齐墩果酸C-28位四氮唑衍生物的合成及体外抗肿瘤活性

采用亲核取代和Click反应在齐墩果酸的C-28位羧基引入五元氮杂环,合成了15个氮唑骈缀的齐墩果酸新衍生物,结构均经HRMS、1 H-NMR和X射线单晶衍射确证,采用MTT法评价了目标物对人胃癌细胞MKN-45、人乳腺癌细胞MCF-7和大鼠胶质瘤C6细胞的体外抗肿瘤活性.结果表明,浓度为10μmol/L时,目标物的体...     

齐墩果酸衍生物的合成与表征及其抑菌活性的研究

齐墩果酸属于五环三萜类化合物,在自然界中分布广泛,并显示出多种生物活性,如:保肝、抗炎、抗病毒、抗癌等多种药理作用,并具有良好的抑菌活性.因此本文以齐墩果酸为先导化合物,对其结构进行了修饰,合成4个中间体和6个新的目标产物,并经过IR、1 H NMR波谱测试技术对其结构进行了表征.并以其对培养于MHB(高铁血红蛋白)的S.a(金黄色葡萄球菌)4220、S.a(金黄色葡萄球菌)209、MRSA(抗甲氧西林金黄色葡萄球菌)3167、MRSA(抗甲氧西林金黄色葡萄球菌)3506、QRSA(抗喹诺酮金黄色葡萄球菌)3505、QRSA(抗喹诺酮金黄色葡萄球菌)3519和培养于BHI中的E.coli(大肠杆菌)1682、E.coli(大肠杆菌)1356等8种菌种进行抑菌活性测试,结果表明,部分化合物的抑菌活性较标准抗菌药物有明显提高.     

齐墩果酸和熊果酸衍生物抗炎活性的定量构效关系研究

选取实验测定的15种齐墩果酸和熊果酸衍生物抑制NO释放的IC50作为活性参数,与用半经验的PM3方法计算得到的电子结构指数进行相关和逐步回归分析,得到了定量构效关系方程.结果表明,ELUMO、SA、EHy、QC、QD、QC2、QC12等与齐墩果酸和熊果酸衍生物的抗炎活性有较强的相关性.     

齐墩果酸和熊果酸对DPPH自由基的清除作用

通过分光光度法测定了三萜化合物齐墩果酸和熊果酸对DPPH自由基的清除率,并与多酚物质绿原酸和鞣花酸的相应性能进行了比较.结果表明:在齐墩果酸和熊果酸质量浓度为1.0mg/mL时,对DPPH自由基的清除率分别为63.09%和68.02%,二者的抗氧化活性近似,小于2种多酚化合物,但和稠环多酚鞣花酸的接近.     

氮唑骈缀的齐墩果酸衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

在齐墩果酸A环和C-28位羧基设计引入五元氮杂环,合成了12个氮唑骈缀的齐墩果酸新衍生物,其化学结构经HRMS、1H NMR予以确认,采用MTT法评价了目标物对人胃癌细胞MKN-45、人宫颈癌细胞Hela、人口腔表皮样癌细胞KB、人乳腺癌细胞MCF-7和大鼠胶质瘤C6细胞的体外抗肿瘤活性.结果发现浓度为10μmol/L时,目标物体外的抗肿瘤活性较齐墩果酸得到一定提高,其中化合物Q2表现出较强的抗肿瘤活性.     

枇杷叶膏中齐墩果酸和熊果酸的含量测定

目的:建立枇杷叶膏中齐墩果酸和熊果酸的反相高效液相色谱测定方法。方法:色谱柱:Agela venusil XBP-C18(250mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇-0.05 mol/L醋酸铵溶液(88∶12);流速为0.8 mL/min;检测波长为215 nm;柱温25℃。结果:齐墩果酸在2.6~26μg范围内与峰面积有良好的线性关系r,=0.999 1;熊果酸在0.825~8.24μg范围内与峰面积有良好的线性关系r,=0.999 5;平均回收率分别为99.53%和99.37%,RSD分别为0.28%和0.53%。结论:所用方法简单快速,专属性强,重现性好,可用于枇杷叶膏中齐墩果酸与熊果酸的含量测定。     

