人心钠素在酵母细胞中的合成与分泌

将化学合成的人α心钠素基因插入酵母分泌表达载体YFD18,然后把重组质粒转化进酵母菌Y33.用放射免疫分析测得酵母转化子表达心钠素的水平约为700μg/1,其中有99％以上在培养液中.对纯化产物的N末端分析表明人α心钠素的前4个氨基酸残基被缺失了.     

N-苄基十六碳酰胺促小鼠Leydig细胞增殖和分泌睾酮的1H NMR代谢组学研究

采用基于核磁共振氢谱(¹H NMR)的细胞代谢组学技术探讨了玛咖有效成分N-苄基十六碳酰胺(NBH)促进小鼠Leydig细胞增殖和分泌睾酮的作用机制. 测定了小鼠Leydig细胞在给药前后的细胞增殖率和细胞培养液中的睾酮含量, 采用主成分分析和正交偏最小二乘判别分析, 研究了小鼠Leydig细胞在给药前后细胞破碎液中的代谢物差异, 并进行了代谢通路分析. 实验结果表明, NBH能提高小鼠Leydig细胞增殖率和睾酮分泌量, 给药后小鼠Leydig细胞破碎液中的代谢轮廓明显改变, 共鉴定亮氨酸、 赖氨酸、 鲨肌醇、 缬氨酸和丙氨酸等24种差异代谢物. 经Metaboanalyst分析发现, 差异代谢物主要涉及丙氨酸/天冬氨酸/谷氨酸代谢、 甘氨酸/丝氨酸/苏氨酸代谢、 谷胱甘肽代谢及丙酮酸代谢等10条新陈代谢和遗传信息处理代谢通路, 初步阐明了NBH通过调节上述代谢通路的相关节点发挥促进小鼠Leydig细胞增殖和分泌睾酮作用.     

人工细胞刺激响应行为的研究进展

人工细胞是具有类细胞特征的人造生命体系,可以用于模拟真实细胞的功能和结构,有助于深入理解生命体内细胞的运行机制.细胞能够通过感知外部环境的信号刺激而产生相应的响应性行为,进而进行与生命活动密切相关的各种反应.通过研究人工细胞的刺激响应行为实现对模拟细胞功能的调控,对探索和开发真实细胞中的反应具有重要的理论意义,并在生物传感、疾病诊断、药物递送等方面具有重要的潜在应用价值,是目前的研究热点之一.本文总结了近年来人工细胞刺激响应行为的研究进展.主要包括刺激响应性人工细胞的构建以及刺激响应行为在调节酶促反应、物质运输、人工细胞间通信以及人工细胞粘附等功能方面的研究,并对其发展方向进行了展望.     

促性腺激素对幼鼠卵巢细胞PAI-1分泌的调节

本文研究结果表明:(1)组成滤泡壁主要成分的膜-间质细胞在排卵前分泌大量纤溶酶原激活因子抑制因子(PAI-1),作为屏障以阻止纤溶酶激活因子(tPA)分泌到滤泡外间质;(2)颗粒细胞只分泌微量PAI-1,却产生大量tPA。膜-间质细胞和颗粒细胞在分泌PAI-1的能力及在对激素反应的表达的动力学变化方面有明显不同;(3)只有成熟的卵丘-卵母细胞复合体才分泌大量PAI-1,因此,PAI-1有可能作为鉴定卵丘-卵母细胞成熟的一个可靠指标。     

小鼠Sertoli细胞tPA和PAI-1基因表达的激素调节

本文首次提出证据表明:(1)在FSH和cAMP生成因子作用下,小鼠Sertoli细胞主要分泌tPA,而Leydig细胞主要产生uPA;(2)Sertoli细胞也具有分泌PAI-1的功能。PAI-1基因表达明显受FSH、生长因子和GnRH激发;(3)因为在各种激素作用下Sertoli细胞分泌到培液中的tPA和PAI-1活性蛋白与细胞中的tPA和PAI-1mRNA增加一致,激素是在转录水平上调节小鼠Sertoli细胞tPA和PAl-1的生物合成。Sertoli细胞产生的tPA可能与精子发生有关。     

大黄素衍生物的合成及细胞毒性研究

以天然大黄素为母体, 经化学修饰得到一系列新的含氮衍生物6～14. 通过¹H NMR, IR, MS和元素分析确定了结构. 选择口腔底癌(KB)和乳腺癌(MFC-7)两种人癌细胞株, 采用标准MTT法测定了这类大黄素衍生物的细胞毒性. 研究表明大多数衍生物都有较强的抗癌活性, 其中位置异构体7a和7b的混合物表现出最强的活性, 与母体大黄素相比较, 活性分别提高了174倍(KB)和133倍(MFC-7).     

