新型藤黄酸衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以藤黄酸(1)为原料,分别与HBr和有机胺反应,合成了9个新型的藤黄酸衍生物(2~6),其结构经1HNMR,MS和HR-MS表征。采用MTT法测定了2~6对人结肠腺癌细胞(RKO)、人肝癌细胞(HepG-2)和人卵巢腺癌细胞(OVCAR-3)的体外抗肿瘤活性。结果表明,藤黄酸(N-丙基对甲苯磺酰胺)酯3,藤黄酸(N-丙基苯丙酰胺)酯4和N-色胺藤黄酰胺6b的抗肿瘤活性显著高于1;33-羟基转位藤黄酸2的抗肿瘤活性则大大降低。     

新型芳基修饰的藤黄酸衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以取代酚或羟基吡啶为原料,在无水碳酸钾存在下,与溴代醇发生威廉姆森醚合反应制得中间体--芳（杂环）氧基醇(2a~2k); 2a~2k分别与藤黄酸通过光延反应合成了藤黄酸衍生物（3a~3k）。以DDC/HOSu为偶联剂,芳酸与3-氨基-1-丙醇经偶联反应制得中间体--芳酰氨基醇（5a~5h）; 5a~5h分别与藤黄酸通过光延反应合成了藤黄酸衍生物（6a~6h）。 2, 3, 5和6为新化合物,其结构经¹H NMR, ESI-MS和HR-MS表征。采用MTT法测定了3和6对肺腺癌细胞(A549)、肝癌细胞(HepG-2)和乳腺癌细胞(SK-BR-3)的体外抗肿瘤活性。结果表明：部分化合物对肿瘤细胞的抑制活性明显高于藤黄酸。     

新型噻吩并四氢吡啶芳酸醚类化合物的合成及其抗血小板聚集活性

运用生物电子等排及拼合设计原理,设计并合成了14个新型的噻吩并四氢吡啶芳酸醚类化合物(4a~4j和8a~8d),其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS表征。采用Bron比浊法测定了4a~8d对腺苷二磷酸(ADP)和花生四烯酸(AA)诱导的血小板聚集抑制活性。结果表明:4-【3-{6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基}丙氧基】-苯甲酸对AA诱导的血小板聚集和4-【3-{6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基}丙氧基】-3,5-二甲氧基苯甲酸对ADP诱导的血小板聚集均显示出较强的抑制活性,其IC50分别为0.020 mmol·L-1和0.018 mmol·L-1。     

积雪草酸衍生物的合成与表征及体外抗癌活性的研究

为了寻找新型高效、低毒、生物活性良好的积雪草酸衍生物,以具有一定生物活性的积雪草酸为先导化合物,通过对其C-2,C-3,C-11,C-23和C-28位进行结构修饰,设计合成了9种未见文献报道的积雪草酸衍生物.目标化合物的结构经1H NMR,13C NMR,IR和HRMS表征确证.采用MTT法观察其对人宫颈癌细胞(Hela)、人乳腺癌细胞(MCF-7)的抑制作用.结果表明,经修饰的积雪草酸衍生物的抗癌活性较母体化合物有不同程度的增强.     

新型12-N-取代苦参酸衍生物的合成及其抗结核活性

以苦参碱为起始原料,经水解开环,羧基保护制得中间体苦参酸甲酯(3);3与烷基溴或取代酰氯分别经烷基化反应、酰基化反应和磺酰化反应在12-N原子上引入不同结构类型的基团制得新化合物——12-N-取代基苦参丁甲酯(5a~5d);5再经酯水解或Li ALH4还原反应合成了一系列新型的12-N-取代基苦参酸或12-N-取代基苦参酸丁醇,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS表征。初步的体外生物活性测试结果表明,12-N-正十二烷基苦参丁甲酯具有较佳的抗结核活性,对敏感结核菌株H37Rv的MIC为8.0μg·m L-1。     