齐墩果酸和甘草次酸衍生物的合成与表征及抗癌活性研究

齐墩果酸和甘草次酸属于五环三萜类化合物,在自然界中分布广泛并显示出多种生物活性,如保肝、抗炎、抗菌、抗病毒等多种药理作用,并具有良好的抗癌活性.首先以齐墩果酸和甘草次酸为先导化合物,对其结构进行了修饰,共合成了15种中间体和最终产物,利用IR和1H NMR波谱技术对其结构进行了表征.然后对部分化合物进行了人宫颈癌细胞(Hela)和人乳腺癌细胞(MCF—7)体外抗肿瘤活性测试.结果显示,2个化合物抑制癌细胞的活性优于先导化合物.     

RP-HPLC法测定苦丁茶中熊果酸和齐墩果酸的含量

研究建立反相高效液相色谱法测定苦丁茶中熊果酸和齐墩果酸的含量。采用甲醇溶剂超声提取法,色谱条件:EclipseXDB-C18柱(5μm,4.6×150mm)、流动相为甲醇-0.2%磷酸水溶液(88:12)、检测波长为220nm、流速为0.8ml/min、柱温为35℃、进样量20μl。在此色谱条件下,熊果酸和齐墩果酸与其它成分达到了基线分离,且分别在0.204～2.04μg、0.0717～1.342μg范围内,进样量与峰面积呈良好的线性关系,二者加标回收率分别为97.65%、97.42%,RSD分别为1.96%、1.5%。本方法简便,灵敏,重现性好,结果准确可靠。     

熊果酸衍生物的合成与表征及其抑菌活性研究

熊果酸属于五环三萜类配合物,在自然界中分布广泛,并显示出多种生物活性,如保肝、抗炎、抗病毒、抗癌等多种药理作用.为寻找高效、低毒的熊果酸衍生物,以具有一定生物活性的熊果酸为先导配合物,通过对其C-28位进行结构修饰及C-3位引入氨基酸,共设计合成了10种未见报道的熊果酸衍生物.目标配合物的结构经1 H NMR、IR和HRMS表征确证,并以其对培养于高铁血红蛋白的金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐喹诺酮金黄色葡萄球菌和培养于脑心浸液培养基中的大肠杆菌进行抑菌活性测试.结果表明,经修饰后的熊果酸衍生物对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐喹诺酮金黄色葡萄球菌的抗菌活性较母体配合物有不同程度的提升.     

苦丁茶中熊果酸和齐墩果酸的同步分析方法研究

【目的】分析苦丁茶(Ilex kudincha C.J.Tseng)中熊果酸和齐墩果酸,并对不同部位、不同采收时间、不同产地的苦丁茶进行比较。【方法】采用原位预处理-薄层色谱法。【结果】熊果酸、齐墩果酸能够很好地被分离,可以同时被检识。【结论】苦丁茶中熊果酸含量较高,而齐墩果酸含量较低。     

HPLC测定车前草提取物中熊果酸、齐墩果酸的含量

用高效液相色谱法对车前草提取物中的熊果酸、齐墩果酸进行了含量测定。本法准确、灵敏 ,可用于车前草及其制剂的质量控制。     

半仿生法提取夏枯草中熊果酸和齐墩果酸

分别以水和乙醇为提取溶剂,采用半仿生法提取夏枯草,高效毛细管电泳法(HPCE)测定夏枯草中熊果酸(ursolic acid,UA)和齐墩果酸(oleanolic acid,OA)的含量,并与传统的乙醇提取方法进行比较研究.HPCE法测定条件为:未涂层石英毛细管柱(50 μm i.d.×61 cm,有效长度50 cm);运行缓冲液为25 mmoL/L四硼酸钠(含1.5 mmoL/L的β-环糊精溶液,pH=11);运行电压为14.3 kV;氮气压进样,进样压力19.3 MPa,进样时间3 s;紫外检测波长为210 nm;室温.结果表明:采用HPCE法分析测定夏枯草中UA和OA含量,方法的精密度、准确度良好.传统乙醇提取法中UA和OA质量分数分别为4.116 mg/g和0.700 mg/g,半仿生法乙醇提取液中2者质量分数分别为4.802 mg/g和0.975 mg/g,分别是传统乙醇提取法的1.17倍和1.39倍,而水提取液中2者质量分数较低.半仿生法采用pH 2.0、pH 7.5和pH 8.3的提取液分别提取中药材40、40和60 min,以符合人体胃肠消化转运规律,经实验验证将该法运用于夏枯草中2种三萜酸成分的提取可行.     

