1-(5-苄基四唑-2-乙酰基)-4-芳酰胺基硫脲及其环化产物的合成

据报道,酰胺基硫脲及其相应环化产物具有广泛的生理活性。如可消炎止痛,镇静,降血压,抗细菌和调节植物生长等。我们曾经通过α-苯基氰乙酰肼与芳酰基异硫氰酸酯缩合制备出一些新的酰胺基硫脲和相应的杂环衍生物,观察到它们在很低浓度下具有调节小麦芽鞘生长的活性。以前的一些研究结果得知,许多5-芳基四唑-2-烷基酸和它们的酰     

1-[5-(α-萘)-2H-四唑-2-乙酰基]-4-芳酰基胺基硫脲和3-[5-(α-萘)-2H-四唑-2-亚甲基]-4-芳酰基-1,2,4-三唑啉-5-硫酮的合成

本文通过5-(α-萘)-2H-四唑-2-乙酰肼(Ⅰ)与芳酰基异硫氰酸酯缩合制得16种新的1-[5-(α-萘)-2H-四唑-2-乙酰基]-4-芳酰基胺基硫脲(Ⅱ),(Ⅲ)在碱性催化条件下环化为3-[5-(α-萘)-2H-四唑-2-亚甲基]-4-芳酰基-1,2,4-三唑啉-5-硫酮(Ⅲ),化合物的结构经元素分析,IR、~1H NMR和MS鉴定,对化合物(Ⅲ)的质谱裂解进行分析,解释了化合物(Ⅱ)的环化方向,经初步筛选,发现个别化合物对小麦胚芽生长有促进作用。     

酰胺基硫脲和1,2,4-三唑的合成和生物活性

设计并合成了１６个酰胺基硫脲类化合物的１４个１、２、４－三唑－５－硫醇类化合物。生物活性初筛试验表明,两类化合物对水稻和黄瓜幼苗有一定的生长调节活性。     

1-脱氢松香酰基-3-芳酰胺基硫脲及其1,3,4-噻二唑类衍生物的合成及抑菌活性

脱氢松香酸;脱氢松香酰基芳酰胺基硫脲;芳基脱氢松香酰胺基噻二唑;抑菌活性     

N，N＇－硫代磷酰基芳酰胺基硫脲的合成及生物活性

Ｎ，Ｎ＇－硫代磷酰基芳酰胺基硫脲的合成及生物活性金桂玉，解敏雨，赵国锋（南开大学元素有机化学研究所天津３０００７１）关键词芳酰肼，硫代磷酰基异硫氰酸酯，硫代磷酰基芳酰胺基硫脲，合成，生物活性含（硫代）磷酰基的硫脲衍生物具有广泛生物活性，如杀虫［１，２...     

双（1—甲酰胺基—3—芳酰基硫脲）的合成及环化

通过草二酰肼与芳酚异硫氰酸酯的加成反应制得一系列新的双(1-甲酰胺基-3-芳酰基硫脲)1。1在碱性溶液中可环化脱水为双(3-基-4-芳甲酰基-1,2,4-三唑啉-5-硫酮)2。所有产物均经元素分析;部分化合物经红外光谱,~1H NMR谱,质谱确定其结构。某些1类化合物具有较强的促进玉米胚芽生长的作用。     

N'-5-四唑基-N-芳甲酰基硫脲的合成及其生物活性研究(Ⅰ)

为寻找新的高活性农药,根据生物等排原理,设计合成了10种未见文献报道的N'-5-(1H-1,2,3,4-四唑基)-N-芳甲酰基硫脲类化合物.它们的结构经IR,1H NMR和元素分析确证.初步的生物活性测定结果表明,部分化合物具有优良的除草活性或植物生长调节活性.     

N′-5-四唑基-N-芳甲酰基硫脲的合成及其生物活性研究(I)

为寻找新的高活性农药 ,根据生物等排原理 ,设计合成了 10种未见文献报道的N′ 5 ( 1H 1,2 ,3 ,4 四唑基 ) N 芳甲酰基硫脲类化合物 .它们的结构经IR ,1HNMR和元素分析确证 .初步的生物活性测定结果表明 ,部分化合物具有优良的除草活性或植物生长调节活性 .     

