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3-乙酰基-5-溴-卓酚酮与不同取代的苯甲醛类化合物通过Claisen-Schmidt缩合反应合成一系列结构新颖的卓酚酮取代的查尔酮类衍生物。该方法使用5%KOH溶液作为催化剂,50%甲醇水溶液作为溶剂,具有操作简便、反应条件温和、收率高等优点。所合成标题化合物的结构经IR、1H NMR、MS和元素分析得以证实。 相似文献
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Eu(NTf2)3催化吲哚与醛(酮)反应合成二吲哚基甲烷 总被引:3,自引:0,他引:3
二(三氟甲基磺酰)亚胺铕(Ⅲ)[Eu(NTf2)3,Tf=SO2CF3]作催化剂,吲哚与醛(酮)在室温下发生亲电取代反应合成了一系列二吲哚基甲烷,产率85%~98%.该法反应条件温和、时间短、催化剂用量少且可以回收重复使用. 相似文献
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超声技术在查尔酮合成中的应用研究 总被引:10,自引:0,他引:10
查尔酮是重要的有机合成中间体。报道了在KF-Al2O3的催化下,应用超声波 技术合成查尔酮类化合物的方法,并研究了超声辐射功率、辐射时间对产物产率的 影响,得出了最佳的合成反应条件。控制超声功率为250W,反应30min,查尔酮( 除化合物3b)的产率达95%以上。结果表明该方法操作简单、条件温和、反应速度 快、产率高。 相似文献
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以3-异硫氰基氧化吲哚与3-丙二腈缩合的3-烯氧化吲哚为原料,乙腈为溶剂,在无催化剂存在的条件下于室温发生[3+2]环加成反应,合成了6个新型的螺环吡咯酮双氧化吲哚类化合物(3a~3f),产率91%~95%,dr 17/1~>20/1,其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a~3f对人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:化合物3c对K562具有明显的抑制活性(IC50为36.3 μM),与阳性对照药顺铂接近。 相似文献
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设计合成了25个含喹唑啉酮的查尔酮衍生物.抗病毒生物实验结果表明,(E)-3-(4-氯苯基)-6-氟-2-((2-(4-(3-(4-甲氧基苯基)丙烯酰基)苯氧基)乙基)硫代)喹唑啉-4(3H)-酮(Z12)对烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus, TMV)有较好的抑制活性,治疗和保护的EC50值分别为94.3和98.8μg/mL,优于对照药宁南霉素(ningnanmycin,NNM)的216.1和189.6μg/mL.透射电镜结果表明,Z12使得TMV病毒颗粒断裂,形成长短不一的棒状结构,微量热涌动实验(MST)的结果表明, Z12对烟草花叶病毒外壳蛋白(TMV-CP)结合的Kd值为(0.033±0.014)μmol/L,优于宁南霉素的Kd值[(0.106±0.024)μmol/L],说明了Z12对TMV-CP具有更强的结合力.抑菌实验结果表明,部分化合物对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae pv. Oryzae, Xoo)和柑桔溃疡病菌(Xanthomonas axonopodis pv. Citri, Xac)表现出优异活性,其中(E)-2-((... 相似文献
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以3-羟甲基色酮为原料,在4-二甲氨基吡啶催化下与(Boc)2O反应生成中间体A;A与靛红和脯氨酸生成的1,3-偶极子发生[3+2]环加成反应,合成了8个未见文献报道的多环吡咯并双螺环色满酮氧化吲哚类化合物(3a^3h),收率50%~67%,dr值4/1~2/1,其结构经^1H NMR,^13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。确定了化合物3a(CCDC:1973858)和3g(CCDC:1973859)的相对构型。结果表明:该类化合物含有连续5个立体中心,包括两个螺环季碳中心。 相似文献