昆虫激素十二醇微胶囊的制备与释放行为研究

利用昆虫雌性激素对昆虫进行干扰交配是近年来使用的一种新技术,可替代农药杀虫剂达到高选择性无毒无药灭害的目的。迄今为止的相关研究及应用技术都是使用载有昆虫激素的棉条、纸片、塑胶管等装置,以一定密度置于果园或农田。十二醇是较为简单的一个存在于多种昆虫的雌性激素中化合物。本文首次探索使用聚合物微球水分散体系将昆虫激素十二醇(C12OH)包覆在聚合物微球中,通过改变水分散体系的制备方法、复合微球壁的交联度等探讨了此类体系对C12OH的可控释放。本工作首先通过测定阿拉伯胶明胶复凝聚过程的透光率、ζ电位,确定了阿拉伯胶-明胶的重量配比为1时可达最大复凝聚。在此基础上,制备了一系列不同交联剂戊二醛含量的复合微胶囊。结果表明微胶囊壁材的交联度随交联剂量明显上升,其对C12OH的包覆率经1%戊二醛交联后即提高至未交联体系的约三倍。但进一步提高戊二醛的含量,虽然胶囊的交联度仍明显上升,但对C12OH的包覆率基本保持恒定。使用同样量的甲醛可达同样交联效果,但对C12OH的包覆率有明显提高。在恒温恒湿条件下对各胶囊的C12OH释放行为进行了表征,结果显示交联胶囊可明显提高C12OH的恒速释放时间,交联度越高,恒速释放越稳定。本工作表明通过本方法确实可以达到将昆虫激素包覆在聚合物颗粒中并达到可控释放。     

复凝聚法制备昆虫激素模拟物十二醇微胶囊及其释放性能

以明胶(GE)和阿拉伯胶(AG)为壁材, 通过复凝聚法将昆虫激素模拟物十二醇(C12OH)包覆在微胶囊中, 改变微胶囊壁材的浓度和交联度, 探讨了体系中C12OH的可控释放性能. 通过对壁材质量比为1及不同pH条件下的壁材凝聚率测试确定最佳复凝聚的pH为4.0; 考察了不同分散剂对微胶囊及其分散液性能的影响, 确定以Tween 20/Span 80(质量比1∶1)作为复凝聚法包覆C12OH体系的分散剂. 在壁材质量分数大于或等于3%条件下制备的微胶囊粒径大于壁材质量分数为2%的微胶囊, 胶囊的载药量和C12OH包覆率明显高于后者. 增加交联剂的用量, 壁材交联度、胶囊的载药量和C12OH包覆率都显著提高. 在相同用量的情况下, 用甲醛作交联剂时得到的微胶囊的交联度比用戊二醛作交联剂时的要低, 但其对C12OH的包覆率更高. 通过扫描电镜对微胶囊进行了分析, 认为GE与AG通过复凝聚能够将C12OH包覆在微胶囊内部. 对胶囊中C12OH在恒温恒湿条件下的释放研究结果表明, 3%与4%壁材含量下1%戊二醛交联的微胶囊和5%壁材含量下4%戊二醛交联的微胶囊中C12OH的释放行为有明显的可控性. 通过调节微胶囊的壁材含量和交联度可以达到昆虫激素可控释放的目的.     

单凝聚与复凝聚法制备昆虫激素十二醇微胶囊及其释放行为

通过向明胶溶液中加入硫酸钠溶液的单凝聚方法以及将明胶溶液加入到阿拉伯胶溶液的复凝聚方法,制备了聚合物包覆昆虫激素十二醇的水分散体系微胶囊.通过对凝聚过程中ζ电位与透光率跟踪测试确定了单凝聚中加入硫酸钠的最佳用量以及复凝聚中明胶与阿拉伯胶的相对量.在壁材浓度大于或等于3%条件下制备的复凝聚胶囊的尺寸大于单凝聚微胶囊,但后者的大小分布更均一.除非在2%壁材浓度下,其他条件下复凝聚制备的胶囊的十二醇包覆率明显高于单凝聚胶囊.对胶囊中十二醇在恒湿恒温条件下的释放研究表明,单凝聚胶囊中十二醇很快释放完毕,变化壁材浓度不明显改变其释放行为.相比之下复凝聚胶囊中十二醇的释放对壁材浓度有明显的依赖性.2%壁材浓度制备的胶囊其释放行为类似于单凝聚胶囊;但3%到5%壁材浓度制备的胶囊中十二醇的释放明显分为3个区间,即较快的初始释放、较长时间的恒速释放以及最后阶段释放速率的再次提高直至释放完毕.复凝聚胶囊中十二醇的释放表现出了明显的可控性.文中亦对该体系中昆虫激素十二醇的释放机理作了初步讨论.     

