新型双核铂类配合物的合成及其抗肿瘤活性

合成3种双核铂类化合物[{Pt(H2O)2I}μ-OOC-(CH2-)nCOO-(Pt(H2O)2}](1-3)(n=0,1,2).用元素分析，摩尔电导、差热热重分析、红外光谱、紫外光谱和核磁共振氢谱等方法对其进行了表征。体外抗肿瘤活性表明，配合物1和3对多种人的肿瘤细胞有较高的活性，配合物2没有抗肿瘤活性。     

二水羧酸根合铂(Ⅱ)混配配合物的合成及其抗肿瘤活性

首次合成两种二水羧酸根合铂类配合物[Pt(Ⅱ)(H2O)2(OOC-CH2NH2)2](1)和[Pt(Ⅱ)(H2O)2(OOC-CH=CHCOO)](2).用元素分析、摩尔电导、差热热重分析、红外光谱、紫外光谱和核磁共振氢谱对其进行了表征.体外抗肿瘤活性表明,两种配合物对所试的肿瘤细胞表现出较低的活性,在10μM浓度下配合物对人膀胱癌细胞EJ的增殖抑制率分别为25.77%和28.27%.     

二水一碘羧酸根合铂(Ⅱ)混配配合物的合成及其抗肿瘤活性

首次合成四种二水一碘羧酸根合铂类配合物[Pt(Ⅱ)(H2O)2 Ⅰ(OCOR)](Ⅰ～Ⅳ)(R=-C6H4NO2,-CsH4NH2,-CH2Cl,-CHCl2).用元素分析、摩尔电导、差热热重分析、红外光谱、紫外光谱和核磁共振氢谱对其进行了表征.体外抗肿瘤活性表明,四种配合物对所试的肿瘤细胞表现出较低的活性,只有在10μM浓度下配合物才仅对某些肿瘤细胞有一定的增殖抑制作用.     

二水羧酸根合铂(II)混配配合物的合成及其抗肿瘤活性

首次合成两种二水羧酸根合铂类配合物[Pt(II) (H2 O) 2 (OOC—CH2 NH2 ) 2 ](1)和[Pt(II) (H2 O) 2 (OOC—CH=CHCOO) ](2 ) .用元素分析、摩尔电导、差热热重分析、红外光谱、紫外光谱和核磁共振氢谱对其进行了表征.体外抗肿瘤活性表明,两种配合物对所试的肿瘤细胞表现出较低的活性,在10 μM浓度下配合物对人膀胱癌细胞EJ的增殖抑制率分别为2 5 .77%和2 8.2 7% .     

对称胺和不对称胺的二碘合铂(Ⅱ)混配配合物的合成及其抗肿瘤活性

合成了6种对称胺的二碘合铂(Ⅱ)配合物cis-[Pt(CH3NH2)2I2](1),cis-[Pt(C2H5NH2)2I 2](2)和cis-[Pt (()-NH 2)2I2](3)以及不对称胺的二碘合铂(Ⅱ)配合物cis-[Pt(CH3NH2)(NH3)I2](4),cis-[Pt(C 2H5NH2)(NH3)I 2](5)和(cis-[Pt(()-NHz)(NH3)I2](6).用元素分析和红外光谱对其进行了表征.体外抗肿瘤活性表明,不对称胺的二碘合铂(Ⅱ)配合物的抗肿瘤活性明显好于其相应的对称胺的二碘合铂(Ⅱ)配合物,载体基团环己胺可能是非常重要的药效基团.     

二水一碘羧酸根合铂(II)混配配合物的合成及其抗肿瘤活性

首次合成四种二水一碘羧酸根合铂类配合物[Pt(II)(H2O)2I(OCOR)](I～IV)(R=—C6H4NO2,—C6H4NH2,—CH2Cl,—CHCl2).用元素分析、摩尔电导、差热热重分析、红外光谱、紫外光谱和核磁共振氢谱对其进行了表征.体外抗肿瘤活性表明,四种配合物对所试的肿瘤细胞表现出较低的活性,只有在10μM浓度下配合物才仅对某些肿瘤细胞有一定的增殖抑制作用.     

