具有生物活性的有机磷化合物研究 Ⅳ.α-[(取代)苯并噻唑-2-氧代]烃基膦酸酯的合成和生物活性

以2-氯(取代)苯并噻唑和α-羟基烃基膦酸二乙酯为原料合成了8个标题化合物,收率为51%～95%,用元素分析,红外,核磁及质谱确定了结构,测定了它们的除草活性,并对结构和活性关系作了初步的讨论。     

α—[2—（2,4—二氯苯氧基）丙酰氧基]烃基膦酸酯的合成与生物活性

α┐［２┐（２．４┐二氯苯氧基）丙酰氧基］烃基膦酸酯的合成与生物活性贺红武刘钊杰＊汪军（华中师范大学有机合成化学研究所武汉４３００７９）（孝感师范高等专科学校化学系孝感）关键词羟基膦酸酯，合成，生物活性，除草剂１９９７－１０－２１收稿，１９９８－０４...     

α-(苯甲酰胺基甲酰氧基)烃基膦酸酯衍生物的合成与性质

通过α－羟基烃基膦酸酯同苯甲酰基异氰酸酯的亲核加成反应合 成了１６种含有苯甲酰胺基甲酰氧基烃基膦酸酯类化合物,收率为 ７２％～９３％。     

生物活性有机磷化合物的研究 ⅩⅩⅠⅤ.α-(苯基氨基甲酰氧基)烃基膦酸酯的合成和生物活性

氨基甲酸酯是一类具有良好生物活性的化合物，在目前新农药的基础研究中，创制同时兼具氨基甲酰基团和含磷基团的药剂，也是一种有趣的尝试，如Ｂｏｚｈｋｏｖａ等将取代氨基甲酰氧基引入敌百虫的骨架，合成了化合物（ＣＨ３Ｏ）２ＰＯＣＨ（ＣＣｌ３）ＯＣＯＮＲ［１］，...     

具有生物活性有机磷化合物研究(ⅩⅪ)α-(取代苯甲酰胺基甲酰氧基)烃基膦酸酯衍生物的合成及性质

通过α－羟基烃基膦酸酯同取代苯甲酰基异氰酸酯的亲核加成反应合成了１６种含有取代苯甲酰胺基甲酰氧基烃基膦酸酯类化合物，收率８０～９０％。     

α-(1,3,4-噻二唑-5-基)氨基烃基膦酸酯的合成及生物活性

以5-氨基-2-巯基的席夫碱与亚磷酸二乙酯反应, 合成了15个新的α-(1,3,4-噻二唑-5-基)氨基烃基膦酸酯, 初步的生物活性测试表明部分目标化合物具有较好的植物生长调节活性, 其中2,4-二氯苯甲醛、呋喃甲醛和吲哚甲醛的席夫碱生成的α-氨基烃基膦酸酯具有较好的生长素活性.     

双(三苯基锡)不饱和烃基膦酸酯的合成和性质

双(三苯基锡)不饱和烃基膦酸酯的合成和性质;生物活性     

具有生物活性的有机磷化合物的研究V，α－［（取代）芳氧基乙酰氧基］烷基膦酸酯的合成和性质

过取代苯氧乙酰氯和α－羟基烷基胰酸酯的缩合反应合成了８种标题化合物，用元素分析，红外，核磁及质谱作了表征，测定了它们的除草活性和植物生长调节活性。     

α-(取代苯氧基苯甲酰氧基)烃基膦酸酯的合成方法

采用两种合成路线来合成 O,O-二乙基 -α- (2 -氯 - 4-三氟甲基苯氧基苯甲酰氧基 )丙基膦酸酯 ,并对其结果进行了比较分析 ,以此来探讨 α- (取代苯氧基苯甲酰氧基 )烃基膦酸酯的合成方法     

α-(2,4-二氯苯氧基乙酰氧基)-α-芳甲基膦酸酯的合成、 晶体结构及除草活性

通过2,4-二氯苯氧基乙酰氯和α-羟基芳甲基膦酸酯的缩合反应合成了12种标题化合物, 用元素分析, IR, 1H NMR及MS作了表征. 为进一步了解此类化合物的结构, 用X射线单晶衍射测定了化合物4a的晶体结构. 初步的生物活性测试表明, 部分化合物对单、双子叶植物根的生长具有优异的抑制作用. 质量浓度分别为100和10 mg/L时, 化合物4a～4l对油菜根和稗草根的生长抑制率均超过90%.     

