉和巯基化合物为原料, 丙酮作溶剂, 碳酸钾作缚酸剂, 合成了7个新型4-硫醚基喹唑啉类化合物. 采用¹H NMR, ¹³C NMR, IR及元素分析对目标化合物的结构进行了表征. 生物活性测试表明, 化合物1d在50 μg•mL^－1 药剂浓度下对小麦赤霉病菌、辣椒枯萎病菌、苹果腐烂病菌的抑菌活性分别达到69.5%, 71.9%和70.8%, EC₅₀分别为25.88, 17.08和28.77 μg•mL^－1.     

氯取代二苯基苯甲酰基吡唑酮席夫碱的合成与抑菌活性

酰基吡唑啉酮及其席夫碱是一类杂环β─二酮螯合剂。其活性的双酮配位基可以同多种金属或稀土离子形成大量的配合物,是金属和稀土离子良好的萃取剂和螯合剂[1~5],是一类优良的荧光材料中间体,同时表现出一定的抗菌、抗病毒性能[6~11],目前在药理、生物活性试剂、冶金、染料、发     

环丙鱼藤双腙的合成与抑菌活性

以鱼藤酮为原料,经氧硫叶立德开环、环合,再与水合肼缩合制备关键中间体(2R)-5-[5',6'-二甲氧基-1',1'a,2',7'b-四氢环丙并[c]苯并吡喃-7'b-基)(亚联氨基)甲基]-2-(丙烯-2'-基)-2,3-二氢苯并呋喃-4-酚(2),2与多种醛/酮反应,合成16个结构新颖的环丙鱼藤双腙化合物3a~3p,结构经1H NMR和LRMS确证.初步抑菌活性测试表明,鱼藤双腙化合物对稻纹枯病菌、油菜菌核病菌和小麦白粉病菌的抑制率/防治率较高.其中化合物3d和3o在500 mg/L浓度下对稻纹枯病菌的防治率分别为55.1%和55.5%;化合物3a,3c,3e,3h和3k在25 mg/L浓度下对油菜菌核病菌的抑制率分别为76.8%,87.0%,70.6%,72.5%和65.2%;化合物3a,3c,3g,3i和3l在500 mg/L浓度下对小麦白粉病菌的防治率为80.0%~90.0%.     

溴代羟基二苯醚的合成及抑菌活性研究

模拟天然溴代羟基二苯醚的结构, 设计并合成了7个溴代羟基二苯醚化合物, 所有这些新化合物的结构均经元素分析, ¹H NMR, MS和IR所证实. 选择8种有害菌对合成的溴代羟基二苯醚进行了抑菌活性检测, 证实它们对所测试菌种具有优良的抑制效果.     

芳基肼衍生物的设计、合成及其抑菌活性研究

为了探索具有较高潜力的新型植物病原真菌抑制剂,本文以取代芳胺、3,3-二甲基-2-丁酮和乙酸乙酯为起始原料,采用Claisen缩合、氯代、重氮化、亲核取代等反应合成了16个新型的芳基肼类衍生物(4a～4p),其结构经~1H NMR、~(13)C NMR及ESI-MS确证。初步抑菌活性测试结果表明,目标化合物4d、4g和4j具有潜在的广谱性抑菌作用,其对9种植物病原真菌的平均抑制率分别为64.7%、71.2%和67.8%,显著优于阳性对照药物噁霉灵(50.1%)和百菌清(60.0%)。构效关系研究表明,保持羰基α位氯原子不变,在芳基肼结构中引入甲基、氯、氟、三氟甲氧基等基团能有效提高其抑菌作用。此研究为基于芳基肼骨架的农用抑菌剂结构优化提供了参考。     

溴代二羟基二苯醚类化合物的合成与抑菌活性研究

设计并合成了7个新的溴代2,2'-, 2,4-'和4,4'-二羟基二苯醚; 所有这些化合物的结构均经¹H NMR, MS, IR和元素分析所证实; 新化合物的结构避免了现有二苯醚杀菌剂在生产和使用过程中有可能生成高毒性二噁类化合物的缺点; 并选择8种有害菌对合成的新的溴代二羟基二苯醚进行了抑菌活性测试, 结果表明它们对所测试菌种具有很好的抑制活性, 与目前国内外广泛使用的广谱抗菌剂三氯新的抑菌活性相当.     

新型卤代羟基三苯醚的合成与抑菌活性研究

设计合成了对(间、邻)苯二酚二(4-氯-2-羟基苯基)醚(4a～4c)及对(间、邻)苯二酚二(4-氯-5-溴-2-羟基苯基)醚(5a～5c)共6个卤代羟基三苯醚类化合物,其结构均经1H NMR,IR,MS和元素分析证实,并且对其抑菌活性进行了初步测试.结果表明:此类化合物大多在低浓度下对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌、白色葡萄球菌、变形杆菌、卡他双球菌、青枯假单胞菌等具有良好的抗菌活性.     

银-组氨酸配合物-蒙脱石抗菌剂的制备及抗菌活性

以银-组氨酸配位阳离子[Ag(His)]⁺为前驱体, 采用水热离子交换法制备了抗变色耐盐性的新型银-组氨酸配合物-蒙脱石抗菌剂(SHMMT). 用电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)测定了抗菌剂的载银量, 用X射线衍射仪(XRD)和热重-差热分析仪(TG-DTA)表征了抗菌剂的结构, 用平板计数法测试了SHMMT对交替假单胞菌(Pseudoalteromonas carrageenovora)的抗菌活性, 通过海水浸泡实验对抗菌剂的耐盐性和缓释性进行了测试. 结果表明, 当组氨酸与Ag⁺的摩尔比为1:1时, SHMMT抗菌剂的载银量高达1.7 mmol/g, 远大于蒙脱石(Na-MMT)的阳离子交换容量. 该产品为白色粉末, 具有很强的抗变色能力和抗菌活性. SHMMT在海水中浸泡45 d后杀菌率仍达80%, 耐盐性和缓释性良好, 是一种用途广泛的环保型抗菌材料.     

