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为寻找具有医用或农用生物活性的新颖化合物,以对氯苯胺为起始原料,经由四步反应,制得1-对氯苯基-5-甲基-1,2,3-三唑-4-乙酮缩氨基硫脲(3),随后中间体3与ω-溴代芳基乙酮在无水乙醇中回流或在超声波辐射下反应,得到了一系列新型N-(1-对氯苯基-5-甲基-1,2,3-三唑-4-乙酰基)-N'-(4-芳基-噻唑-2-基)腙类化合物.用1H NMR MS谱和元素分析对所有化合物进行了结构表征.初步生物活性测试表明,化合物4d和4e表现出一定的生物活性. 相似文献
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以吡啶二芳酮为分子插件,以嘧菌腙为母体化合物设计并合成了一系列新型芳基吡啶酮腙类化合物.产物结构经~1HNMR、~(13)CNMR及HRMS确认,并采用生长速率法对所有化合物进行了离体抑菌活性测试.结果表明:在浓度为70μmol/L时,大部分化合物对所选8种病菌具有一定的抑制活性,其中2'-甲基乙酰基苯-4,6-二甲氧基嘧啶-2-腙(Ⅲ-3)和2-(2'-((4'-溴-苯基)(3'-氯-吡啶-4'-基)-亚甲基)-肼基)-4,6-二甲氧基嘧啶(Ⅲ-18)对病原菌抑制效果明显高于对照药嘧菌腙.Ⅲ-3对番茄灰霉病菌EC50为22.18μmol/L(嘧菌腙为31.38μmol/L), Ⅲ-18对水稻纹枯病菌EC50小于0.35μmol/L,比对照药嘧菌腙提高了260倍以上. 相似文献
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将酰腙结构引入到阿魏酸衍生物中,合成了6个阿魏酸酰腙类化合物,其结构经过了IR、~1H NMR、~(13)C NMR和ESI-HRMS表征。抗病毒活性测试结果表明,在质量浓度为500mg/L时,化合物3、5和6对烟草花叶病毒(TMV)在保护、治疗和钝化活性方面的抑制率均优于对照药剂病毒唑。进一步的EC_(50)测试结果表明,化合物3、5和6钝化活性的EC_(50)值分别为91.25、54.86、58.22mg/L,明显低于病毒唑的EC_(50)值(126.05mg/L)。该研究结果表明,阿魏酸酰腙类化合物对TMV具有较好的抗病毒活性,对其进行适当的结构改进和优化,有望得到具有更高抗病毒活性的化合物。 相似文献
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以天然β-蒎烯衍生物诺蒎酮为原料,经缩合和环化等反应,合成了24个诺蒎酮基噻唑腙类化合物,采用1H NMR, 13CNMR,HRMS等方法对其结构进行表征,研究了噻唑腙类化合物对α-淀粉酶的抑制活性.结果表明,与阳性对照阿卡波糖相比,有6种化合物对α-淀粉酶表现出优良的的抑制活性,其中4-(2-(2-(6,6-二甲基-3-(4-甲基苄亚基)双环[3.1.1]庚烷-2-亚基)肼基)噻唑-4-基)苯酚(SZ14)的IC50值可达到4.11μmol/L.从化合物的结构与活性关系看,R2的结构对活性具有显著的影响.抑制动力学结果表明,这6种化合物是针对α-淀粉酶的非竞争性抑制剂.采用分子对接方法评价了噻唑腙类化合物与α-淀粉酶的结合亲和力,并分析探索了化合物SZ14与α-淀粉酶的结合方式. 相似文献
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新型哌啶噻唑类化合物的合成及杀虫活性 总被引:1,自引:0,他引:1
为了探寻新型的生物活性化合物,设计并合成了12个未见文献报道的新型哌啶噻唑类衍生物.生物活性测试研究发现,在500μg/m L浓度下,目标化合物对粘虫表现出良好的抑制活性,而且在100μg/m L下,(4-(5-(3-氯苯基)-4-甲基噻唑-2-基)哌啶-1-基)(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮(1f)、(5-(3-氯苯基)-4-甲基噻唑-2-基)哌啶-1-基)(4-硝基-1H-吡唑-3-基)甲酮(1g)对粘虫的抑制率均达80%以上,另外在20μg/m L下(5-(3-氯苯基)-4-甲基噻唑-2-基)哌啶-1-基)(4-硝基-1H-吡唑-3-基)甲酮(1g)仍具有50%的杀虫活性. 相似文献