一种高效驱蚊剂的合成

一种高效驱蚊剂的合成高明章（西江大学轻工化学系肇庆５２６０６１）关键词驱蚊剂ＤＥＴＡ合成中图分类号Ｏ６２５．５为了驱避蚊虫，人们进行了多年的研究，合成了许多驱蚊剂，到１９７５年止，各国合成和试验过的化合物就有２５００种以上［１］。其中Ｎ，Ｎ－二乙基间...     

FT合成沉淀Fe／Cu／K催化剂有效因子的计算

催化剂的有效因子与操作温度和颗粒尺寸有很大关系，随反应温度的升高，催化剂的有效因子在减小，催化剂颗粒直径对有效因子的影响结果表明，当ｄｐ〈４．０ｍｍ时，有效因子随颗粒直径的减小而急剧增加，而当ｄｐ介于４．０和１０．０ｍｍ时，有效因子随颗粒直径的增大而减小的幅度明显降低。有效因子的计算值与实测值相近，用于反应器数学模型计算的床层温度分布和ＣＯ转化率与中间试验结果呈良好的一致性。     

丹皮酚噻唑类化合物的合成及其细胞毒性评价

本文以丹皮酚为原料合成了15个新型丹皮酚噻唑衍生物,利用IR、~1H NMR、~(13)C NMR和MS对所得化合物的结构进行表征,采用MTT法考察了目标化合物对MGC-803(胃癌细胞)、LOVO(结肠癌细胞)、T-24(膀胱癌细胞) 3种细胞的体外抗肿瘤活性。结果表明,部分化合物具有良好的细胞毒活性,其中化合物4b、4e、4f、4h、4l对MGC-803的细胞毒性优于阳性对照药顺铂,尤其是化合物4b对MGC-803、LOVO和T-24三种肿瘤细胞的IC_(50)值分别为11. 39±4. 46、2. 06±1. 27和6. 03±0. 86μg/m L,值得进一步研究。     

一种新型菲并咪唑类衍生物的合成及聚集诱导发光性质和细胞成像

以9,10-菲醌为原料，通过Debus-Radziszewski反应合成新化合物2-［1-（4-碘苯基)-1H-菲并咪唑基］苯酚（2）;再通过Heck反应引入4-乙烯基吡啶合成了一种新的菲并咪唑衍生物2-［1-（4-乙烯基吡啶基苯基）-1H-菲并咪唑基］苯酚（3），其结构经¹H NMR、 ¹³C NMR、 HR-MS (ESI)和元素分析表征。通过紫外-可见吸收光谱和荧光发射光谱研究了其光学性质。结果表明：3在水中具有明显的聚集诱导发光性质，在含水量为90%的DMF/H₂O溶剂中，荧光强度增强了6倍。3在DMSO-H₂O混合溶剂中具有类似的AIE现象，含水量为70%时荧光强度最大。此外，3的细胞毒性小，生物成像实验表明：3可有效应用于细胞成像。     

基底细胞癌新药Sonidegib的合成工艺优化

以2-氯-5-硝基吡啶为起始原料,经氢化、偶联和酰胺缩合反应合成Sonidegib,总收率71.4%,其结构经¹H NMR和MS（ESI）确证。     

一种新型手性配体SPAN-BiSO的合成

以对甲基苯酚和丙酮为原料,经过缩合、溴化和硫化反应合成了一个新型的手性双亚砜配体——SPANBi SO{8,8'-二-(R)-叔丁基-4,4,4',4',6,6'-六甲基-2,2'-螺二[色满](3)};3经柱层析纯化得两个非对映异构体(3a和3b),其纯度(HPLC)大于99%。3a和3b的结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS表征。     

一种胞苷衍生物的合成

以胞苷为原料,首先通过单乙酰化反应保护-NH2;再分别用二对甲氧基三苯甲基氯和氯甲氧基三异丙基硅烷保护5-′OH和2-′OH;被保护的胞苷经磷酰化反应合成了一种用于制备RNA长链的胞苷衍生物单体——N-乙酰基-5′-O-二对甲氧基三苯甲基-2′-O-三异丙基硅氧甲基-3′-O-双(N,N-二异丙基氨基)(2-氰乙氧基)磷基胞苷(1),总收率29.8%。1及其中间体的结构经1H NMR,MS和元素分析表征。     