含香豆素骨架的缩氨基硫脲化合物的合成和抑菌活性研究

由含不同取代基的水杨醛与乙酰乙酸乙酯在六氢吡啶存在下,得到一系列乙酰基香豆素中间体,然后进一步与氨基硫脲发生缩合反应,得到含有香豆素骨架的缩氨基硫脲化合物,目标化合物的结构均由IR、1H NMR 13C NMR和HRMS确证.它们对大肠杆菌和枯草杆菌具有优良的抑制效果,其中以二氯代的标题化合物的效果最佳.     

稀土三元配合物的低热固相合成、表征及抑菌活性研究

首次在室温条件下通过固相反应制得了镧稀土水杨酸8-羟基喹啉三元配合物La(Hsal)2(hq)(hq=C9H6NO^-;Hsal^-=C7H5COO^-)。采用元素分析、红外光谱、X射线粉末衍射、热重-差热分析等手段对配合物进行了表征。同时还初步分析了固相反应的机理。抑菌实验表明该配合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌、芽孢杆菌都有很好的抑菌效果。     

Synthesis and Antibacterial Activity of Oxazolidinone Derivatives Containing Nitro Heteroaromatic Moiety

A series of novel oxazolidinone derivatives containing nitro heteroaromatic moiety was synthesized and characterized by means of ¹H NMR and MS spectra. All target compounds were evaluated for their in vitro antibacterial activities against S.au 29213, methicillin-resistant Staphylococcus aureus(MRSA) and vancomycin-resistant Enterococcus(VRE) by minimum inhibitory concentration(MIC) assay. Most of them exhibited antibacterial activity against S. au 29213, MRSA and VRE. Among them, compounds 10e and 10f displayed better activity than the control.     

Synthesis and Antibacterial Activity of Novel Oxazolidinone Analogs Containing Substituted Thiazole/Fused-Bicyclic Groups

IntroductionOxazolidinones, exemplified by linezolid, are anovel class of totally synthetic antibacterial agents withactivities against a variety of clinically important sus-ceptible and resistant Gram-positive pathogenic bacteriasuch as methicillin-resis…     

Synthesis,Characterization and Antibacterial Activity of New 5-Aryl Pyrazole Oxime Ester Derivatives

Eleven new 1-{5-[4-（benzyloxy）phenyl]-3-methyl-4,5-dihydropyrazol-l-yl} oxime ester dcrivatives were synthesized and characterized by elemental analysis, HRMS, ^1H NMR data. All the compounds were screened for their antibacterial potential in vitro against Bacillus subtilis, Staphylococcus aureus, Escherichia coli and Pseudomonas aeruginosa. The results indicate that compounds 8c and 8f possess potent activity with the minimum inhibitory concentrations（MIC） of 1.562--3.125 ug/mL against all the four bacteria. Compounds 8c, 8e and 8f show moderate inhibition against the DNA gyrase（IC50=1.9--2.5 ug/mL）. On the basis of the biological activities, structure-activity relationship was discussed.     

甲壳素/壳聚糖及其衍生物抗菌、抗肿瘤活性研究进展

主要从甲壳素 /壳聚糖及其衍生物在抗菌、抗肿瘤活性两方面的研究进展进行了综述。     

儿茶素-稀土配合物的合成、表征及抗菌活性

以稀土(Re³⁺)和儿茶素(C)为原料,由液相合成法制备了3种(La³⁺-C、Gd³⁺-C、Er³⁺-C)配合物,结合傅里叶变换红外光谱、紫外光谱、X射线光电子能谱及配位数测定对配合物结构进行表征,确定了配合物的配位数为8。并采用牛津杯法、最小抑菌浓度(MIC)及最小杀菌浓度(MBC)等三种方法测定了Re³⁺-C对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、沙门氏菌4种食源性细菌的抗菌性能。结果表明,这3种稀土配合物对各试验菌株均表现不同程度的抑制能力,相较Re³⁺和C而言,Re³⁺-C配合物的抑菌性能均有显著的提高。Re³⁺-C的抑菌活性顺序为：Gd³⁺-C > La³⁺-C > Er³⁺-C,其中Gd³⁺-C对4种细菌的MIC值分别为：1.550、0.097、0.780、1.550 μmol·mL⁻¹,MBC值分别为3.100、0.194、1.550、1.550 μmol·mL⁻¹,Gd³⁺-C对金黄色葡萄球菌表现出最佳的抑菌和杀菌能力。     

2-氨基噻唑缩取代水杨醛Zn(Ⅱ)配合物的合成、表征及抑菌活性

合成了４个２－氨基噻唑缩取代水杨醛Ｚｎ（Ⅱ）的配合物,通过元素分析,ＩＲ,１ＨＮＭＲ及ＵＶ－ｖｉｓ光谱进行了结构表征。抑菌实验结果表明,配合物的活性优于配体     

无溶剂研磨法合成3-取代色满-4-酮衍生物及其抑菌活性研究

以6-卤代或未取代色满-4-酮为原料,在碱催化的条件下采用无溶剂研磨法与醛发生缩合反应,合成一系列新型的3-取代色满-4-酮衍生物3a~3t,并通过IR、1H NMR、13C NMR、HRMS对所合成的化合物进行结构表征。抑菌活性测试结果表明,所合成的化合物对大肠杆菌、枯草杆菌、金黄色葡萄球菌均有不同程度的抑菌活性。