酰氨基硫脲及其相关杂环衍生物的研究(Ⅹ)——1-(4′-吡啶甲酰基)-4-芳酰胺基硫脲类化合物环化反应的研究

本文研究1-(4′-吡啶甲酰基)-4-芳酰胺基硫脲(Ⅰ)在碱催化条件下的环化反应。结果表明,当(Ⅰ)芳环连接吸电子基如硝基、卤素或推电子取代基如甲基和甲氧基等时,均环化为3-(4′-吡啶基)-4-芳酰基-1,2,4-三唑啉-5-硫酮(Ⅱ),通过质谱裂解碎片分析确定其结构,并初步评价部分化合物对结核菌的抑制作用。     

N-(5-对硝基苯基-1,3,4-噁二唑-2-基)-N''''-芳酰基硫脲的合成及其生物活性

以2-氨基-5-对硝基苯基-1,3,4-噁二唑与芳酰基异硫氰酸酯反应,设计合成了6个新的芳酰基硫脲类化合物.其结构经1H NMR,IR和元素分析确认.初步生物测试结果表明,大多数化合物具有较好的抑菌活性.     

N-(2-羧基-1,3,4-噻二唑-5-基)-N''-芳酰基硫脲与芳氧乙酰基硫脲的合成与生物活性

为了寻找高活性的杂环农药,用5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-羧酸与芳酰基异硫氰酸酯及芳氧乙酰基异硫氰酸酯反应,合成出18种新的芳酰基硫脲与芳氧乙酰基硫脲,采用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析证明了其结构,初步的生物活性测定试验表明,部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性,其中2c,2d,3b和3g具有良好的生长素活性.     

N-(4-安替比林基)-N′-芳氧乙酰基硫脲的合成及其生物活性

酰基硫脲类化合物因其具有杀虫、抗病毒、抗真菌、除草及植物生长调节等广泛生物活性而倍受关注.我们曾合成一系列含氮杂环的芳酰基脲及硫脲,发现其中某些化合物具有优良的植物生长调节活性.在此基础上,本将4-氨基安替吡啉与芳氧乙酰基异硫氰酸酯反应,合成出7个新的含安替比林基的芳氧乙酰基硫脲,测试了它们的植物生长调节活性.     

微波辐射下合成5-亚苄基假乙内酰硫脲

在微波辐射条件下, 以冰醋酸为介质, 醋酸钠为催化剂, 使芳醛与假乙内酰硫脲发生缩合反应, 生成5-亚苄基假乙内酰硫脲, 该法在10 min内完成, 产率63%～91%, 具有反应时间短、操作简便和环境友好等优点.     

1—芳酰基—4—取代吡唑甲酰基氨基硫脲和环化产物的合成及生…

利用１－苯基－３－甲基－５－氯－４－吡唑甲酰基异硫氰酸酯（１）与芳酰肼（Ⅱ）的加成反应合成了系列新的酰胺基硫脲衍生物（Ⅱ）并将Ⅲ在酸性条件下进行环化反应得到２－取代吡唑甲酰基氨基５－芳基－１，３，４－噻二唑（Ⅳ）生物活性测定结果表明部分化合物Ⅲ和Ⅳ具有较好的除草活性。     

新型meso-四(4-N-n-十二胺基磺酰苯基)四苯并卟啉的合成及其液晶性能

苯乙酸锌和邻苯二甲酰亚胺反应制得meso-四苯基四苯并卟啉锌(1);1酸化得meso-四苯基四苯并卟啉(2);2经氯磺化生成meso-四(4-氯磺基苯基)四苯并卟啉(3);3与n-十二胺反应合成了一种新型的苯并卟啉类化合物--meso-四(4-N-n-十二胺基磺酰苯基)四苯并卟啉(4),其结构经UV-Vis,<'1>H...     

5-[5-(4-硝基苄基)-2H-四唑亚甲基]-2-芳酰氨基-1,3,4-噻二唑的合成

1-[5-(4-硝基苄基)-2H-四唑乙酰基]4-芳酰氨基硫脲(自制)在冰醋酸的存在下,经脱水、环化制备了5-[5-(4-硝基苄基)-2H-四唑亚甲基]-2-芳酰氨基-1,3,4-噻二唑。其结构经元素分析,IR,^1H NMR和MS确认。