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以取代酚或羟基吡啶为原料,在无水碳酸钾存在下,与溴代醇发生威廉姆森醚合反应制得中间体--芳(杂环)氧基醇(2a~2k); 2a~2k分别与藤黄酸通过光延反应合成了藤黄酸衍生物(3a~3k)。以DDC/HOSu为偶联剂,芳酸与3-氨基-1-丙醇经偶联反应制得中间体--芳酰氨基醇(5a~5h); 5a~5h分别与藤黄酸通过光延反应合成了藤黄酸衍生物(6a~6h)。 2, 3, 5和6为新化合物,其结构经1H NMR, ESI-MS和HR-MS表征。采用MTT法测定了3和6对肺腺癌细胞(A549)、肝癌细胞(HepG-2)和乳腺癌细胞(SK-BR-3)的体外抗肿瘤活性。结果表明:部分化合物对肿瘤细胞的抑制活性明显高于藤黄酸。 相似文献
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18β-甘草次酸A环开环衍生物的合成及抗肿瘤活性 总被引:2,自引:0,他引:2
采用化学方法在18β-甘草次酸A环上进行结构修饰,合成了一系列新颖的A环具有不同官能团的开环衍生物.初步研究了它们对人体肝癌细胞HepG-2的体外细胞毒活性,结果表明,羟基的数目和位置对抑制HepG-2细胞增殖起着重要的作用. 相似文献
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设计合成了一类新型金诺芬衍生物, 采用核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)确认了其结构. 以目标化合物处理肿瘤细胞后, 采用四氮唑蓝盐(MTS)法检测细胞增殖情况, 用流式细胞仪检测细胞凋亡情况, 采用蛋白质免疫印迹(Western blot)法检测总的泛素化蛋白(Ub-Prs)、 K48 位链接多聚泛素化蛋白以及蛋白酶体外源性特异性底物(GFPu)的表达情况. 结果表明, 金诺芬衍生物可通过抑制蛋白酶体功能来发挥抗肿瘤效果. 相似文献
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为了从喹唑啉衍生物中寻找高活性的抗肿瘤分子,以2-氨基苯甲酰胺为原料,经过三氟乙酰化、环化、氯代以及偶联反应等,合成了21个2-三氟甲基喹唑啉类化合物,并通过1H NMR、13C NMR、19F NMR进行结构确证。采用四唑盐(MTT)法评价目标化合物的体外抗肿瘤活性,结果表明,部分所合成的喹唑啉衍生物对人前列腺癌细胞(PC3、LNCaP)、人慢性髓系白血病细胞(K562)、宫颈癌细胞(Hela)以及人肺癌细胞(A549)具有抗增殖活性,其中活性较好的化合物5a和5b在5μmol/L时对LNCaP细胞增殖的抑制活性分别为61.7%、62.8%。此外N-甲基化产物5a和5b的体外抗肿瘤活性较原型化合物(4a和4b)显著提高,这为该类化合物的深入研究提供了参考依据。 相似文献
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5-氟尿嘧啶(5-FU)首先由 Duschinsky 和Pleven 合成。作为一种广谱性的抗肿瘤临床药物,其主要缺点是脂溶性小,口服吸收困 相似文献
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Han Luo Yong-Feng Lv Hong Zhang Jiang-Miao Hu Hong-Mei Li Shou-Jin Liu 《Molecules (Basel, Switzerland)》2021,26(11)
A new series of mollugin-1,2,3-triazole derivatives were synthesized using a copper(I)-catalyzed Huisgen 1,3-dipolar cycloaddition reaction of corresponding O-propargylated mollugin with aryl azides. All the compounds were evaluated for their cytotoxicity on five human cancer cell lines (HL-60, A549, SMMC-7721, SW480, and MCF-7) using MTS assays. Among the synthesized series, most of them showed cytotoxicity and most of all, compounds 14 and 17 exhibited significant cytotoxicity of all five cancer cell lines. 相似文献
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Z. H. Ismail M. M. Ghorab E. M. A. Mohamed H. M. Aly M. S. A. El-Gaby 《Phosphorus, sulfur, and silicon and the related elements》2013,188(10):2541-2554
Some novel thiourea,1,2,4-triazole, quinazoline, thieno[2,3-d]pyrimi-dine, and thiazolidine derivatives were synthesized to evaluate their antitumor activity. Compound (3f) is nearly as active as reference drug, (Doxorubicin) as positive control. 相似文献