基于Ugi反应的新型鱼尼丁受体杀虫剂的设计、合成及生物活性

利用Ugi 反应设计合成了一系列未见文献报道的α-苯基-α-酰胺基-酰胺类化合物, 所有化合物均通过 ¹H NMR谱、元素分析和高分辨质谱表征确定. 初步的生物活性测试结果表明, 在浓度为200 mg/L时, 化合物7h对粘虫有一定抑制活性; 在浓度为50 mg/L时, 化合物7q对苹果轮纹病菌、化合物7e对小麦赤霉菌有一定的抑菌活性.     

1-(2-咪唑啉酮基)-1H-1,2,4-三唑衍生物的合成与杀菌活性

研究了应用烯基膦亚胺（1）与芳基异氰酸酯、1H-1,2,4-三唑的串联欢氮杂 Wittig反应，合成1-(2-咪唑啉酮基)-1H-1,2,4-三唑衍生物（3）的方法，探讨了 成环反应的条件以及所合成的新型杂环化合物的杀菌活性。结果表明部分化合物表 现出良好的抑菌活性，其中以3d活性最好，在50 mg/L浓度时，对稻瘟菌、水稻纹 枯菌、棉花枯萎菌、苹果轮纹菌及小麦赤霉菌的抑制率均达100%，对芦笋褐斑菌的 抑制率亦达81%。     

N-[3-(4-喹唑啉基)氨基-1H-吡唑-4-甲酰基]醛腙类衍生物的合成及抗菌活性研究

以4-氯喹唑啉、3-氨基-4-吡唑甲酸乙酯和芳醛为原料,合成了13个新型的N-[3-(4-喹唑啉基)氨基-1H-吡唑-4-甲酰基]醛腙类化合物,通过IR,1H NMR,13C NMR和元素分析对其结构进行了确认.初步生物活性测试结果表明,在50 μg/mL浓度下,化合物5d对小麦赤霉菌和苹果腐烂菌的抑制率与对照药剂嗯霉灵相当;化合物5k对小麦赤霉菌的抑制率则高于噁霉灵.     

新型双腙基喹唑啉类衍生物的合成及其抑菌活性

以邻氨基苯甲酸为起始原料,设计并合成了17个新型的双腙基喹唑啉类衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR,IR,MS和元素分析表征.初步生物活性测试结果表明,部分化合物对小麦赤霉菌、辣椒枯萎菌和苹果腐烂菌有一定的抑制活性.     

一锅法合成N1,N3-二烷基取代-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮及其抗菌活性研究（英文）

在温和的相转移催化剂存在下,合成得到一系列N1,N3-二烷基取代-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮,并测定了取代二氢嘧啶酮对灰霉菌、小麦赤霉菌、辣椒疫霉病菌、油菜菌核病菌、水稻纹枯病菌、稻瘟病菌六种霉菌的抗菌活性。多数取代二氢嘧啶酮对后五种霉菌体现出不错的抗菌活性,特别是N原子上被(CH2)nBr取代的二烷基取代二氢嘧啶酮对于油菜菌核病菌、小麦赤霉菌以及辣椒疫霉病菌表现出不错的抗菌活性。数据表明,二氢嘧啶酮中嘧啶环和酯基上的取代基变化有助于改善嘧啶酮的抗菌活性。     

4-氨基-5-取代-1,2,4-三唑-3-硫酮席夫碱的合成、生物活性及分子对接

首先分别以硫代甲酰肼与冰乙酸为原料合成了中间体4-氨基-5-甲基-1,2,4-三唑-3-硫酮(M1);以取代苯甲酸为原料经过酯化、酰肼化、成盐和环化合成了中间体4-氨基-5-芳基-1,2,4-三唑-3-硫酮(M2).再将M1和M2分别与4,6-二氯-5-嘧啶甲醛进行加成-消除反应,合成了4种新型含嘧啶环的1,2,4-三唑席夫碱化合物M1-1, M2-1, M2-2和M2-3.通过元素分析、红外光谱分析及1HNMR对其进行结构表征.采用菌丝生长速率法及分子对接法研究目标化合物的生物活性及抑菌机理.结果表明,化合物对不同真菌均有一定的抑制作用.由EC_(50)值可见,化合物M1-1,M2-2和M2-3对小麦赤霉菌的抑菌效果均优于标准药物(氟康唑),且与分子对接结果相一致.     