齐墩果酸C-28位修饰物的合成与表征及其抑菌活性研究

齐墩果酸属于五环三萜类化合物,在自然界广泛分布,并且显示出多种生物活性,如：抗菌、抗炎、抗病毒及抗肿瘤等。但对其衍生物抑菌活性研究方面的报道较少。为了更为深入地研究齐墩果酸及其衍生物的构效关系,我们以具有较好生物活性的齐墩果酸为先导化合物,通过对其C-28位进行结构修饰,设计合成了6种未见报道的齐墩果酸衍生物。目标化合物的结构经IR和1HNMR表征确证,并对金黄色葡萄球菌、抗甲氧西林金黄色葡萄球菌、抗喹诺酮金黄色葡萄球菌、变形链球菌和大肠杆菌进行抑菌活性测试。结果表明,经修饰后的齐墩果酸衍生物对变形链球菌的抗菌活性较母体化合物有不同程度的提升。     

呋喃取代的多芳基咪唑的合成与表征

以呋喃甲醛为原料,在维生素B1的促进下合成出呋喃偶姻,再以呋喃偶姻为原料,通过吡啶氧化,在硫酸铜溶液中合成出呋喃偶酰。以呋喃偶酰、芳香醛、醋酸铵和杂环胺为原料,分别采用一锅3组分和一锅4组分合成法制备了含1个呋喃基团、2个呋喃基团和3个呋喃基团的多芳基1H-咪唑化合物。其中,采用苯偶酰、醋酸铵和糠醛合成了2-(呋喃基-2)-4,5-二苯基-1H-咪唑衍生物;以呋喃偶酰、醋酸铵和苯甲醛合成了4,5-二呋喃基-2-苯基-1H-咪唑衍生物;以呋喃偶酰、2-甲基呋喃、醋酸铵和糠醛合成了4,5-二(呋喃基2)-1-(2-呋喃甲基)-2-苯基-1H-咪唑衍生物。并采用IR,1H NMR对所合成的呋喃基取代的多芳基1H-咪唑衍生物的结构进行了表征和确认。     

N-取代苯并咪唑酯类衍生物的合成及表征

目的合成苯并咪唑酯及其衍生物,并对其合成方法进行改进研究。方法以邻苯二胺为起始原料合成了苯并咪唑-2-甲酸乙酯(1)和苯并咪唑-2-乙酸乙酯(2),再以丙酮为溶剂,分别与乙酰氯,苯甲酰氯和二茂铁甲酰氯常温反应3 h。结果合成了N-取代苯并咪唑-2-甲酸乙酯酰胺衍生物(1a-1c),N-取代苯并咪唑-2-乙酸乙酯酰胺衍生物(2a-2c),并通过IR,1H NMR,MS和元素分析确定了分子结构。结论合成方法简便、易行、产率高,为进一步形成配合物奠定了良好基础。     

过渡金属金刚烷甲酸配合物的合成和表征

在沸水体系中,由过渡金属醋酸盐与金刚烷甲酸（Hadam,C10H15COOH）反应,合成了6种配合物M（adam）2·nH2O（M=Mn,n=2;M=Co,n=6;M=Ni,n=3．5;M=Cu,n=1;M=Zn,n=0;M=Cd,n=0）,并用元素分析、摩尔电导、红外光谱和热分析方法对配合物进行了表征。结果表明,中心金属离子M^2＋与2个配体（adam）羧基中的4个氧原子以双齿形式发生配位,形成了分子配合物,配位数为4（其中铜有1个配位水,其配位数为5）。     

夏桑菊中熊果酸的提取方法及可靠性研究

介绍了一种用乙醚加冰醋酸振摇提取夏桑菊中熊果酸的新方法。与传统方法相比较，该方法具有操作简单，污染小等特点，产物的薄层分析和高效液相色谱分析图谱与对照品图谱一致，重现性好，结果稳定。