一种支氏液晶共聚酯的合成

在聚对苯二甲酸乙二醇酯与对羟基苯甲酸 (HBA)形成的共聚酯 (PET HBA)分子链中 ,引入具有分形结构的单体———三羟基苯 (TOP) ,以降低其熔点 ,改善加工性能 .考察乙酰化时间、缩聚时间、压力、TOP和HBA加入量对新型分形共聚酯的对数比浓粘度的影响规律 ,以及TOP和HBA加入量对新型分形共聚酯的熔点和液晶清亮点的影响 .TOP的加入能使PET HBA共聚酯的熔点下降 10℃以上 ,而液晶清亮点没有变化 ,拓宽了液晶区域     

β-环糊精聚轮烷的合成及其细胞摄取行为的研究

以聚丙二醇-双[3,4,5-三(炔丙氧基)苯甲酰胺]为轴,以小体积的2-叠氮乙醇为封端剂通过水相炔-叠氮点击化学反应(Cu AAC)生成的多个三氮唑进行封端,合成了新型的β-环糊精聚轮烷.利用核磁氢谱和旋转坐标系欧沃豪斯增益谱对所合成的β-环糊精聚轮烷进行了结构表征.进一步通过聚轮烷上的羟基,在聚轮烷上依次共价连接了水溶性聚合物聚乙二醇和荧光分子FITC,对聚轮烷进行了亲水化改性和荧光标记,研究了改性后的聚轮烷的细胞毒性和细胞摄取行为,结果表明,改性后的聚轮烷具有良好的细胞相容性,并可通过胞吞的方式被细胞摄取.     

一种新型单硒双卟啉的合成

以5-(4-羟基苯基)-10,15,20-三苯基卟啉和硒粉为原料,合成了新型单硒双卟啉,其结构经UV-Vis,1H NMR,IR及HR-MS表征.     

特异性识别半胱氨酸荧光探针的合成及细胞成像研究

基于光诱导电子转移(PET)机制,利用Cys亲核性较强,能够与探针分子发生亲核取代反应,使丙烯酰基离去,使探针分子体系内PET过程失效,合成了一种特异性识别半胱氨酸的荧光探针。当向探针溶液分别加入多种测试物时,除与Cys结构类似的Hcy和GSH会引起探针溶液微弱的荧光变化外,其他氨基酸均不会引起探针溶液荧光强度的变化,该探针对Cys具有良好的选择性和灵敏度,可在生理条件下检测Cys,并且区分Hcy和GSH。同时,该探针成功实现了细胞内Cys的荧光成像,为在生物学及医学中的实际应用建立了一种特异性识别Cys的分析方法。     

重组人粒—巨噬细胞集落刺激因子去折叠过程的高效液相色谱动态监测

建立了用反相高效液相色谱分析重组人粒－巨噬细胞集落刺激因子（ｈｒＧＭ－ＣＳＦ）在二硫苏糖醇 （ＤＴＴ）作用下去折叠的方法。分离了ｈｒＧＭ－ＣＳＦ去折叠变化过程中的异构体，实现了对这一过程的动态监 测，从色谱分析的角度提供了结构信息，并用二极管阵列检测器和基质辅助激光解吸附飞行时间质谱对结 果进行了验证。     

白藜芦醇衍生物的合成及抑制宫颈癌HeLa细胞肿瘤活性

以白藜芦醇、氯乙酰氯、对甲苯磺酰氯、对甲苯甲酰氯为原料,合成9种新的白藜芦醇衍生物,其结构经IR,1HNMR,13C NMR和HRMS所表征.用3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法测试了目标化合物抑制宫颈癌HeLa细胞的肿瘤活性,结果表明:化合物4a,6a,7b,8b和11c对HeLa细胞的抑制活性比白藜芦醇高,其中化合物6a和8b的抑制效果最明显,其IC50值分别为22.7和18.0μmol/L,活性高于白藜芦醇(IC50=114μmol/L),且在150μmol/L浓度下对HeLa细胞的抑制率达95.5%和87.7%.     

两相体系检测聚乙二醇化粒细胞集落刺激因子的修饰度

研究了温度、平衡时间等对硫氰铁铵-氯仿两相体系检测不同分子量聚乙二醇(PEG)的影响因素,优化检测条件是温度30℃、平衡时间2h,检测限是6.65μg.利用PEG(30000)修饰粒细胞集落刺激因子(GCSF),分离纯化得到纯度大于97%的单修饰PEG30k-GCSF,建立了检测其修饰度的方法,得出PEG修饰度为19.4%,与理论值(20%)接近.此法能准确检测蛋白质或多肽的聚乙二醇修饰度.