穿心莲内酯提取工艺研究

采用正交实验法探讨穿心连内酯的提取工艺,以提取的内酯量为参考指标,考察了料液比、乙醇浓度、提取温度和提取时间等影响因素。确定影响穿心莲内酯提取率的因素大小顺序为：乙醇浓度〉提取温度〉料液比〉提取时间,其最佳工艺条件为：60℃下,用1500mL75%的乙醇对100g穿心莲进行浸提2h,得622mg穿心莲内酯。     

穿心莲内酯提取工艺研究

目的：筛选穿心莲最佳醇提取工艺条件。方法：以穿心莲内酯为检测指标,考察不同工艺条件对其含量的影响。结果：确定其醇提最佳工艺。结论：对穿心莲药材以80％乙醇6倍量回流提取（温度80℃）2次,每次2小时,所得穿心莲内酯含量最高。     

穿心莲片中脱水穿心莲内酯在小鼠血浆中的药动学

建立简单、快速的测定穿心莲片中脱水穿心莲内酯在小鼠血浆中浓度的反相高效液相色谱法,研究脱水穿心莲内酯在小鼠血浆中的药动学.血浆样品经甲醇、醋酸缓冲液(pH3.6)及乙酸乙酯处理后用于测定.色谱柱为:C18-ODS,流动相为:甲醇—乙腈—水(11.5∶28.5∶60),检测波长为252 mm.小鼠ig穿心莲片药液后,脱水穿心莲内酯的药动学行为符合一室开放模型,主要药动学参数分别为:Ka=0.577±0.771 m in-1,Ke=0.010±0.002 m in-1,t1/2(Ka)=2.77±1.69 m in,t1/2(Ke)=74.08±15.49 m in,T(peak)=13.25±7.30 m in,C(max)=7.98±3.61 mg.L-1,AUC=1 036.45±658.06 mg.L-1.m in,CL/F(s)=0.006±0.004 g.kg-1.m in-1/mg.L-1,V/F(c)=0.57±0.32 g.kg-1/mg.L-1,Lagtime=3.55±1.23 m in.该方法能有效地监测小鼠血浆中脱水穿心莲内酯的浓度变化,实验结果可为人体内相关药动学研究提供参考.     

穿心莲片中脱水穿心莲内酯在大鼠血浆中RP-HPLC的测定

建立了一种简单、快速的测定穿心莲片中脱水穿心莲内酯在大鼠血浆中浓度的反相高效液相色谱法.使用C18反相柱(ID,4.0mm×250mm,粒径5μm),流动相为甲醇-水(55:45),流速为0.7mL/min,检测波长为252 nm.在此条件下,20min内脱水穿心莲内酯得到检测,分离良好,不受杂质干扰.在0.204.～10.175μg·mL-1时线性关系良好,r=0.9993.低、中、高浓度下的回收率、重现性均符合方法学要求.该方法能有效地监测大鼠血浆中脱水穿心莲内酯的浓度变化.     

高速逆流色谱对四种穿心莲生物活性

穿心莲是一种在中国、印度和东南亚等地被广为应用的药用植物。它含有抗炎、抗病毒、抗疟、抗糖尿病、抗癌和抗氧化等多种生理活性物质。应用高速逆流色谱(HSCCC)法,在流速为2.0 ml/min的正己烷、乙酸乙酯、乙醇和水(1:4:2.3:2.7, v/v/v/v) 的两相溶剂系统中,可从穿心莲的粗提物中同时分离纯化出4种生物活性化合物。利用理化常数、MS、1HNMR、13CNMR等波谱检测技术对其化学结构进行鉴定,表明此4种化合物分别为穿心莲内酯（Ⅰ）、14-脱氧穿心莲内酯-19-β-D-葡萄糖苷（Ⅱ）、14-脱氧穿心莲内酯（Ⅲ）、新穿心莲内酯（Ⅳ）。从500mg粗提物中分离得到4种化合物的量分别是108.3 mg、56.8 mg、218.0 mg和1.5mg, 纯度分别达96.2%、98.5%、93.6%和 92.5%,回收率各为93.2%、95.5%、91.9%和97.8%。     

反相色谱法快速测定3种穿心莲内酯含量

利用高效液相色谱法测定穿心莲叶及浸膏中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯及去氧穿心莲内酯含量 ,采用 WatersSymm etryshield C18色谱柱及甲醇提取方法。结果表明 ,穿心莲内酯在 0 .14～ 1.31μg范围内呈线性 ,脱水穿心莲内酯与去氧穿心莲内酯分别在 0 .14～ 1.2 9μg、0 .14～ 1.2 2μg范围内呈线性 ,相关系数 r分别为 0 .9976、0 .9913、0 .9985 ,该法可用于快速测定 3种内酯含量 ,对于穿心莲的质量评价有一定参考作用。     

