含吡唑取代基的1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类衍生物的合成及生物活性

以4-氨基-5-巯基-1,2,4-均三唑的衍生物和5-吡唑甲酸及其衍生物为原料,设计合成21个未见报道的新的3-取代-6-吡唑基-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物.通过IR和1H NMR及元素分析对化合物结构进行表征.小麦芽鞘法对目标化合物生长活性测试结果表明,所合成的化合物均表现出不同程度的生长活性;抑菌活性测试结果表明部分化合物表现出较好的抑菌活性.其中化合物3g和3h的活性最好,与氯霉素相似.对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抗菌药物最低抑菌浓度(MIC值)3g达到6.25和3.13 mg/L,3h达到12.5和6.25 mg/L.     

1,3,4-均三唑并[2,1-b]-1,3,4-噻二唑衍生物的合成及生物活性

以5-对甲苯基-1-氨基-2-巯基-1,3,4-均三唑和取代苯氧乙酰异硫氰酸酯为原料, 合成了10个未见文献报道的5-对甲苯基-2-取代苯氧乙酰氨基均三唑并[2,1-b]-1,3,4-噻二唑类化合物, 通过元素分析, 1H NMR, IR和MS确定化合物的结构, 初步生物活性测试表明目标化合物具有较好的除草活性.     

3-吡唑基-6-取代均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑的合成及生物活性

以１－甲基－３－乙基（－４－氯）－５－吡唑甲酰肼作原料，经两步得到４－氨基－３－（１－甲基－３－乙基（－４－氯）－５－吡唑基）－１，２，４－三唑－５－硫酮（３），３再与取代羧酸反应，得到一系列３－（１－甲基－３－乙基（－４－氯）－５－吡唑基）－６－取代均三唑并［３，４－ｂ］－１，３，４－噻二唑（４、５、６）．元素分析、１ＨＮＭＲ、ＩＲ和ＭＳ确定了它们的结构．初步生测结果表明：３具有植物生长调节活性，４ｂ、４ｄ、６具有杀菌活性．     

1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑的合成

近年来稠杂环化合物的合成及其生物活性的研究日益成为杂环化学研究的热门课题。3,6-二取代-1,2,4-三唑并噻二唑衍生物是具有广谱生物活性的稠杂环化合物,如抗菌、消炎、杀微生物、调节植物生长、除草等,因而引起各国化学家的广泛兴趣。此类化合物的生物活性,     

含有1H-1,2,4-三唑咪唑[2,1-b]-1,3,4-噻二唑、S-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物的合成及生物活性

合成了18个含有1H-1,2,4-三唑的咪唑[2,1-b]-1,3,4-噻二唑以及S-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑的稠杂环衍生物,经元素分析及谱学表征,探讨2,5,6-三取代咪唑[2,1-b]-1,3,4-噻二唑的可能生成机制.对大肠杆菌、绿脓杆菌、枯草杆菌等初步抑菌试验证明,多数化合物表现了较好的抑菌活性.     

新型1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类衍生物合成及其抗病毒活性

以没食子酸为先导,经甲基醚化、无溶剂闭环、缩合反应合成了8个未见文献报道的1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和元素分析表征.初步生物活性测试结果表明,部分化合物具有一定的抗黄瓜花叶病毒活性.     

3-芳基-6-对氯苯甲酰氨基均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑的 合成及生物活性

利用3-芳基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-均三唑和对氯苯甲酰异硫氰酸酯在乙腈中反应, 得到一系列3-芳基-6-对氯苯甲酰氨基均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑, 用1H NMR, IR, MS和元素分析确定了其结构, 并对其进行了抑菌活性测试.     

含脱羧脱氢松香基的1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物的合成、表征及抑菌活性

用POCl3为催化剂和脱水剂,3-取代-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑4和10分别与脱氢松香酸1反应制得14种未见文献报道的3-取代-6-(4′-脱羧脱氢松香基)-1,2,4-三唑并[3,4-b-]-1,3,4-噻二唑衍生物]5a~5e和11a~11i;所有化合物的结构均经IR、¹H NMR、¹³C NMR 和MS测试技术分析确认。 抑菌活性测试表明,目标化合物对白色念珠菌(C.Albicans)、大肠杆菌(E.Coli)、藤黄微球菌(M.Luteus)和痢疾志贺杆菌(S.Dysenteriae)均有一定的抑制作用。     

2,4-双[3-芳基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑-6-基]吡啶类衍生物的微波合成与结构表征

在微波辐射下,经三氯氧磷催化作用,1,2,4-三唑与2,4-吡啶二甲酸反应,高产率合成了10个未见文献报道的含双枝三唑并噻二唑稠环的吡啶类衍生物,以期为新药筛选提供先导化合物.所有化合物的结构均经1HNMR,IR,MS和元素分析进行了表征.     

