共查询到20条相似文献,搜索用时 281 毫秒
1.
2.
3.
4.
三氟甲基烷基酮类化合物(TFMKs)具有独特的生理活性,三氟甲基能够增强化合物的亲脂性、代谢稳定性以及生物利用度。由于三氟乙酰基强烈的吸电子特性,TFMKs能够与目标水解酶形成稳定的半缩酮加合物,对生命体内多种活性酶起到抑制作用。最新的两个重要发现是TFMKs可以抑制SARS病毒和应用于眼科疾病,含氟原子数目、部位、有机碳链长度、不饱和度、其他官能团种类都是影响TFMKs作用的因素。TFMKs类化合物的合成方法,包括烃基金属试剂与三氟乙酸衍生物反应、使用三氟甲基化试剂TMS-CF3与羰基衍生物反应、三氟甲基仲醇氧化、羧酸与三氟乙酸酐/吡啶反应等方法。本文按照其作用的途径进行分类,归纳了三氟甲基烷基酮类化合物的药理活性,对现有的三氟甲基烷基酮类化合物合成方法进行了总结。 相似文献
5.
6.
7.
三氟甲基自由基源(·CF3)是发展自由基三氟甲基化反应的基础.采用密度泛函理论(M06-2X),系统研究35个常见三氟甲基源释放CF3自由基的能力(TR·DA:trifluoromethyl radical donor ability)及可能的途径.计算结果表明,35个三氟甲基源通过化学键均裂释放三氟甲基自由基所需能量跨度为-21.5至95.2 kcal·mol-1.单电子转移、卤键和硫键给体(halogen/chalcogen-bond donor)可促进CF3自由基释放.相关研究结果将有助于理解和设计新自由基三氟甲基化试剂和反应. 相似文献
8.
9.
《有机化学》2021,(7)
发展了一个无光敏剂参与的可见光促进的咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物的三氟甲基化新反应.该反应利用本课题组此前发展的基于硫叶立德骨架的亲电三氟甲基化试剂作为三氟甲基自由基源,反应条件温和,底物普适性好,同时兼容常见的官能团.机理研究表明该反应可被自由基捕获剂阻断.对两个反应底物及它们的1∶1混合物的紫外-可见光吸收光谱进行了研究,研究表明三氟甲基化试剂与咪唑并[1,2-a]吡啶之间形成了一个Donor-Acceptor加合物.在此基础上提出了一个合理的机理,即该加合物在光照条件下被激发,发生硫-三氟甲基键均裂生成三氟甲基自由基,该自由基与咪唑并[1,2-a]吡啶发生自由基取代反应.同时也成功地将该方法应用于治疗胃溃疡药物佐利米定的三氟甲基化衍生物的合成. 相似文献
10.
以2,3-丁二酮作为光催化剂, 三氟甲基亚磺酸钠作为三氟甲基化试剂, 在可见光诱导下, 采用温和的反应条件高效地实现了烯烃衍生物的氧化三氟甲基化反应, 以52%~78%的收率合成了22个含有三氟甲基酮类结构的化合物(3a~3v). 该反应的特点是用2,3-丁二酮代替昂贵的金属光催化剂, 在可见光范围内从廉价的三氟甲基化试剂中引发出三氟甲基自由基, 并在氧化剂的协同作用下进行烯烃的氧化三氟甲基化反应. 相似文献
11.
在温和的铜盐促进反应条件下,四氮杂杯[1]芳烃[3]吡啶化合物发生高效、高选择性芳香碳氢键三氟甲基化反应,高产率地生成了一系列三氟甲基官能化的大环分子.基于结构明确的芳基二价铜和芳基三价铜的三氟甲基化反应的结果,铜促进的芳香碳氢键三氟甲基化反应依据三氟甲基化试剂的性质经历了两条完全不同的途径.当使用亲核性的Ruppert-Prakash试剂时,芳基三价铜与三氟甲基阴离子生成[ArCu(Ⅲ)CF3]+配合物及发生还原消除是反应的关键步,而当使用亲电性的Umemoto试剂时,反应经历了芳基二价铜与三氟甲基自由基的直接偶联过程. 相似文献
12.
13.
近几年来, 过渡金属催化的碳氢键活化的三氟甲基化反应取得了重要的进展. 该领域的反应主要集中于端炔的sp碳氢键活化三氟甲基化反应、芳烃和杂环的sp2碳氢键活化的三氟甲基化反应以及烯丙基sp3碳氢键活化的三氟甲基化反应. 本文简要介绍了该类反应的特点, 概述了该领域的最新进展、面临的挑战及以后研究发展的重点和方向. 相似文献
14.
从三氟甲基化反应的近年进展看有机氟化学的发展趋势 总被引:2,自引:0,他引:2
由于含三氟甲基的化合物在医药、农药等领域得到广泛应用,发展向有机分子引入三氟甲基的方法成为当前的热点研究课题.分别总结了国外和我国学者近年(主要是2009~2011年)在三氟甲基化反应研究领域取得的研究成果.从近年三氟甲基化反应的研究进展,作者提出一些值得关注的有机氟化学发展方向. 相似文献
15.
16.
17.
18.
近年来,三氟甲基化反应得到了快速的发展和广泛的关注,由于三氟甲基本身的一些特殊化学和物理性质,使得其在医药、农药和材料等领域发挥着越来越重要的作用。 随着有机氟化学的发展,对于自由基三氟甲基化反应也有了新的认识。 本文通过对不同的三氟甲基试剂作为三氟甲基自由基的前体,综述了近年来自由基三氟甲基化反应的研究进展,并予以展望。 相似文献
19.
《有机化学》2019,(10)
氟原子以及C—F键的独特性使得二氟亚甲基具有特殊的性质,作为氧原子或羰基的生物电子等排体,其在医药、农药与材料中起着有别于其他氟烷基的重要作用.以二氟甲基2-吡啶基砜(胡试剂)为代表的二氟甲基杂芳基砜,是近几年开发的新型二氟烷基化试剂,因其具有易制备、官能团耐受性良好及对多种羰基化合物具有普遍适用性等优点而广受合成化学工作者的关注.该类含氟试剂主要通过亲核取代反应、亲核加成反应、Julia-Kocienski烯化反应和自由基介导的双官能团化等反应,将二氟甲基、二氟亚甲基、二氟烯基及其他二氟烷基引入醛、酮和杂环化合物的结构中.首次从反应类型及其应用研究的角度综述了近十年来各种二氟甲基杂芳基砜参与的含氟有机化合物的合成研究. 相似文献