熔融聚合法直接合成生物降解材料PLEG

以乳酸(LA)和分子量1000的聚乙二醇(PEG)为原料(mLA／mPEG=9),以氯化亚锡为催化剂(mc／mLA=0．005),165℃、70Pa下熔融聚合10h,合成生物降解材料聚乳酸-聚乙二醇(PLEG)。其[η]最高可达0．3398dL／g。直接熔融聚合法有利于降低其成本。     

直接熔融聚合法制备以胆酸为核的星型聚(D,L-乳酸)药物缓释材料及其表征

以廉价的外消旋乳酸(D,L-LA)为原料,胆酸为核,氧化亚锡为催化剂,采用熔融聚合法合成了星型结构的胆酸-聚(D,L-乳酸)共聚物,分别考察了预聚时间、催化剂种类、用量以及熔融共聚时间等的影响,并用FT-IR、1HNMR、GPC等对共聚物进行了表征。当胆酸和乳酸的投料比(以物质的量计)为1∶64、预聚8h、熔融共聚8h、熔融温度160℃、催化剂用量0.3%时,以51.9%的产率生成了重均分子量(Mw)达5600(分散度Mw/Mn=1.37)的共聚物。分析表明,每个星型结构高分子中含有一个胆酸单元核心。本方法步骤少,有利于该类含特殊功能基团的药物缓释材料的廉价、快速合成。     

苯佐卡因高分子载体药物及其纳米微球的合成

将苯佐卡因通过酯键和甲基丙烯酸相连,合成了含苯佐卡因的可聚合单体(BM),BM自聚得到苯佐卡因高分子载体药物(PBM),并采用乳液聚合法制备了PBM纳米微球。PBM的结构经1H NMR和TEM表征。     

聚唾液酸-透明质酸接枝聚合物的合成及其在药物缓释载体中的应用

聚唾液酸(PSA)经环氧氯丙烷活化后,与透明质酸(HA)在碱性条件下反应合成了系列PSA-HA接枝聚合物(P¹~P⁵, PSA与HA质量比分别为1：1~5 ：1),合成率40%~89%,其结构经FT-IR,元素分析和SEM表征。以胰岛素为模型药物,将P²与胰岛素按2 ：1(m/m)混合时,包封率和载药率分别为85%和38%,平均粒径为3.2 μm。体外释药试验结果表明: P²对胰岛素有一定的体外缓释能力,在6 h内释药89%;在pH 1.2条件下的释药速度大于pH 7.4条件下的释药速度。     

聚外消旋乳酸的IPDI溶液扩链

以异佛尔酮二异氰酸酯(IPD I)为扩链剂,以外消旋乳酸(D,L-LA)直接熔融聚合合成的低分子量聚外消旋乳酸(PDLLA)为预聚体,在四氢呋喃溶液中进行扩链得扩链产物Ⅰ。Ⅰ用粘均分子量(Mη),IR,1H NMR,DSC及X-射线衍射等表征。与2,4-甲苯二异氰酸酯(TD I)的扩链产物(Ⅱ)比较,Ⅰ成功地引入了NH和IPD I反应后的刚性片段,使M,ηTg,Tm,结晶度等相应提高。但由于IPD I反应活性不如TD I,故反应速率比用TD I时慢;Ⅰ分子中脂肪环的刚性不如苯环,TⅠg低于TⅡg。     

直接缩聚合成生物可降解材料聚苹果酸研究进展

聚苹果酸是一种具有生物降解性和生物相容性的新型水溶性高分子.合成聚苹果酸的化学方法主要有开环聚合法与直接聚合法.作者综述了直接聚合法合成聚苹果酸的方法、反应机理及性质,并展望了直接聚合法合成聚苹果酸的前景.     