新型铂(Ⅱ)类配合物对人体癌细胞的作用及机制

采用MTT和SRB法研究了新型铂（Ⅱ）类配合物[Pt（Ⅱ）（NH3）（H20）（C6H5～COO）2]（ZMC）对人体癌细胞的增殖抑制作用,又通过流式细胞法,Giemsa染色法、等离子体质谱法研究了它的抗癌机制．实验结果表明：配合物ZMC对HL-60、BGC-823以及EJ三种肿瘤细胞都表现出一定的活性,其对HL-60细胞的增殖抑制作用强度与顺铂相当,而对其它两种肿瘤细胞的增殖抑制作用强度略小于顺铂;阻止HL-60细胞G＋M→G1期的进行;在相同浓度情况下其与HL-60细胞的DNA的键合量大于顺铂．     

对称胺和不对称胺的二碘合铂(II)混配配合物的合成及其抗肿瘤活性

合成了6种对称胺的二碘合铂(II)配合物cis- [Pt(CH3NH2 ) 2 I2 ](1) ,cis- [Pt(C2 H5NH2 ) 2 I2 ](2 )和cis- [Pt(—NH2 ) 2 I2 ](3)以及不对称胺的二碘合铂(II)配合物cis- [Pt(CH3NH2 ) (NH3) I2 ](4) ,cis- [Pt(C2 H5NH2 )(NH3) I2 ](5 )和(cis- [Pt(—NH2 ) (NH3) I2 ](6 ) .用元素分析和红外光谱对其进行了表征.体外抗肿瘤活性表明,不对称胺的二碘合铂(II)配合物的抗肿瘤活性明显好于其相应的对称胺的二碘合铂(II)配合物,载体基团环己胺可能是非常重要的药效基团.     

钆(Ⅲ)-喹诺酮配合物的合成、抗菌活性与抗肿瘤活性

合成了以喹诺酮药物分子(诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星)为配体的钆(Ⅲ)配合物Gd(L)3@6H2O(L为药物配体).通过红外光谱、摩尔电导率、元素分析和顺磁共振等方法对配合物进行了表征,推测了配合物的可能结构,并用液体稀释法测定了药物配体和配合物对2种革兰氏阳性菌和2种革兰氏阴性菌的体外抑制活性,结果表明配合物与药物配体的抗菌活性和抗菌谱相同;采用MTT比色法测定了配体及配合物对HL-60(人急性早幼粒白血病)细胞的抑制作用,采用SRB蛋白染色法测定了配体及配合物对BEL-7402(人肝细胞性肝癌)细胞的抑制作用,结果表明Gd(OFLX)3@6H2O对BEL-7402细胞有强效抑制作用,Gd(CPLX)3@6H 2O对HL-60和BEL-7402细胞均有强效抑制作用.     

钆(III)-喹诺酮配合物的合成、抗菌活性与抗肿瘤活性

合成了以喹诺酮药物分子(诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星)为配体的钆(III)配合物Gd(L)3·6H2O(L为药物配体).通过红外光谱、摩尔电导率、元素分析和顺磁共振等方法对配合物进行了表征,推测了配合物的可能结构,并用液体稀释法测定了药物配体和配合物对2种革兰氏阳性菌和2种革兰氏阴性菌的体外抑制活性,结果表明配合物与药物配体的抗菌活性和抗菌谱相同;采用MTT比色法测定了配体及配合物对HL-60(人急性早幼粒白血病)细胞的抑制作用,采用SRB蛋白染色法测定了配体及配合物对BEL-7402(人肝细胞性肝癌)细胞的抑制作用,结果表明Gd(OFLX)3·6H2O对BEL-7402细胞有强效抑制作用,Gd(CPLX)3·6H2O对HL-60和BEL-7402细胞均有强效抑制作用.     

双核铂(Ⅱ)配合物[{Pt(H2O)2I}μ-OOC-COO-{Pt(H2O)2I}]对人体癌细胞的作用

采用MTT和SRB法研究了双核铂(Ⅱ)配合物[{Pt(H2O)2I}μ-OOC-COO-{Pt(H2O)2I}](BPI)对人体癌细胞的增殖抑制作用,又通过流式细胞法、Giemsa染色法、等离子体质谱法研究了它的抗癌机制.实验结果表明:在10 μmol·L-1浓度下,该配合物对HL-60, BGC-823,Bel-7402,KB,Hela,HCT-8,MCF-7和EJ 8种肿瘤细胞都表现出有较高的活性,对HL-60、BGC-823和Bel-7402 3种肿瘤细胞的抑制率都在70%以上,它能阻止HL-60细胞G2+M→G1期的进行;对HL-60细胞的凋亡诱导作用不明显;在相同浓度情况下其与HL-60细胞的DNA键合量大于顺铂.     