熊果酸衍生物的合成及抗肿瘤血管生成活性

对熊果酸C28位与C3位进行结构修饰得到了24个衍生物, 并利用 1H NMR, 13C NMR, MS及HR-MS对这些化合物进行了结构表征. 进一步通过MTT法, 以内皮细胞HUVEC为主要模型, 研究了24个衍生物抗肿瘤血管生成的活性, 同时以A549, Bel-7402及MCF-7细胞为模型研究了上述衍生物对肿瘤细胞的抑制活性. 研究结果表明, 与熊果酸相比, 化合物5, 9, 12e和14e对HUVEC细胞有较好的选择性, 化合物12a和13h比熊果酸的抗肿瘤血管生成活性略高, 因此通过适当改变熊果酸C28位的结构可以提高其对内皮细胞HUVEC的选择性, 增强抗肿瘤血管生成活性. 本文结果表明, 熊果酸及其衍生物是潜在的具有抗肿瘤血管生成作用的先导化合物, 通过有效的结构优化可能得到新型的抗肿瘤血管生成的化合物.     

甘草次酸衍生物的合成及其抗癌活性

设计合成了6种甘草次酸衍生物,用元素分析、波谱分析鉴定了它们的结构,并比较了它们的体内、体外抗癌活性,均表现出较好的活性,尤其是化合物Ⅰa,Ⅰb口服效果比盐酸氮芥还好,表现出甘草次酸对氮芥有明显的增效应用。     

11－脱氧甘草次酸衍生物的合成

用甘草次酸（Ａ）和甘草次酸甲酯（Ｂ）还原制得１１－脱氧甘草次酸（１）和１１－脱氧甘草次酸甲酯（２）。以此为原料进行酰化，合成了十种３－位酯化衍生物，再与碱金属氧化物反应合成了７种盐类衍生物。用ＩＲ、￣１ＨＮＭＲ、ＭＳ和元素分析确证了它们的结构。     

Convenient Synthesis of Two Novel Oxazolidines and Primary Research on their Biological Activities

Herbicide safeners selectively protect crop plants from herbicide damage without reducing activity in target weed species. These compounds have generated consider- able commercial interest and research activity since the phenomenon of herbicide safening w…     

螺环季酮酸衍生物的合成及生物活性研究

为了寻求新颖的螺环季酮酸先导化合物,以3 -(2,4-二氯苯基)-4-羟基-1-氧杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮为原料,合成了21个螺环季酮酸衍生物,其结构经1H NMR,ESI MS和元素分析确认,并测定了化合物6b的晶体结构.初步生物活性测定表明,此类化合物对朱砂叶螨、蚜虫和粘虫都具有很好的生物活性,尤其是化合物5g和5m对朱砂叶螨的LD50分别为35.12和22.39 mg/L,高于螺螨酯的LD50:45.20 mg/L;化合物5b对蚕豆蚜的LD50为21.90 mg/L,而螺螨酯对蚕豆蚜的LD50为174.13 mg/L.     

藤黄酸氰基衍生物的合成及抗肿瘤活性

以藤黄酸为原料,经过酯化反应或酰胺化反应,在C-30位的羧基上引入不同的烷氰基或芳香氰基,设计合成了7个藤黄酸氰基衍生物,其中6个为新化合物,其结构经MS和¹H NMR确证。 采用四氮唑蓝(MTT)法测试了合成化合物对肝癌细胞(HepG2)、结肠腺癌细胞(RKO)和卵巢腺癌细胞(OVCAR-3)的体外抗肿瘤活性,结果表明,所合成的化合物均具有一定的抗肿瘤活性,其中化合物4和6的抗肿瘤活性明显优于阳性对照物藤黄酸。     

Boswellic acid captivated hydroxyapatite carboxymethyl cellulose composites for the enhancement of chondrocytes in cartilage repair

Recently tissue repairing bone grafted materials have been greater properties than the recapitulating intramembranous regeneration of natural bone especially cartilage damage regeneration. In this present work was designed and developed for the enhancement of chondrocyte generation for cartilage repair. Boswellic acid (BA) is a traditional compound used for the treatment of osteoarthritis. Boswellic acid subjected to involve the preparation of hydroxyapatite (HAP) and HAP-BA compounds were functionalized with carboxymethyl cellulose (CMC) to promote the extra-cellular matrix. HAP, HAP-BA and HAP-BA-CMC composites were characterized via their physicochemical properties through FTIR, XRD, SEM and TEM techniques. The antibacterial activity and chondrocyte cell variability were tested. At 14 days, HAP-BA-CMC composite was observed 67% of cell viability. The chondrocyte cell adhesion on the HAP-BA-CMC composite was investigated and it observed polygonal filopodia. From the results suggest that HAP-BA-CMC composite can improve the chondrocyte production for repair of damaged cartilage.     

