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由化合物3-(4'-吡啶基)/苯基4氨基-5-巯基-1,2,4-三唑与芳香酸在三氯氧磷作用下脱水、闭环得到3-(4'-吡啶基)/苯基-6-芳基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类新型化合物,产率为42%~72%。该化合物具有较大的共轭平面,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱、元素分析测试技术确证。电化学测试的工作窗口为-1.4~1.0V.负向扫描,循环伏安图中显示标题化合物均有还原峰,还原起始电位为-0.35~-0.95V.借鉴有机材料能带表征的方法,结合其紫外-可见光谱计算出了被测化合物的电子亲和势、电离势、带隙等电化学参数。结果表明,与常用的有机电子传输材料PBD相比,标舾化合物具有较高的电子亲和势(3.79~4.39ev)和电离势(6.95~7.84eV),较高的电子亲和势有利于电子的传输。 相似文献
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3-对硝基苯基/间硝基苯基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑与醛在酸催化作用下,合成了17种新的稠杂环化合物。研究了合成反应的条件及不同催化剂对反应产物的影响。通过元素分析,红外光谱,核磁共振氢谱和质谱确证了结构,测定了生物活性。结果表明,部分化合物抗菌作用较强。 相似文献
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利用3-芳基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-均三唑和对氯苯甲酰异硫氰酸酯在乙腈中反应, 得到一系列3-芳基-6-对氯苯甲酰氨基均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑, 用1H NMR, IR, MS和元素分析确定了其结构, 并对其进行了抑菌活性测试. 相似文献
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新型3,6-二取代-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物的合成、表征及生物活性 总被引:3,自引:0,他引:3
以4-氨基-5-[2-(4-氯苯氧甲基苯并咪唑)-1-亚甲基]-3-巯基-1,2,4-三唑(6)和不同的芳香酸为原料, 在三氯氧磷的作用下环化合成了17个新型3-[2-(4-氯苯氧甲基苯并咪唑)-1-亚甲基]-6-芳基-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物7. 利用IR, 1H NMR和元素分析对新化合物6和7的结构进行了表征. 初步的生物活性实验结果表明, 化合物7a和7b在20 μg/mL时对大肠杆菌甲硫氨酰氨肽酶(EcMetAP1)具有较高的抑制活性, 抑制率分别为87.26%和82.62%, 化合物7f, 7h和7l具有中等的抑制活性. 化合物7a~7q在20 μg/mL时对细胞分裂周期(cdc25B)磷酸酯酶均具有抑制活性, 其中化合物7b, 7g和7i在5 μg/mL时仍具有很高的抑制活性, 抑制率分别为98.76%, 83.87%和90.57%. 杀菌、杀虫、除草和植物生长调节活性筛选测定实验结果表明, 所测试的目标化合物7d~7e, 7h~7m和7o~7q均无活性. 相似文献
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以1-甲基-3-乙基(-4-氯)-5-吡唑甲酰肼作原料,经两步得到4-氨基-3-(1-甲基-3-乙基(-4-氯)-5-吡唑基)-1,2,4-三唑-5-硫酮(3),3再与取代羧酸反应,得到一系列3-(1-甲基-3-乙基(-4-氯)-5-吡唑基)-6-取代均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑(4、5、6).元素分析、1HNMR、IR和MS确定了它们的结构.初步生测结果表明:3具有植物生长调节活性,4b、4d、6具有杀菌活性. 相似文献
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将5-取代吡唑-3-甲酸乙酯1位甲基化,经水解反应得到3种中间体1-甲基-5-取代1H-吡唑-3-甲酸(2a~2c);以不同取代的羧酸为原料经一系列反应合成6种中间体3-取代4-氨基-5-巯基-1,2,4-均三唑(3a~3f);将中间体(2a~2c)和(3a~3f)在三氯氧磷条件下反应,合成出18种1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物(4a~4r),均未见文献报道。 通过IR、1H NMR、13C NMR和元素分析表征了化合物结构。 初步的生物活性测试结果显示,所合成的化合物均表现出不同程度的生长素活性和抑菌活性。 并选取抑菌活性较好的两个化合物进行抗菌药物最低抑菌浓度(MIC)的测定。 相似文献
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以4-氨基-5-苯氧甲基-3-巯基-1,2,4-三唑与取代苯氧乙酸为原料,三氯氧磷为溶剂,回流反应, 合成了3,6-二苯氧甲基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物。通过IR、1H NMR和元素分析确定了各化合物分子结构,并对其进行了室内毒力测试,结果表明此类化合物具有较好的杀菌、抑菌活性。 相似文献
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在三氯氧磷催化下, 6种3-脂肪基-1,2,4-三唑(1a~1f)和3-苯基-1,2,4-三唑(1g)分别与对苯二甲酸和2-氨基-1,4-对苯二甲酸发生环化反应, 高产率合成了14种双枝三唑并噻二唑稠环衍生物(2和3), 并对其进行了结构表征及药物活性测试. 目标化合物对Cdc25B和PTP1B抑制活性筛选结果表明, 化合物2f, 3a和3g对Cdc25B有较高的抑制活性, IC50值分别为(3.45±0.60), (0.69±0.10)和(1.52±0.19) μg/mL; 化合物3a和3b对PTP1B表现出较高的抑制活性, IC50值分别为(0.98±0.13)和(2.00±0.16) μg/mL. 相似文献
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含脱羧脱氢松香基的1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物的合成、表征及抑菌活性 总被引:1,自引:0,他引:1
用POCl3为催化剂和脱水剂,3-取代-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑4和10分别与脱氢松香酸1反应制得14种未见文献报道的3-取代-6-(4′-脱羧脱氢松香基)-1,2,4-三唑并[3,4-b-]-1,3,4-噻二唑衍生物]5a~5e和11a~11i;所有化合物的结构均经IR、1H NMR、13C NMR 和MS测试技术分析确认。 抑菌活性测试表明,目标化合物对白色念珠菌(C.Albicans)、大肠杆菌(E.Coli)、藤黄微球菌(M.Luteus)和痢疾志贺杆菌(S.Dysenteriae)均有一定的抑制作用。 相似文献
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3-芳基-6-对甲苯甲酰氨基均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑的合成及生物活性 总被引:2,自引:0,他引:2
利用3-芳基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-均三唑和对甲苯甲酰异硫氰酸酯在乙腈中反应, 得到一系列3-芳基-6-对甲苯甲酰氨基均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑, 用1H NMR, IR, MS和元素分析确定了其结构, 并对其进行了抗菌活性测试. 相似文献