3,6-二取代-5,6-二氢-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑的合成及生物活性

以３－芳基－４－氨基－５－巯基－１,２,４－三唑为原料,在酸催化下与醛类发生分子内的Ｍａｎｎｉｃｈ反应,合成了１４个标题化合物,其结构经元素分析、ＩＲ、＾１ＨＮＭＲ和ＭＳ确证。研究了反应条件。生物活性测定结果表明,部分化合物具有较强的生物活性。     

3-（4′-吡啶基）/苯基-6-芳基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑的合成及电化学性质表征

由化合物3-（4＇-吡啶基）／苯基4氨基-5-巯基-1，2，4-三唑与芳香酸在三氯氧磷作用下脱水、闭环得到3-（4＇-吡啶基）／苯基-6-芳基-1，2，4-三唑并[3，4-b]-1，3，4-噻二唑类新型化合物，产率为42％～72％。该化合物具有较大的共轭平面，其结构经红外光谱、核磁共振氢谱、元素分析测试技术确证。电化学测试的工作窗口为-1.4～1.0V.负向扫描，循环伏安图中显示标题化合物均有还原峰，还原起始电位为-0.35～-0.95V.借鉴有机材料能带表征的方法，结合其紫外-可见光谱计算出了被测化合物的电子亲和势、电离势、带隙等电化学参数。结果表明，与常用的有机电子传输材料PBD相比，标舾化合物具有较高的电子亲和势（3.79～4.39ev）和电离势（6.95～7.84eV），较高的电子亲和势有利于电子的传输。     

3—吡唑基—6—取代均三唑并[3,4—6]—1,3,4—噻二唑的合成及生物活性

以１－甲基－３－乙基（４－氯）－５－哟唑甲作原料，经两步得到４－氨基－３－（１－甲基－３－乙基（４－氯）－５－吡唑基）－１，２，４－三唑－５－硫酮（３），３再与取代酸反应，得到一系列３（１－甲基－３－，乙基（－４－氯）－５－吡唑基）－６－取代均三并「３，４－ｂ」－１，３，４－噻二唑（４，５，６），元素分析、ＨＮＭＲ、ＩＲ和ＭＳ确定了它们的结构，初步生侧结果表明，３具有植物生长调节活性，４ｂ、４ｄ、     

Preparation and Electrochemical Properties of 3-Phenyl-6-aryl-1,2,4-triazolo[3,4-b][1,3,4]-thiadiazoles

Since Tang firstly reported the electroluminescence of 8-hydroxyquinoline aluminium, much attention has been paid to the organic compound as electro-luminescent material. Especially, electron transport materials play an important role in organic light-emitting diode (OLED).2-(4-Biphenyl)-5-(t-butylphenyl)-1, 3,4-oxadiazole (PBD), as a kind of popular electron injection/transport materials, can improve remarkably the     

Preparation and Electrochemical Properties of 3-Phenyl-6-aryl-1,2,4-triazolo[3,4-b][1,3,4]-thiadiazoles

Introduction Since Tang[1] firstly reported the electroluminescence of 8-hydroxyquinoline aluminium, much attention has been paid to the organic compound as electro-luminescent material. Especially, electron transport materials play an important role in organic light-emitting diode(OLED). 2-(4-Biphenyl)-5-(t-butylphenyl)-1,3,4-oxadiazole(PBD), as a kind of popular electron injection/transport materials, can improve remarkably the injection balance of electrons and holes. As a result, it can amend the properties of OLED[2,3].     

3－芳基－6－三氯甲基－1，2，4－三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑的合成与波谱表征

首次报道3－芳基－4－氨基－5－巯基－1，2，4－三唑与三氯乙酸在三氯氧磷 存在下关环，合成了3－芳基－6－三氯甲基－1，2，4－三唑并[3,4-b]－1，3，4 －噻二唑，标题化合物结构经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、碳谱与质谱确 证。     

Novel [1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazine and [1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazepine Derivatives: Synthesis,Anti-Viral In Vitro Study and Target Validation Activity

This study of the interaction system of binucleophilic 3-substituted 4-amino-4H-1,2,4-triazole-5-thiols and 3-phenyl-2-propynal made it possible to develop a new approach to synthesis of such isomeric classes as 7-benzylidene-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazine and 8-phenyl-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazepine. Among the 20 compounds studied in vitro against influenza A/Puerto Rico/8/34 (H1N1) virus, half of them demonstrated selectivity index (SI) of 10 or higher and one of them (4-((3-phenylprop-2-yn-1-yl)amino)-4H-1,2,4-triazole-3-thiol) possessed the highest (SI > 300). Docking results and values showed that the preferred interactant for our ligands was M2 proton channel of the influenza A virus. Protein-ligand interactions modeling showed that the aliphatic moiety of ligands could negatively regulate target activity level.     

3-间硝基苯基/对硝基苯基-6-芳基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物的合成

报道了以3-间硝基苯基/对硝基苯基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑与芳酸在磷酰氯的作用下,合成了16个标题化合物,并研究了合成反应的条件。观察了部分标题化合物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌有明显的抑菌作用。