乳清蛋白/阿拉伯胶复凝聚法制备载乙酸油酯微胶囊及其表征

油醇(十八烯醇)与乙酸酐的摩尔比为1/1.7,催化剂对甲苯磺酸用量为油醇与乙酸酐总质量的0.2%,25℃反应3h合成了昆虫性激素成分之一的乙酸油酯并对其进行了表征.以高分子电解质乳清蛋白(WP)和阿拉伯胶(GA)进行复凝聚制备聚合物微胶囊,对影响复凝聚的pH、两种电解质的配比及其浓度等因素进行了考察.结果表明在pH=3.5,WP/GA质量比1.5,WP和GA总浓度1.0%时复凝聚效果最佳.在该条件下以WP/GA为壁材对乙酸油酯进行了包覆,制备了不同壁材总浓度的载油微胶囊,对微胶囊的载油量和包覆率进行了测量.随着壁材总浓度的增大,芯材乙酸油酯包覆率呈现先上升后下降的变化趋势.用扫描电镜观察,发现制备的载乙酸油酯微胶囊大小在5～8μm并且乙酸油酯以核壳式结构的形式被包覆在微胶囊内部.     

复凝聚法辣椒油树脂微胶囊的制备

以辣椒油树脂为芯材,明胶和阿拉伯胶为壁材,采用复凝聚法制得辣椒油树脂微胶囊.考察了45℃、体系浓度为5%时,pH值、乳化剂的用量、搅拌速度等几个因素对微胶囊形成的影响.     

通过可控沉积和交联制备蛋白质微胶囊

通过加入反溶剂控制牛血清白蛋白(BSA)在碳酸锰微粒表面的沉积, 形成连续薄膜后交联, 去除模板后得到了尺寸均匀和分散良好的BSA中空微胶囊. 囊壁厚度可以通过滴加乙醇控制; 囊壁的截留分子量在70000—155000之间. 由于BSA含有丰富的自由羧基, 得到的微胶囊表现出pH响应性. 这种快速简便制备微胶囊的方法也可以应用于其它蛋白质及酶, 得到的生物相容的微胶囊将在药物控制释放等领域具有潜在的应用价值.     

大豆分离蛋白-十二烷基硫酸钠微胶囊的制备与表征

以大豆分离蛋白(SPI)和十二烷基硫酸钠(SDS)为壁材, 以十六烷为芯材, 通过复凝聚法制备了微胶囊. 首先确定了SPI和SDS发生复凝聚的适宜pH、SPI/SDS配比、壁材浓度等. 在确定的实验条件下进行复凝聚, 凝聚物产率可达85%. 改变搅拌转速和芯壁比, 考察它们对微胶囊性能的影响. 用光学显微镜观察了微胶囊形貌. 用气相色谱测定了微胶囊的载药量和包覆率. 芯壁比为2、搅拌转速为400 r/min时所制备微胶囊的载药量可达61%. 随着芯壁比的增大, 微胶囊粒径及载药量都逐渐增大.     

复合凝聚法制备甲拌磷微胶囊剂的研究

本文报导了制备甲拌磷微胶囊剂的复合凝聚合成方法，研究了多种反应条件对甲拌磷微胶囊化的影响，测定了甲拌磷微胶囊剂在水中的控制释放，并进行了甲拌磷微胶囊剂与常规乳油的药效对比试验。     

聚[2-(甲基丙烯酰氧)乙基三甲基氯化铵]/阿拉伯胶复凝聚法十二醇微胶囊的制备

将聚[2-(甲基丙烯酰氧)乙基三甲基氯化铵](PMTC)和阿拉伯胶(GA)在一定条件下进行了复凝聚,并对影响复凝聚实验的壁材配比、壁材浓度、离子强度等因素进行了考察.实验结果表明,PMTC与GA配比为1/3.22,壁材总浓度为4%时复凝聚效率最高;体系中不同浓度的氯化钠的存在会对复凝聚起到不同程度的抑制作用.在实验确定的最佳复凝聚条件下以有机小分子化合物十二醇作为芯材进行了包覆,制备了不同壁芯比例的微胶囊.对微胶囊的包覆率及载药量进行了测量,并对它们的释放行为进行了考察.包覆有十二醇的复合微胶囊大小一般在几微米.随着壁材与芯材比例的增大,胶囊载药量逐渐降低,微胶囊释放十二醇的速率明显变小,但包覆率却无明显变化规律.     

刺激响应型微胶囊的可控释放研究进展

刺激响应型微胶囊由于具有独有的高稳定性、多功能性、膜结构的可调性、以及对不同芯材的运送能力,在药物封装和释放、人造细胞、催化、化学传感器等领域具有广阔的应用前景.本文综述了近年来不同刺激响应型复合微胶囊的可控释放的研究进展,包括温敏型、pH响应型、磁响应型、生物响应型、电响应型,以及光响应型微胶囊,根据释放机理的不同着重对光响应型微胶囊的释放过程进行了总结,并对微胶囊可控释放在未来的发展趋势进行了展望.     

含VE微胶囊的制备及其控制释放性能研究

以天然维生素E（VE）为芯材，利用Shirasu porous glass (SPG) 膜乳化结合液中干燥法，制备了粒径单分散的聚苯乙烯（PS）微胶囊.微胶囊的粒径为膜孔径的4倍，粒径单分散系数CV小于0.2.考察了改变PS和VE的比例及微胶囊的粒径对控制释放性能的影响.     

