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研究Lawesson试剂与含有两个氨基的底物的成环反应,合成了N-P-N型五元、六元磷杂环3a-3b、sa-5b及8a-8b,并讨论了成环机理.初步的生测结果表明,所合成的磷杂环具有一定的除草活性,因此LR的成环反应是合成具有生物活性的磷杂环的新方法. 相似文献
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利用Lawesson试剂与α-氯代乙酰胺类化合物的环缩合及硫化反应合成了10个结构新颖的标题化合物,经IR,1HNMR,MS及31P NNMR等手段证明了化合物结构,探讨了溶剂,温度,反应时间,反应物配比及不同底物对反应的影响,对所合成的化合物进行了生物活性测试,结果表明此类五元磷杂环化合物具有一定的生物活性。 相似文献
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研究Lawesson试剂与含有两个氨基酸的底物的成环反应,合成了N-P-N型五元,六元磷杂环3a-3b,5a-5b及8a-8b,并讨论了成环机理。初步的生测结果表明,所合成的磷杂环具有一定的除草活性。因此LR的成环反应合成具有生物活性的磷杂环的新方法。 相似文献
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3-苯基-4-氯-1,3,4-二氮磷杂环戊-2-硫酮的合成及其除草活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
报道了苯基硫脲与脂肪醛(酮)及三氯化磷进行的类Mannich反应,除生成预期产物3-苯基-4-氯-4-氧代-1,3,4-二氮磷杂环戊-2-硫酮(Ⅰ)外,还生成了少量3-苯基-4-氯-4-硫代-1,3,4-二氮磷杂环戊-2-硫酮(Ⅱ).当Ⅰ与Lawesson试剂在甲苯中反应时,可顺利地转化为Ⅱ.生物测定结果表明,Ⅱ具有较好的选择性除草活性.晶体结构测定表明,Ⅱ的五元磷杂环为平面结构. 相似文献
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《有机化学》2021,(7)
正饱和N-杂环结构片段广泛存在于各类天然产物和生物活性物质中,且有研究表明提高小分子药物的饱和度有益于改善其临床表现[1].鉴于此,饱和N-杂环化合物的合成受到化学家的广泛关注.在众多饱和N-杂环合成的方法中, Aza-Wacker环化反应显示出独特的优越性,这类反应以胺作为亲核试剂,合成具有烯烃支链的饱和氮杂环分子,产物可方便地进行多样化衍生.经过一段时间的发展,这类反应能够在催化量钯试剂及氧气为氧化剂的条件下完成[2].该反应需要经过氨钯化历程生成产物,该步骤具有可逆性,且受烯烃位阻效应影响,致使一些多取代烯烃的Aza-Wacker环化反应仍具有很大挑战.发展无贵金属试剂、无化学氧化剂条件下的Aza-Wacker环化反应则有利于立足新机理,拓展反应底物的实用范围,同时能有效降低反应成本,发展绿色合成化学[3]. 相似文献
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利用多组分反应合成结构复杂多样的杂环化合物,在有机合成领域具有广阔的应用前景和研究价值.本文综述了近年来多组分反应在五元杂环、六元杂环、多元杂环合成中的研究进展,同时对杂环化合物的绿色合成方法做出展望. 相似文献
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环肽合成方法的研究进展 总被引:4,自引:0,他引:4
介绍了纯环肽与杂环肽合成的方法、策略及其优缺点,列举了一些常用缩合试剂,探讨了反应溶液浓度、线型肽前体化合物的结构及构象等因素对环化反应的影响. 相似文献
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发展高效、高选择性的有机合成方法是有机化学的一项重要研究内容.近年来,叔膦与偶氮二甲酸酯加成形成的Huisgen内盐在氮杂环化合物的合成上显示出独特的优越性和高效性,吸引了众多有机化学家的研究兴趣,基于Huisgen内盐的环化反应得以大量报道.根据亲电试剂的种类不同,综述了Husigen内盐与羰基化合物、缺电子烯烃、亚胺以及其他亲电试剂的环化反应. 相似文献
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氰基化合物不仅广泛存在于医药和农药分子中,还是一类重要的中间体.传统合成氰基化合物的方法是使用氰化钠、氰化钾和氢氰酸等最简单的氰化试剂,但这类氰化试剂的剧毒性和不稳定性限制了其在合成中的应用.因此发展有机氰化试剂和无氰源试剂构建氰基化合物的策略备受关注.氮杂环卡宾是一类高效的有机小分子催化剂,可用于实现多种碳-碳(C—C)和碳-杂(C—X)键的形成.综述了氮杂环卡宾催化有机氰化试剂和无氰源试剂构建氰基化合物的反应,目的是引起更多的化学工作者关注该领域的发展,并提供氮杂环卡宾催化活化模式的新思路. 相似文献
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发展环状化合物的高效合成方法对药物分子、天然产物及其他功能有机分子的合成具有重要意义.近年来,叔膦促进下两种亲电试剂之间的环化反应,由于具有原料简单易得、反应条件温和、且无需金属参与等优点,同时为多种碳环及杂环化合物的合成提供了高效的新途径,因而受到了合成化学家的广泛关注.这类反应通常经过叔膦对亲电试剂进行亲核加成,产生两性离子活性中间体这一关键步骤来完成.根据两性离子的不同来源,综述了叔膦促进下缺电子联烯、Morita-Baylis-Hillman烯丙基化合物、缺电子烯烃与其他亲电试剂之间的环化反应. 相似文献
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