双乙酰丙酮缩乙二胺双核稀土(Ⅲ)配合物的合成

合成了８个新型的双乙酰丙酮缩乙二胺双核稀土配合物，经元素分析、红外光谱、紫外－可见光谱、氢核磁共振谱及摩尔电导的测定对配体及配合物进行了表征．     

芳二醛缩氨基酸Schif碱双核配合物的合成及表征(Ⅰ)

合成了两类芳二醛甘氨酸Ｓｃｈｉｆ碱配体及其Ｃｕ（Ⅱ）、Ｚｎ（Ⅱ）、Ｎｉ（Ⅱ）、Ｃｄ（Ⅱ）双核配合物，并对八种配合物进行了元素分析、红外光谱分析、差热热重分析、紫外可见光谱分析，确证了这些配合物的结构．     

新型甘氨酸尾式卟啉及其锌(Ⅱ)配合物的合成与表征

用甘氨酸和5-[邻-(2-溴乙氧基)苯基]-10，15，20-三苯基卟啉为原料合成了一种新型甘氨酸尾式卟啉及其锌(Ⅱ)配合物．通过元素分析、红外光谱、紫外-可见光谱和质谱等对其进行了结构表征。测试并研究了它们在4000-400cm^-1范围内的傅里叶变换红外光谱。     

芳二醛缩氨基酸Schiff碱双核配合物的合成及表征（I）

合成了两类芳二醛甘氨酸Ｓｃｈｉｆｆ碱配体及其Ｃｕ（Ⅱ），Ｚｎ（Ⅱ），Ｎｉ（Ⅱ），Ｃｄ（Ⅱ）双核配合物，并对八种配合物进行了元素分析，红外光谱分析，差热热重分析，紫外可见光谱分析，确证了这些配合物的结构。     

双核联吡啶钌配合物的合成、表征及细胞毒性

以联苯胺、4,4′-二氨基二苯醚和8-羟基喹啉为原料,合成了两个偶氮类配体BL1和BL2及由其桥联的与二氯·二联吡啶钌反应生成两个双核钌配合物1和2,通过核磁共振、红外光谱、质谱、元素分析等测试手段进行表征,并对配合物进行了电化学、细胞毒性及细胞周期的研究.结果表明:两个配合物对胶质瘤细胞(U251)均有明显的细胞毒性,半数抑制浓度IC50值分别为7.76和7.69μmol·L-1,配合物2对肺癌细胞(A549)和白血病细胞(K562)的细胞毒性约为配合物1细胞毒性的两倍;桥配体的刚柔性影响了配合物的结构,并因此影响了配合物对A549和K562的细胞毒性;配合物1与U251作用后,细胞周期阻滞在S期,而配合物2与U251作用后,细胞周期阻滞在G0/G1期.     

氧氟沙星镍配合物的合成、红外光谱、热分析与抗肿瘤活性

合成了以氧氟沙星为配体的镍(Ⅱ)配合物Ni(ofo)2*4H2O,通过红外光谱和热分析等方法对配合物的结构进行了表征,推测了配合物的可能结构,并利用液体稀释法测定了药物配体和配合物对两种革兰氏阳性菌和两种革兰氏阴性菌的体外抑制活性.结果表明配合物与药物配体的抗菌活性和抗菌谱相同.采用MTT比色法测定了配体及配合物对HL-60(人急性早幼粒白血病)细胞的抑制作用,采用SRB蛋白染色法测定了配体及配合物对BEL-7402(人肝细胞性肝癌)细胞的抑制作用.结果表明Ni(ofo)2*4H2O对BEL-7402细胞没有抑制作用,对HL-60细胞在较高浓度时有一定的抑制作用.     

混胺(NH3/CH3NH2)草酸根合铂(Ⅱ)混配配合物对人体癌细胞的作用及机制

采用MTT和SRB法研究了混胺(NH3/CH3NH 2)草酸根合铂(Ⅱ)混配配合物(MAOX)对人体癌细胞的增殖抑制作用,又通过流式细胞法、Giemsa染色法、等离子体质谱法研究了它的抗癌机制.实验结果表明:在10μm0l·L1浓度下,该配合物对HL-60和EJ两种细胞有较高的活性,其抑制率分别为51.35%和45.86%;它能阻止HL 60细胞G2+M→G1期的进行,造成G2+M期细胞的堆积;对HL-60细胞的凋亡诱导作用不明显;在相同浓度情况下其与HL-60细胞的DNA键合量大于顺铂.     

水杨醛与α—萘胺希夫碱稀土配合物的合成与表征

合成了水杨醛与α－萘胺Ｓｃｈｉｆｆ碱硝酸稀土配合物。采用元素分析摩尔电导，红外光谱，紫外光谱，差热－热重等方法研究了该配合物的组成和结构。     

吡啶羧酸铬配合物的合成及其生物活性

报道了3种吡啶羧酸铬配合物的合成，其结构经元素分析、IR、’H—NMR和MS表征。以2-吡啶甲酸铬配合物饲喂猪的试验表明，它是一种很有效的饲料添加剂。