氨基酸5-氟尿嘧啶酯类衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

以N-保护的氨基酸钾盐与1-(ω-溴丙基)-5-氟尿嘧啶和1-(ω-溴丁基)-5-氟尿嘧啶反应,制备了18种氨基酸的ω-(N¹-5-氟尿嘧啶基)-丙醇酯和丁醇酯的盐酸盐,并确定了它们的结构。动物试验的初步结果表明,酪氨酸、苯丙氨酸的3-(N¹-5-氟尿嘧啶基)-丙醇酯盐酸盐对小鼠艾氏腹水癌的抑制率分别为88.1%和86.7%。     

含氨基酸席夫碱的5-氟尿嘧啶类衍生物在银溶胶上的吸附状态研究

合成了三种含氨基酸席夫碱的5-氟尿嘧啶类衍生物,用元素分析和1H NMR表征了它们的结构;用拉曼光谱（RS）和表面增强拉曼光谱（SERS）研究目标化合物在银溶胶上的吸附状态,推测其SERS增强机理.结果表明：在银溶胶表面上,羧基氧原子与银形成化学建,苯环是稍微倾斜地吸附在银胶面上,其它部分则平躺吸附于银溶胶表面.     

具有酰基或氨基甲酰基结构的5-氟尿嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性

5-氟尿嘧啶(5-FU)首先由 Duschinsky 和Pleven 合成。作为一种广谱性的抗肿瘤临床药物,其主要缺点是脂溶性小,口服吸收困     

5-氟尿嘧啶自旋标记衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

将4种稳定氮氧自由基引入5-氟尿嘧啶,合成了10个新的5-氟尿嘧啶(Fu)自旋标记衍生物2a-8.经元素分析、IR、UV、MS和ESR确定了其组成和结构.化合物对KB、HCT-8和A 2780细胞毒性实验结果表明,化合物2a和3a的抗癌活性高于5-Fu,与HCFU的活性相当.     

侧链含5-氟尿嘧啶甲壳胺的合成及其抗肿瘤活性的研究

本文报道了以不同分子量的甲壳胺为载体,制备了侧链含5-氟尿嘧啶的一系列高分子载体药物;通过定氮分析测定了H_2N-基的反应率;由IR、UV和~(13)C-NMR确定了载体药物的结构;模拟生理条件考查了在不同pH的缓冲溶液中5-氟脲嘧啶或其衍生物的水解释放率。体外初步实验结果表明,具有Ⅰ和Ⅱ结构的载体药物对艾氏腹水癌细胞有较强的杀伤作用。     

含5-氟尿嘧啶生物可降解聚磷酰胺的合成及其抗肿瘤活性研究

通过L-赖氨酸(N¹-5-氟尿嘧啶)烷基酯双盐酸盐与二氯磷酸乙酯、二氯膦甲酸乙酯、二氯膦乙酸乙酯共聚,合成了三类12种侧链含5-氟尿嘧啶的聚磷酰胺。聚合物的结构经UV、IR、¹H NMR及元素分析鉴定。聚合物用微量细胞培养四氮唑实验方法(MTT法)进行了对人肝癌细胞系Bel-7402细胞的微量培养实验。     

N~1羟烷基-5-氟尿嘧啶和α-5-氟尿嘧啶-N~1-二羧酸的研究

5-氟尿嘧啶(5-FU)是一种广谱性的抗肿瘤药物,其主要缺点是脂溶性小,口服吸收困难,毒副作用较大。为此,多年来,对5-FU进行了大量的化学修饰工作。已成功用于临床的5-FU衍生物主要有呋喃啶(FT-207),双呋喃啶(Thf_2-5-FU)、氟尿嘧啶脱氧核苷(FUDR)及卡莫氟(HCFU)等。在前文中,我们报道了1,3-二羟烷基-5-氟尿嘧啶和氨基酸短肽负载的5-氟尿嘧啶的合成及其抗肿瘤活性。     

短肽5－氟尿嘧啶前体药物的合成及其抗肿瘤活性研究

短肽５－氟尿嘧啶前体药物的合成及其抗肿瘤活性研究罗毅,卓仁禧,范昌烈（武汉大学化学系,武汉,４３００７２）关键词氨基酸,短肽,５－氟尿嘧啶,抗肿瘤活性５－氟尿嘧啶（５－ＦＵ）是一种治疗癌症的广谱性抗代谢药物,但由于其毒副作用较大,从而限制了它在临床上...     