水杨醛氨基酸席夫碱类α-氨基膦酸酯的合成及生物活性

利用水杨醛氨基酸席夫碱钾盐与亚磷酸二烷基酯的加成反应,合成了9个新型水溶性α-氨基膦酸酯化合物. 其结构经IR、1H NMR、元素分析等测试技术进行了表征. 结果表明,化合物f的初步生物活性测试显示,其具有良好的杀菌和促进植物生长活性.     

α-吡唑基-N-苯基-α-氨基膦酸酯的合成及生物活性的初步研究

α－氨基膦酸及其酯与α－氨基酸结构类似,其具有抑菌［１］、抗肿瘤［２］、杀虫［３］以及抗植物病毒［４～７］的活性．α－氨基膦酸酯上与磷原子相连的２个烷氧基不同、α位碳原子以及氨基上取代基的不同将导致生物活性的巨大差异［８］．吡唑是一具有多种生物活性的...     

含苯并噻唑杂环的α—氨基烷基膦酸二乙酯的合成及生物 …

用亚磷酸二乙酯与亚胺加成的方法合成了２０个Ｎ－（２－苯并噻唑基）α－氨基膦酸二乙酯类化合物。利用协同３＋２机理对反应进行了解释。运用量子化学方法（ＭＩＮＤＯ／３）计算了亚胺分子的原子电荷，并讨论了取代基对五元环过渡态形成的影响。所合成的部分化合物具有较好的抑制烟草花叶病毒（ＴＭＶ）活性和一定的除草活性。     

α-(4-氯-1-萘氧基乙酰氧基)烃基膦酸酯的合成与植调活性

α-(4-氯-1-萘氧基乙酰氧基)烃基膦酸酯的合成与植调活性;膦酸酯;氯萘酚;植物生长调节活性     

α-(1-苯基-3-三氟甲基-5-氯呲唑-4-甲酰氧基)-α-芳甲基膦酸酯的合成、晶体结构与生物活性

通过1-苯基-3-三氟甲基-5-氯吡唑-4- 甲酰氯(4)与α-羟基芳甲基膦酸酯(6)的缩合反应,合成了14种标题化合物7a～7n.所有化合物的结构均经1H NMR,1R和元素分析进行了表征,并且采用X射线单晶衍射分析方法进一步测定了化合物7j的结构.初步的生物活性测试表明,部分标题化合物具有一定的杀菌和除草活性.     

"一锅煮"合成新型含吡唑与苯并噻唑环的α-氨基膦酸酯衍生物

在微波辅助、无溶剂、无催化剂条件下,以取代吡唑甲醛,2-氨基苯并噻唑和亚磷酸二乙酯为原料,"一锅煮"合成了6个新型含吡唑与苯并噻唑环的α-氨基膦酸酯衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征.     

O-甲基-α-羟基烃基膦酸酯单金属盐的合成

以KF-Al2O3为催化剂,通过亚膦酸二甲酯与各种酮加成反应,生成一系列α-羟基烃基膦酸酯,它们再与不同的碱金属盐作用合成了12个未见文献报道的O-甲基-α-羟基烃基膦酸酯单金属盐。通过^1H NMR,IR和元素分析确证了它们的结构。     

具有生物活性的有机磷化合物的研究V.α—[（取代）芳氧基乙酰氧基]烷基膦酸

通过取代苯氧乙酰氯和α－羟基烷基膦酸酯的缩合反应合成了８种标题化合物，用元素分析，红外，核磁及质谱作了表征，测定了它们的除草活性和植物生长调节活性。     

N-(2-(取代苯并噻唑-2-氨基甲酰基)-取代苯基)-4-氟苯甲酰胺衍生物的合成及生物活性

以对氟苯甲酸和取代邻氨基苯甲酸为起始原料,设计并合成11个含氟基苯并噻唑基邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物,其结构经1 H NMR、13C NMR、IR及元素分析确证.初步生物活性测试结果表明,在500 mg/L浓度下部分化合物对烟草花叶病毒(TMV)有一定抑制作用.采用MTT法进行化合物抑制PC3及Bcap-37癌细胞体外活性测试,结果表明所合成的化合物具有不同程度的抑制PC3和Bcap-37癌细胞活性,其中化合物4d在10 μmol·L-1浓度下对PC3和及Bcap-37的抑制率分别为73.2％和68.1％.