穿心莲内酯对S180小鼠体内抗肿瘤作用的研究

观察穿心莲内酯对小鼠移植性肿瘤S180生长的抑制作用,并探讨其可能的机制.采用MTT法检测穿心莲内酯对体外培养的S180细胞增殖的抑制作用;建立小鼠移植瘤模型,采用荷瘤小鼠抑瘤率检测穿心莲内酯对小鼠肉瘤S180的体内抗肿瘤作用.以对荷瘤小鼠免疫器官质量,巨噬细胞对中性红的吞噬率,巨噬细胞产生TNF-α的影响评价穿心莲内酯对小鼠免疫功能的作用.结果穿心莲内酯能够剂量依赖型的抑制体外培养的S180细胞的增殖;25、50 mg/kg的穿心莲内酯对移植性动物肿瘤S180的抑瘤率分别为45.27%和56.87%,对荷瘤小鼠脾脏和胸腺质量无明显的影响.经穿心莲内酯刺激后,小鼠巨噬细胞对中性红的吞噬功能明显地增强,并能显著刺激巨噬细胞分泌TNF-α.说明穿心莲内酯具有明显的体内抗肿瘤作用,其抗肿瘤活性是通过抑制肿瘤细胞的生长,激活小鼠巨噬细胞两方面共同产生的.     

穿心莲用于妊娠胆汁淤积症的作用机制

目的:采用网络药理学方法全面系统筛选穿心莲治疗妊娠胆汁淤积症的作用靶点及相关信号通路,并通过动物实验进一步明确其作用机制.方法:利用中药系统药理学数据库TCMSP筛选穿心莲的有效化学成分,整合多种系统生物数据库构建"活性成分-疾病-靶点"网络关系,对共有蛋白互作PPI网络基因进行功能富集分析,对有效成分进行动物实验验证...     

以糖和穿心莲内酯为原料合成1,2-和1,3-二醇环磷酸酯

以1,2-丙叉基木糖、1,2-丙叉基葡萄糖、穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯为原料和磷酰氯作用,通过一锅法以较高的产率分别得到了六元和五元环磷酸酯,并对反应条件进行了优化.所合成的化合物结构经13C-NMR、1H-NMR、31P-NMR、MS和元素分析确证.     

RP-HPLC测定穿心莲、路边青配伍药液中脱水穿心莲内酯在小鼠血浆中的浓度

建立一种简单、快速的反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定穿心莲、路边青配伍药液中脱水穿心莲内酯在小鼠血浆中的浓度.使用C18反相柱(4.0mm×250mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-水(13∶17∶70),流速:1.0mL·min-1,检测波长:252nm.血药浓度在0.102～20.305mg·L-1(r=0.9998)时线性关系良好;低、中、高浓度下的回收率、重现性均符合方法学要求.该方法能有效地监测小鼠血浆中脱水穿心莲内酯的浓度变化.     

穿心莲多糖的研究(Ⅲ)——穿心莲果胶的结构

穿心莲果胶是一种酸性杂多糖的混合物,经分离纯化得均一的 P_(A_1),它含半乳糖、半乳糖醛酸、阿拉伯糖、鼠李糖的分子比为3.6:1.7:1.8:1。P_(A_1)的结构分析用高碘酸氧化、Smifh 降解、甲基化等方法,经 HPLC,G、C 及 G、C—MS 联用鉴定。结果表明 P_(A_1)为多分枝结构,分子主链由β(1→3)D—半乳糖基组成,部分半乳糖基 C_6位有支链,尚有部分半乳糖基以(1→6)键连按。分子的支链由半乳糖醛酸(1→4),鼠李糖基(1→3或1→2,4),阿拉伯糖基(1→5或1→3,5)组成。     

穿心莲内酯衍生物构效关系的理论研究

选取已测活性的17个穿心莲内酯衍生物,利用高斯软件计算得到其结构参数,通过主成分分析筛选出主要影响参数,进一步利用BP神经网络对建立的活性评价模型进行验证.建立了穿心莲内酯衍生物的构效关系,为进一步开发具有更高活性的穿心莲内酯类药物提供理论依据.     