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为了寻找具有生物活性的新型芳香基噻唑联哌啶酰胺类先导化合物,设计并合成了15个未见文献报道的芳基噻唑联哌啶酰胺类化合物,其结构经1HNMR、13CNMR和HRMS确证,生物活性测定结果显示,部分目标化合物表现出高效的抑菌和杀虫活性,如在200μg/mL浓度下,5-(3-溴苯基)-4-甲基-2-(1-((4-硝基苯基)磺酰基)哌啶-4-基)噻唑(6b)对黄瓜霜霉病的抑菌活性为100%,优于嘧菌酯,5-(4-溴苯基)-2-(1-((4-氯苯基)磺酰基)哌啶-4-基)-4-甲基噻唑(6c)对水稻纹枯病的抑菌活性为58.86%,与嘧菌酯相当;在500μg/m L浓度下,(4-(5-(3-溴苯基)-4-甲基噻唑-2-基)哌啶-1-基)(间甲基苯基)酮(6h)对粘虫的杀虫活性为100%. 相似文献
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噻唑环是一类重要的含氮硫杂原子的五元芳杂环,其特殊的结构使得噻唑类化合物在化学、药学、生物学和材料科学等诸多领域具有广阔的应用前景,显示出巨大的开发价值,受到广泛关注.本文结合作者的研究工作,参考国内外近五年文献,系统地综述了噻唑类化合物在医药、农药、材料、生物染色剂和超分子化学领域应用研究进展. 相似文献
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噻唑并嘧啶类化合物的合成研究进展 总被引:2,自引:0,他引:2
综述了在医药和农药领域具有广泛用途的噻唑并嘧啶类化合物近二十年来合成方法上的研究进展. 结合本研究组在这一领域的工作介绍了噻唑并嘧啶类化合物的三种主要结构类型: 噻唑并[3,2-a]嘧啶、噻唑并[4,5-d]嘧啶、噻唑并[5,4-d]嘧啶类化合物的相关合成方法及新进展. 相似文献
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以取代羧酸为起始原料,经多步反应,设计合成12个中间体及16个2-(3-取代-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫基)乙酰腙类化合物,中间体2a~2d,3a~3d及目标产物4a~4p均为新化合物.借助IR,NMR,元素分析等方法对所合成的中间体和目标产物结构进行了表征;目标产物存在trans/cis异构体,室温下以trans异构体形式为主.生长素活性测试结果表明,目标化合物对小麦芽鞘有着不同程度的生长调节作用;同样,目标化合物对供试细菌也具有抑制作用,且对金黄色葡萄球菌的抑制作用明显优于对大肠杆菌的抑制作用,其中化合物4h的抑菌活性最好,对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC)达到3.13μg/mL,与对比药物氯霉素接近. 相似文献
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本文合成了9个马鞭草烯酮基噻唑-腙化合物4a~4i(包括3对E-Z异构体和3个E-型产物),采用FTIR、1H NMR、13C NMR、ESI-MS和NOESY对其进行了结构表征,并测试了目标化合物的抑菌活性。结果表明,在质量浓度为50mg/L时,化合物4a~4i对苹果轮纹病菌、小麦赤霉病菌、黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、番茄早疫病菌、水稻纹枯病菌、玉米小斑病菌和西瓜炭疽病菌均有一定的抑菌活性。E-Z异构体对一些植物病原菌的抑制作用有明显差异,例如,(Z)-马鞭草烯酮基对-氰基苯基噻唑-腙(4f)对小麦赤霉病菌的抑制率是(E)-马鞭草烯酮基对-氰基苯基噻唑-腙(4e)的6倍。利用Gaussian 09计算了化合物4e和4f的前线分子轨道。 相似文献
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