新型噻吩并嘧啶酮类衍生物的合成及其抑菌活性

以1,2,4-三氮唑为起始原料,经取代、Gewald反应、Wittig反应和成环反应合成了7个新型的含氟噻吩并嘧啶酮类衍生物——2-二烷氨基-3-对氟苯基-5-甲基-6-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(6a~6g),其结构经1H NMR,MS和元素分析表征。抑菌活性测试结果表明:6对棉花枯萎菌、水稻纹枯菌、黄瓜灰霉菌、小麦赤霉菌、苹果轮纹及棉花炭疽具有较好的抑制作用,其中2-二异丁氨基-3-对氟苯基-5-甲基-6-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(6f)的抑菌活性最好,在用药量为5×10-5g·L-1时,对棉花枯萎菌的抑制率为85%。     

噻吩甲酰胺衍生物的合成及其对小麦全蚀病病原菌的抑制活性

探索了取代2-氢噻吩-3-羰基酸酯的合成及其硅烷化的方法,并对反应条件进行了优化;以其为母体合成了20个未见有报道的噻吩甲酰胺衍生物;各噻吩甲酰胺衍生物的结构经1H NMR,13C NMR,HRMS或元素分析确证;其对小麦全蚀病病原菌的抑菌活性经平皿法进行了测试.初步结构活性分析表明,噻吩甲酰胺胺基取代基结构的变化及其2位官能团的大小对小麦全蚀病病原菌抑制活性有显著的影响,其中化合物7b~7d,7l,7m,7o表现出了优异的抑菌活性.该结果对抑菌先导化合物的设计具有一定的参考价值.     

含三元杂环席夫碱类衍生物的合成及生物活性研究

设计合成了10个新型的含三元杂环席夫碱类衍生物,所有化合物结构通过1H NMR,13C NMR,IR和元素分析确证,生物活性初步研究结果表明,在50 mg/L浓度下,目标化合物对小麦赤霉菌(G.zeae)、苹果腐烂病菌(C.mand-shurica)和辣椒枯萎病菌(F.oxysporum)具有一定的抑制活性.     

稀土与乙酰甘氨酸、咪唑的两类配合物的合成及生物活性

在合成稀土与乙酰甘氨酸、咪唑混配固态配合物 [RE(AGly) 2 (Im) 2 (H2 O) 3 〗(ClO4 ) 3 ·H2 O(RE =La、Pr、Nd、Sm、Eu、Gd ;AGly 乙酰甘氨酸 ;Im 咪唑 )的基础上 ,又合成了双核稀土配合物 [Er2 (AGly) 4Im(H2 O) 5〗(ClO4 ) 2 ·3H2 O。通过化学分析 ,元素分析确定了配合物的组成 ;并利用IR、UV、X 射线粉末衍射、1HNMR及摩尔电导率测定等对配合物进行了表征 ,结合TG DTG对配合物的热分解机理研究 ,比较了两类配合物的配位情况 ;用AMI半经验法对配体进行了结构优化 ,计算了电荷分布 ,并推测了配合物可能的结构。生物活性试验结果表明 ,该类配合物对棉花黄萎病菌有明显的抑菌效果 ,而对小麦赤霉菌几乎无作用。     

3-芳胺甲烯基-6-烷基(芳基)-5,6-二氢-2H-吡喃-2,4-二酮的合成及其杀菌活性的研究

以5,6-二氢-6-烷基(芳基)-2H-吡喃-2,4-二酮(1)、芳胺(2)和原甲酸三乙酯进行缩合反应,合成了20个3-芳胺甲烯基-6-烷基(芳基)-5,6-二氢-2H-吡喃-2,4-二酮(3).由于分子内氢键的形成,化合物3由一对构象异构体4和5组成.生物活性初步测定结果表明,这些化合物均有一定的杀菌活性.     

S-烷基-O-(2,6-二氯-4取代苯基)硫代磷(膦)酸酯的合成及杀菌活性的研究

O,O-二烷基硫酮代磷(膦)酸酯(3)与三氯氧磷发生异构化氨化反应得到S-烷基硫代磷(膦)酰氨(4),4与2,6-二氯-4-取代苯酚反应,合成了26种新的标题化合物.生物活性初步测定结果表明,这些化合物均有一定的杀菌活性.     

S-烯丙基-O-取代苯基硫代磷(膦)酸衍生物的合成及杀菌活性研究

O,O-二烯丙基硫代磷(膦)酸酯(6)与三氯氧磷发生异构化氯化反应得到S-烯丙基硫代磷(膦)酰氯7和O-烯丙基磷酰二氯酯(8).7在碱性溶液中与取代酚反应,合成了18个新的标题化合物,生物活性测试表明,这些化合物均有一定的杀菌活性,有些化合物还具有较好的杀菌活性或杀虫活性.     

二[4-羟基-5,6-二氢-6-烷基(芳基)-2H-吡喃-2-酮-3-]烃的合成及生物活性的研究

采用5,6-二氢-6-烷基(芳基)-2H-吡喃-2,4-二酮和醛进行缩合反应,合成了二[4-羟基-5,6-二氢-6-烷基(芳基)-2H-吡喃-2-酮-3-]烃.其结构经¹HNMR和元素分析证实.对反应条件(反应温度、反应时间)进行了探讨.生物活性初步测定表明,该类化合物具有一定的杀菌和抗烟草花叶病毒的活性.     