磁性微胶囊的制备及其药物缓控释性能

用乳液-凝胶法制备了磁性壳聚糖/海藻酸钠微胶囊. 在壳聚糖/海藻酸钠微胶囊中掺入Fe3O4磁性中空球, 使微胶囊具有磁靶向性能. 以头孢拉定作为模型药物研究了载药磁性微胶囊的载药量、包封率及药物缓控释性能等. 结果表明, 提高头孢拉定的初始浓度可以提高载药量, 却不利于提高药物的包封率. 所制备的微胶囊在各种缓冲溶液中长时间内具有显著的缓释效果, 并具有pH 刺激响应释放的性能, 即在模拟胃液中的药物释放率大大降低, 而在模拟体液和肠液中的释放时间大大延长, 可达50 h以上. 另外, 在外加磁场作用下, 微胶囊表现出良好的磁定向运动性能, 为磁靶向药物输送提供基础.     

Preparation and Release Behavior of Ethylcellulose Microcapsules Containing Theophylline Dispersed in Cellulose Triacetate Matrices

Using ethylcellulose and cellulose triacetate as co-wall materials, sustained release microcapsules of theophylline were prepared. The solid drug dispersed in the cellulose triacetate matrices was first prepared by solvent evaporation; then the matrices were microencapsulated by means of coacervation-phase separation of ethylcellulose from toluene solution on addition of petroleum ether. The shapes and surface characteristics of theophylline, matrices and microcapsules were examined with a scanning-electron microscope. The release of theophylline from various particles into distilled water was studied. The microcapsules had good characteristics of sustained release. The period for theophylline to dissolve from ethylcellulose microcapsules containing cellulose triacetate matrices was larger than those from only ethylcellulose microcapsules with a similar ratio of core to wall. The half-time increased with increasing content of cellulose triacetate. The release pattern which was analogous to that from only ethylcellulose microcapsules obeyed a first-order equation.     

一步法高通量可控制备生物相容水/水微囊及其响应释放

生物相容水/水微囊在药物递送、 医学治疗等领域具有重要应用. 本文通过设计同轴微流控器件, 结合数值模拟优化和流动阻力分析, 实现一步法高通量可控制备大小均匀、 尺寸可控、 壁厚可调、 生物相容的水/水微囊. 采用实验研究和数值模拟相结合的方式, 研究了微流控器件结构、 内相流速、 外相流速、 外相/空气界面张力、 内相/外相界面张力、 内相黏度和外相黏度等参数对水/水微囊直径和壁厚的调控规律. 通过微通道流动阻力分析, 设计多通道平行放大微流控器件, 实现尺寸均匀可控水/水微囊的高通量制备. 验证了生物相容水/水微囊作为活性物质的理想载体, 可以通过改变pH或溶解囊壁释放载体, 进而实现活性物质的pH响应释放, 为其实际应用奠定了基础.     

葡萄透翅蛾性信息素

近年来,我们一直对透翅蛾类(sessidae)的昆虫性信息素感兴趣。透翅蛾是世界上广泛分布的蛀干性害虫,在我国主要的有七,八种,对森林、苗圃、果园造成很大经济损失。因此开展其性信息素的研究有一定的意义。     

壳聚糖─海藻酸钠微囊对蛋白质控制释放的研究

采用乳化法制备了可注射用壳聚糖海藻酸钠微囊, 其粒径小于２００ μｍ ,且具有相对较窄的近似高斯分布。牛血清白蛋白作为模型药物在微囊中的包埋率可超过５０ ％ 。通过壳聚糖在海藻酸钠微囊表面的复合,牛血清白蛋白从微囊中的持续释放时间从几个小时延长到半个月以上。     

克拉霉素漂浮-生物粘附微囊的制备及性能研究

选用乳化-溶剂挥发法制备乙基纤维素载药微球(EMs), 并通过内部凝胶化法进行包衣制得海藻酸钠-乙基纤维素载药微囊(AEMs), 最后通过离子交联法进一步包衣制得壳聚糖-海藻酸钠-乙基纤维素载药微囊(CAEMs). 研究克拉霉素漂浮\|生物粘附微囊的制备工艺, 并考察微囊的体外漂浮性能、 粘附性能及体内滞留性能. 结果表明, CAEMs球形度较好, 药物包封率为72.3%~78.2%, 载药量为7.1%~12.7%. 在pH=5的醋酸缓冲液中, 6 h时的累积释放率为56.6%~70.6%, 漂浮率大于70%, 4 h时的体内滞留率为60.5%. CAEMs有望通过延长药物胃内滞留时间, 在临床用于根除幽门螺旋杆菌, 从而降低消化道溃疡的复发率.     

欧洲玉米螟性信息素合成方法的研究

我们对欧洲玉米螟性信息素的主要成份的合成方法进行了选择性的研究,欧洲玉米螟性信息素主要由顺-11-十四烯-1-醇乙酸酯(Ⅰ)和反式-11-十四烯-1-醇乙酸酯(Ⅱ)组成,不同地区的欧洲玉米螟性信息素所含的顺、反异构体比例有所不同,在欧洲及加拿大,这种害虫性信息素顺、反异构体比例是97:3。