穿心莲内酯对小鼠T淋巴细胞体外活化、增殖及细胞周期的影响

目的:研究穿心莲内酯对小鼠T淋巴细胞体外活化、增殖及细胞周期的影响,并对其免疫调节作用进行初步探讨.方法:分离小鼠淋巴结细胞,以双色荧光抗体染色技术结合流式细胞术检测在刀豆蛋白A(Con A)的刺激下,穿心莲内酯对T淋巴细胞早期活化抗原CD69表达的影响;用羧基荧光素乙酰乙酸(CFDA-SE)染色分析穿心莲内酯对T淋巴细胞增殖的影响;用碘化丙锭染色分析细胞周期的分布.结果:终浓度为10、20、30、40 μmol/L的穿心莲内酯对Con A刺激的早期活化抗原CD69的表达具有明显的抑制作用(P<0.01);对Con A刺激的T淋巴细胞增殖具有明显的抑制作用(P<0.01);并明显阻止T淋巴细胞进入S期,且呈剂量依赖性.结论:穿心莲内酯对小鼠T淋巴细胞的体外活化及增殖均具有明显的抑制作用,并抑制T淋巴细胞进入分裂周期.     

基于纳米银-二氧化钛-壳聚糖复合物修饰电极的穿心莲内酯电化学传感器及其应用研究

利用纳米银-二氧化钛-壳聚糖（Ag-TiO₂-CS）复合物构建灵敏的穿心莲内酯电化学传感器。CV实验表明纳米Ag-TiO₂-CS复合物具有良好的电化学活性,可以作为穿心莲内酯传感器的氧化还原探针,当加入穿心莲内酯后,修饰电极的峰电流值变小,且随着穿心莲内酯浓度的增加而逐渐减小。DPV实验表明,修饰电极峰电流值与穿心莲内酯浓度对数值在一定范围内呈线性关系,方法学考察结果均良好。将所建立的电化学方法应用于穿心莲内酯软胶囊制剂实际样品,实验结果理想。     

脱水穿心莲内酯/β-环糊精包合物的包合机制研究

通过对包合比例、主客体分子间相互作用力、包合部位和包合物稳定性的研究来阐明脱水穿心莲内酯和β-环糊精形成包合物的机制.应用差示热分析法确证包合物的形成,紫外分光光度法测定稳定常数并计算其热力学常数,1H-NMR、IR法确证包合部位.结果显示:脱水穿心莲内酯与β-环糊精形成了1∶1的包合物,包合部位为脱水穿心莲内酯的五元内酯环部分及十氢萘环部分,在形成包合物过程中范德华力起主要推动作用,疏水力起辅助作用,形成的包合物比较稳定.     

超临界CO2萃取穿心莲内酯结晶的特性

以穿心莲内酯中间体为试验原料,考察了超临界CO2萃取穿心莲内酯过程中结晶的特性,并采用高效液相色谱法对结晶产物的纯度测试,同时采用X射线衍射法考察了晶体的晶型变化规律.结果表明：超临界CO2萃取穿心莲内酯同时在结晶板上形成梯度结晶分布;压力越高,晶体的结晶度越高,且晶体定向生长的趋势越强;随着温度的升高,晶体趋向更多晶面生长;浓度越高,衍射峰越杂乱.     

穿心莲的生药学鉴定

采用原植物、性状、显微、薄层鉴别方法对民族药穿心莲进行系统的生药学鉴定,为其鉴别及应用提供科学依据. 结果表明:通过原植物、性状鉴别、显微鉴别、薄层色谱鉴别能够很好的鉴定原植物.     

穿心莲内酯通过Notch信号通路抑制前列腺癌骨转移细胞体外生物学行为的研究

目的:研究穿心莲内酯(ANDRO)对前列腺癌骨转移细胞株PC-3和C4-2B体外培养生物学行为的影响及其调控机制.方法:用ANDRO处理人源性的前列腺癌骨转移细胞株PC-3、C4-2B,MTS检测ANDRO对PC-3、C4-2B细胞的半抑制浓度IC50,将实验分为IC50药物浓度干预的ANDRO组和对照组,通过MTS检...     

穿心莲注射液提取工艺研究

就穿心莲注射液生产中普遍存在的浸出物收率不稳定问题，运用正交实验就提取诸因素对浸出物收率的影响进行了研究，并对同等条件下穿心莲总内酯的变化作了分析比较。实验结果表明，提高浸提温度可明显提高浸出物收率，总内酯的得率及组成均无显著变化     

微波萃取穿心莲中总黄酮的工艺研究

采用紫外分光光度法,以穿心莲中总黄酮提取量为评价指标,对穿心莲进行微波辅助处理,考察微波功率、微波作用时间、溶剂用量、穿心莲粒度、水浸泡时间等因素对穿心莲中总黄酮提取量的影响,单因素实验和正交试验表明：穿心莲中总黄酮提取的最佳工艺条件为微波功率处于中火、微波作用时间4min、溶剂用量固液比1：50、穿心莲粒度为细粉、水浸泡时间60min．