Antifungal Depsidone Metabolites from Cordyceps dipterigena, an Endophytic Fungus Antagonistic to the Phytopathogen Gibberella fujikuroi

Among thirty four endophytic fungal strains screened for in vitro antagonism, the endophytic fungus Cordyceps dipterigena was found to strongly inhibit mycelial growth of the plant pathogenic fungus Gibberella fujikuroi. Two new depsidone metabolites, cordycepsidone A (1) and cordycepsidone B (2), were isolated from the PDA culture extract of C. dipterigena and identified as being responsible for the antifungal activity. Elucidation of their chemical structures was carried out using 1D and 2D NMR spectroscopy in combination with IR and MS spectroscopic data. Cordycepsidone A displayed strong and dose-dependent antifungal activity against the plant pathogenic fungus Gibberella fujikuroi. The isolates were inactive in bioassays for malaria (Plasmodium falciparum), leishmaniasis (Leishmania donovani), Chagas's disease (Trypanosoma cruzi), and cytotoxicity at 10 μg/mL. The compounds were also found to be inactive against several bacterial strains at 50 μg/mL.     

Zur Frage über die Theorie der Gelatinierung

Zusammenfassung In den von S. Glückmann experimentell untersuchten Pektingallerten wird eine Gelatinierung durch Schw?chung der Ionisation des Wassers (infolge der Einführung von weniger assoziierter Flüssigkeiten) beobachtet, weil diese Flüssigkeiten das erste Stadium der Hydrolyse der Gallerte, d. h. des Losl?sen der Polyamphionen derselben von einander, zurückdr?ngen.     

1-芳基-3，5-二甲基吡唑-4-羧酸有机锡酯的合成、结构及杀菌活性研究

由1-芳基-3,5-二甲基吡唑-4-羧酸与适当的有机锡反应,合成表征了一系列的1-芳基-3,5-二甲基吡唑-4-羧酸有机锡酯(1～14),并通过单晶衍射确定了1-苯基-3,5-二甲基吡唑-4-羧酸三乙基锡酯(7)的结构。该化合物与一分子水共同结晶,通过分子间O-H…O及O-H…N氢键形成二维网状结构。杀菌活性筛选表明新合成的化合物对于番茄早疫菌、花生褐斑菌、小麦赤霉菌、苹果轮纹菌及灰霉菌全部具有良好的生长抑制作用。1-苯基-3,5-二甲基吡唑-4-羧酸三乙基锡酯及1-(2-吡啶基)-3,5-二甲基吡唑-4-羧酸三乙基锡酯在50μg.mL-1浓度下的体外实验中表现出很高的生长抑制率。对于高活性的三取代锡羧酸酯进行了EC50值的测定,结果表明1-(2-吡啶基)-3,5-二甲基吡唑-4-羧酸三乙基锡酯对苹果轮纹菌的EC50值为0.06μg.mL-1,对小麦赤霉菌的EC50值为0.14μg.mL-1。     

N-(取代)对三氟甲基苯基-1,3,5-三取代吡唑-4-酰胺衍生物的合成与生物活性

设计合成10个未见文献报道的N-对三氟甲基苯基-1,3,5-三取代吡唑-4-酰胺类化合物, 其结构经元素分析, ¹H NMR, IR 确证. 初步生物活性测试结果表明, 部分化合物对水稻纹枯病、小麦赤霉病、辣椒枯萎病和马铃薯晚疫病有一定的杀菌活性.     

2-{2-[3-(取代苯基)-3-氧代-2-1,2,4-三唑-1-基-丙基]-苯基}-2-甲氧亚氨基乙酸甲酯和乙酰甲胺类衍生物的合成与杀菌活性研究

以2-甲基苯甲酰甲酸甲酯为起始原料, 通过与甲氧基胺的盐酸盐、甲胺、N-溴代丁二酰亚胺(NBS)和1H-1,2,4-三氮唑钠反应合成了两个系列共计22个2-{2-[3-(取代苯基)-3-氧代-2-1,2,4-三唑-1-基-丙基]-苯基}-2-甲氧亚氨基乙酸甲酯和乙酰甲胺类的衍生物. 经IR, 1H NMR和MS对目标化合物进行了结构表征. 用浓度为 10 µg•mL－1的目标化合物进行了初步离体杀菌活性试验, 结果表明: Ha4, Ha5, Ha7对油菜菌核病有杀菌活性; Ha2, Hb8对小麦纹枯病有杀菌活性; Hb4对蔬菜灰霉病有杀菌活性; Hb4, Hb5对小麦赤霉病和小麦纹枯病均有杀菌活性.