静电纺丝法制备胆固醇-g-聚乳酸液晶/ 聚乳酸复合纳米纤维膜

以辛酸亚锡为催化剂, 胆固醇(CHOL)为共引发剂引发D,L-丙交酯开环聚合, 制备了胆固醇-g-聚(D,L-乳酸)(CHOL-g-PDLLA)低聚物, 采用偏光显微镜(POM)和差示扫描量热(DSC)方法考察了其液晶特性. 通过静电纺丝技术制备了CHOL/PDLLA和CHOL-g-PDLLA /PDLLA复合纳米纤维膜, 对其形貌、界面相容性、孔隙率、拉伸性能和细胞相容性进行了研究. 结果表明, CHOL-g-PDLLA为一种热致胆甾型液晶, 液晶温度区间为21.8~74.5 ℃; CHOL-g-PDLLA/PDLLA复合纳米纤维膜的纤维形态良好, 表面均匀光滑, 孔隙率在70%~75%之间, 且其界面相容性优于相应的CHOL/PDLLA. 随着CHOL和CHOL-g-PDLLA含量的增加, 复合纳米纤维膜的拉伸强度逐渐下降, 但CHOL-g-PDLLA/PDLLA复合纳米纤维膜的拉伸强度显著大于CHOL/PDLLA. 体外骨髓间充质干细胞培养结果显示, CHOL-g-PDLLA/PDLLA复合纳米纤维膜具有良好的细胞相容性, 且优于相应的PDLLA和CHOL/PDLLA纳米纤维膜.     

Preparation,Characterization and Drug Release Studies from Poly(D,L-lactic acid)/organoclay Nanocomposite Films

Biocompatible/biodegradable poly(D,L-lactic acid)/layered silicate nanocomposites were prepared by the solution-intercalation film casting technique. The obtained nanocomposites present a shift of glass transition temperature (T_g) to higher values. An increase in the onset temperature of thermal degradation (T_onset) was also observed by TGA. Hydrolytic degradation of PLA nanocomposites becomes apparent after the first 3 months of immersion of specimens into deionized water. Drug release studies from PLA/organoclay nanocomposite membranes showed slightly faster release behavior in comparison with unreinforced specimens containing 5 phr guaifenesin (GFN), whereas the different organic clay modifications studied in this work, did not seem to have any effect in the release profile of GFN.     

Synthesis and Characterization of Chitosan-g-poly- （D, L-lactic acid） Copolymer

Biodegradable chitosan-g-poly (D, L-lactic acid) copolymers were prepared via two methods. (1) The lactide was grafted onto hydroxyl groups of chitosan by using macromolecular initiator sodium of trimethylsilyl-chitosan, (2) poly (D,L-lactic acid)(PLA) with low molecular weight can be linked to the amino group by coupling activated PLA to trimethylsilyl-chitosan. Two graft copolymers had hydrophilic-hydrophobic character and can be applied as carriers for drug delivery.     

聚(L-谷氨酸)微球的制备及其口服药物控释研究

通过正己胺引发γ-苯甲基-L-谷氨酸酯-N-内羧酸酐(BLG-NCA)开环聚合制备聚(γ-苯甲基-L-谷氨酸酯)(PBLG), 并进一步脱掉苯甲基保护得到聚(L-谷氨酸)(PLG). 以利福平为模型药物, 通过油包油(O/O)无水乳液法制备了PLG载药微球. 扫描电子显微镜检测表明该载药微球具有良好的球形形貌且粒径分布较均一, 粒径大小约为9.0 μm. 体外释放实验表明该载药微球对利福平的释放具有明显的pH敏感性, 在模拟胃液中较少释放利福平, 而在模拟肠液中较快并大量释放利福平, 符合口服药物载体释放性能的要求, 可用于口服药物的定位肠溶性载体. 此外, 噻唑蓝实验表明该微球具有良好的生物相容性.     

端羟基聚乳酸的合成与表征

采用共沸除水与醇酸缩合反应相结合的方法合成端羟基聚乳酸。通过L9(3^4)正交实验对合成工艺进行了研究,分析了抗氧剂TPP对反应的影响,并用^1H-NMR和DSC对产物结构进行表征。结果表明,产物主要为聚乳酸-1,4-丁二醇(PIA-1,4-BD)。和分子量相同的聚乳酸-1,4-丁二醇．聚乳酸(PLA-1,4-BD-PLA)比较,PLA-1,4-BD具有较高的Tg。     

聚乙二醇甲醚-聚(D,L-乳酸)嵌段共聚物纳米胶束的制备

聚乙二醇甲醚-聚(D;L-乳酸)嵌段共聚物纳米胶束的制备;聚乙二醇单甲醚;两亲性二嵌段共聚物;纳米沉淀技术