反式环己烷羧酸衍生物的合成

低档液晶显示中所用的液晶材料,如联苯氰类、酯类等,具有高的粘度,低的清亮点及低的光化学、化学稳定性等缺点．随着液晶显示技术的发展,对高档液晶材料的要求越来越迫切．为了降低液晶材料的粘度指数,改造液晶分子的方法之一是用环己烷环代替分子中的苯环［１］．因...     

新型齐墩果酸衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以齐墩果酸(1)为原料,经3-羟基乙酰化,17-位羧基甲酯化,11-位碳羰基化及光照反应,首次实现了1的10-位角甲基的活化,合成了新型的齐墩果酸衍生物———3β-乙酰氧基-11α-羟基-11,25-环-齐墩果-12-烯-28-酸甲酯(4),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和MS表征。采用SRB法测试了1～4及1的衍生物7～9对N-04,Bre-04和Lu-04细胞株的体外抑制活性,结果表明,4,8和9具有明显的抑制肿瘤细胞生长的能力。     

新型川芎嗪阿魏酸衍生物的合成及其抗血小板聚集活性

以阿魏酸及其类似物为原料,设计并合成了6个新型的川芎嗪阿魏酸衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR,IR及MS表征.初步药理活性测试结果显示,部分化合物的血小板抑制率较高.     

藤黄酸衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

以藤黄酸为原料,经过C-32位选择性环氧化、高碘酸氧化、甲基化、Jones氧化、不同条件的酯化、酰胺化等反应步骤,合成了17个藤黄酸衍生物.所有目标化合物的结构均通过核磁共振谱、红外光谱和质谱证实,并采用MTT比色法对所合成的目标化合物进行了体外抗肿瘤细胞生物活性测试.结果表明,化合物5,7,8,13对人肝癌细胞(HepG2)、人结肠癌细胞(HCT-116)的增殖抑制活性显著强于藤黄酸.     

氟康唑衍生物的设计合成及体外抗真菌活性研究

为了寻找活性更好的抗真菌化合物,基于已有的计算机辅助药物设计结果,保留氟康唑母体结构必需药效团,设计、合成了22个含对甲酚和胸腺嘧啶的氟康唑新衍生物.目标化合物的结构经1H NMR、元素分析和ESI-MS确证,初步体外抗真菌活性试验结果表明,化合物5l对7种真菌都表现出了较好的抗真菌活性(烟曲霉菌除外),化合物5a～5e,5g,5h,7a和7b对不同真菌表现出了一定的抗真菌活性.炔丙基取代氨基侧链结构的引入有利于提高该类目标化合物体外抗真菌活性,值得进一步深入研究.     

三苄基锡二元羧酸衍生物的合成

以双(三苄基锡)氧化物和相应的二元羧酸反应,合成了14种新的三苄基锡二元羧酸衍生物.利用元素分析、IR和1HNMR表征了这些化合物的结构.生物活性测试表明该类化合物具有较好的杀菌活性.     

Synthesis and Fungicidal Activities of Pyrimethanil Heterocyclic Acid Salt

Seven pyrimethanil salts were synthesized by organic base containing nitrogen atom reacting with substituted pyridine acids. They are reported for the first time. Their structures have been confirmed by IR, ^1H NMR and elemental analysis. The preliminary toxicity tests indicated that most of them exhibited excellent fungicidal activities. The relationship between the structures and the fungicidal activities of the compounds was discussed.     

含芳香基的乙二胺四乙酸酰胺衍生物的合成

乙二胺四乙酸二酐(1)与氨基芳香酸(2)进行酰化反应,合成了3种新型含芳香基的乙二胺四乙酸酰胺衍生物,其结构经UV,1H NMR,IR和元素分析表征。探讨了反应条件对收率的影响,在最佳反应条件[110mmol,n(1)∶n(2)=1∶2,pH 3~4时,于40℃反应12 h]下,收率高于75%。