5-氟尿嘧啶修饰卟啉的合成及抗肿瘤活性

合成了一种5-氟尿嘧啶修饰的自由卟啉(5-[2-(5-氟尿嘧啶-3-基)乙氧基苯基]-10,15,20-三(4-甲氧基苯基)卟啉)及其2种金属卟啉配合物:5-[2-(5-氟尿嘧啶-3-基)乙氧基苯基]-10,15,20-三(4-甲氧基苯基)锰卟啉和5-[2-(5-氟尿嘧啶-3-基)乙氧基苯基]-10,15,20-三(4-甲氧基苯基)锌卟啉。 通过紫外可见光谱(UV-Vis)、红外光谱(IR)和核磁共振谱氢谱(¹H NMR)对目标化合物进行了结构表征。 用噻唑蓝法(MTT法)测定了自由卟啉、锰卟啉及锌卟啉分别对肺腺癌细胞株A549、肝癌细胞株Bel7402和人结肠癌细胞株HCT-8的抑制活性。 其中,锰卟啉对人结肠癌细胞株HCT-8的半抑制浓度为IC₅₀为17.8 mg/L,具有一定的细胞毒作用。     

氨基酸席夫碱的合成及性质研究

合成了5种氨基酸席夫碱Sal-Gly(甘氨酸席夫碱)、Sal-Glu(谷氨酸席夫碱)、Sal-Met(甲硫氨酸席夫碱)、Sal-Tyr(酪氨酸席夫碱)、Sal-Arg(精氨酸席夫碱)及其金属锌离子配合物共10种化合物.用元素分析、核磁共振、红外光谱、紫外-可见光谱等手段对其组成的结构进行表征.以Sal-Tyr-Zn为主体,咪唑(1),1-甲基-咪唑(2),2-乙基-4-甲基咪唑(3),吡唑(4),4-碘苯胺(5),DABCO(1,4-重氮双环[2,2,2]辛烷)(6),邻苯二胺(7)和1,2-环己二胺(8)为客体,进行配位相互作用研究.选取大肠杆菌作为抑菌菌种,研究了氨基酸席夫碱的抑菌能力.结果表明,氨基酸席夫碱配体及金属锌配合物对大肠杆菌均有抑菌活性,配体的抗菌活性随氨基酸残基的增大而减小.金属锌配合物的抑菌活性大于其所对应的氨基酸席夫碱配体的抑菌活性,活性最大的则为Sal-Arg-Zn.     

香豆素席夫碱衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

设计合成了18个未见文献报道的含席夫碱结构的香豆素衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR,ESI-MS和元素分析确证.体外对人口腔鳞癌细胞KB及多药耐药株KBv200的初步毒性试验表明,化合物4a,4b,5b,3d和4d具有中等的抗肿瘤活性,并对其构效关系进行了讨论.     

主链含氨基酸、5-氟尿嘧啶、氮芥的聚磷酰胺和聚磷酸酯的合成及其抗肿瘤活性研究

由1,3-双(氨基酸丙酯盐酸盐)-5-氟尿嘧啶与双(2-氯乙基)氨基磷酰二氯在DMF中反应得到十种含氨基酸、氮芥和5-氟尿嘧啶啶三组分的聚合物。通过核磁、红外和紫外以及元素分析测定了聚合物的结构。试验了聚合物的体外抗肿瘤活性。     

新型水杨醛衍生物基Schiff碱的合成及其抑菌活性

以(取代)水杨醛、间(对)羧基苯胺和氨基甲酰肼为原料,分别采用冰浴法合成了4-(二乙基氨基)水杨醛-3-羧基苯胺(3a),4-(二乙基氨基)水杨醛-4-羧基苯胺(3b)和水杨醛-3-羧基苯胺(3c);采用固相法合成了4-(二乙基氨基)水杨醛-氨基甲酰肼(3d);采用水浴回流法合成了3,5-二溴水杨醛-4-羧基苯胺(3e)和2-羟基-1-萘甲醛-4-羧基苯胺(3f),3a~3f均为新化合物,其结构经1H NMR,IR,ESI-MS和元素分析表征。研究了3a~3f对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌及欧文氏草生杆菌的抑菌活性。结果表明:3a~3f对受试菌种均有一定的抑菌活性,其中3e的抑菌活性最好。     

新型藤黄酸衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以藤黄酸(1)为原料,分别与HBr和有机胺反应,合成了9个新型的藤黄酸衍生物(2~6),其结构经1HNMR,MS和HR-MS表征。采用MTT法测定了2~6对人结肠腺癌细胞(RKO)、人肝癌细胞(HepG-2)和人卵巢腺癌细胞(OVCAR-3)的体外抗肿瘤活性。结果表明,藤黄酸(N-丙基对甲苯磺酰胺)酯3,藤黄酸(N-丙基苯丙酰胺)酯4和N-色胺藤黄酰胺6b的抗肿瘤活性显著高于1;33-羟基转位藤黄酸2的抗肿瘤活性则大大降低。     

Schiff碱,咪唑金属配合物的合成与抗癌活性

报道一类新的Ｓｃｈｉｆｆ碱和咪唑的混合型金属配合物，即水杨醛缩甘氨酸，咪唑金属配合物和２，４－二羟基苯甲醛缩丙氨酸，咪唑金属配合物的合成，用溴化乙锭荧光分析法研究了这类配合物与ＤＮＡ的相互作用，其中镍配合物与ＤＮＡ的作用明显。     

新型呋喃基Schiff碱衍生物的合成、结构和生物活性

席夫碱类化合物具有独特的抗癌、抗菌、抗病毒等生物活性.以多羟烷基呋喃化合物为原料经氧化、脱水得到α,β-不饱和醛,活泼的醛羰基进一步与苯胺类化合物缩合得到8个新的呋喃基Schiff碱化合物,并对合成的化合物进行了初步的生物活性测试.