5α,11-二羟基-2-氧代桉烷-3-烯的全合成

5α，11-二羟基-2-氧代桉烷-3-(5α-Hydroxy—isopterocarpolone，1)是由贾忠建等于1996年从中药南牡蒿中首次分离得到的一种桉烷型倍半萜类天然产物．桉烷型倍半萜类化合物广泛分布于天然植物中，具有较好的昆虫拒食、抑制细胞繁殖和植物生长调节等多种生理活性．天然产物1的合成研究尚未见报道．     

3β-羟基-4,11-二烯桉烷酸甲酯的不对称全合成

近年来 ,从传统药用植物里分离出了很多桉烷酸类天然产物 ,它们绝大多数具有很好的杀菌、拒食等活性[1 ,2 ] .因此 ,对这一类天然产物的全合成研究成为当前的研究热点课题 .Ｓｃｈｅｍｅ 1　Ｔｈｅｓｔｒｕｃｔｕｒｅｏｆｃｏｍｐｏｕｎｄ 13β 羟基 4,1 1 二烯桉烷酸 (1 ,结构如Ｓｃｈｅｍｅ 1所示 )是德国化学家Ｂｏｈｌｍａｎｎ等[3] 从一种阿根廷的药用植物Ｓｔｅｖｉａａｃｈａｌｅｎｓｉｓ中分离得到的一个桉烷酸类天然产物 ,它的结构非常具有代表性 ,在反式十氢萘上共有 3个手性中心 ,其不对称全合成尚未见报道 .因此 ,如何高立体选…     

3,11(13)-二烯-12-桉烷酸的立体选择性全合成

桉烷型倍半萜类化合物广泛分布于天然植物中 ,此类化合物多具有较好的生理活性 ,其中桉烷酸类化合物因具有广泛的生物活性而受到重视 .例如 ,3,1 1 ( 1 3) -二烯 - 1 2 -桉烷酸 ( 1 )呈现较好的抗菌活性[1] ,桉烷酸 ( 2 )具有消炎退热的活性[2 ] . 3,1 1 ( 1 3) -二烯 - 1 2 -桉烷酸 ( 1 )是 Shtacher等 [1] 从地中海草药Inula viscosa Ait中分离得到的 .其合成工作尚未见文献报道 .化合物 ( 1 )和 ( 2 )的结构式见 Scheme1 .Scheme1　The structures of compouds1 and2首先以烯丙基氯化为关键反应 ,在桉烷骨架的 C- 1 2位上引入一个羟基…     

13-甲氧基-6-羟基钩勿烷-5,8,11,13-四烯-7-酮的首次全合成

以α-环柠檬醛(2)为A环合成子,以间甲氧基苄基氯(3)为C环合成子,经缩合及分子内环化反应得关键中间体6.经1H NMR测试发现化合物6为全顺式结构.化合物6经氧化得双羰基化合物7.将7用t-BuOK/t-BuOH处理后得到烯醇式结构的化合物8.最后将异丙基通过Fride1-Crafts反应一步引入得到目标产物1.     

桉烷-4(15)-烯-1β,7α-二醇的不对称全合成

天然产物桉烷-4(15)-烯-1β,7α-二醇(Y019)从植物中间锦鸡儿中分离得到,初步的药理活性研究中发现具有抗稻瘟霉活性.我们从原料1,3-环己二酮出发以线性步骤11步反应9.4%的总产率,首次完成了天然产物桉烷-4(15)-烯-1β,7α-二醇的不对称全合成,为进一步的药理活性研究奠定了基础.     

（±）-13-羟基-8（14）-松香烯的全合成

（±）-13-羟基-8（14）-松香烯的全合成;三环二萜;全合成;（±） 羟基 松香烯     

(±)-12-乙基-13-甲氧基-8,11,13-罗汉松三烯-7-酮和(±)-12-乙基-13-甲氧基-8,11,13-罗汉松三烯的全合成

以α-环柠檬醛(1)为A环合成子,以季盐(2)为C环合成子,经缩合及分子内环化反应得到关键中间体(5).为引入乙基,进行了Friedel-Crafts反应和脱氧反应等,共经7步反应得到了(±)-12-乙基-13-甲氧基-8,11,13-罗汉松三烯-7-酮[(±)-nimbonone](9)及(±)-12-乙基-13-甲氧基-8,11,13-罗汉松三烯(10).     

The First Total Synthesis of 3-Oxo-11, 12, 13-trihydroxyeudesm-4-ene

The first total synthesis of 3-oxo-11, 12, 13-trihydroxyeudesm-4-ene, a highly oxygenated natural eudesmane, was described.     

9-氧代桉烷-4-烯-3-酮类似物的DDQ脱氢重排反应机理研究

我们在研究 9-氧代桉烷 - 4-烯 - 3 -酮类化合物的 2 ,3 -二氯 - 5 ,6 -二腈基 - 1 ,4-苯醌 (DDQ)脱氢反应时[1] ,发现 1 4-降桉烷 - 4,1 1 -二烯 - 3 ,9-二酮及其 1 0 - Epimer在 DDQ脱氢条件下发生迁移重排反应 ,生成酚类化合物 .反应式如下 :DDQ脱氢反应已被详细研究 ,并被广泛地用于有机合成中 [2～ 5] ,但这种脱氢重排反应尚未见文献报道 .为了深入研究该反应 ,提出可能的重排机理 .我们参照文献 [6～ 1 0 ]方法 ,用 MVK和 EVK与相应的 2 -甲基 - 1 ,3 -二酮进行 Robinson成环反应 ,合成了一系列具有类似结构的化合物 ,并与 DD…     

First Total Synthesis of 12-Hydroxy-13-methylpodocarpa-9, 11, 13-trien-3-one

12-Hydroxy-13-methylpodocarpa-9, 11, 13-trien-3-one 9 was isolated from the twigs ofCroton salutaris1. Many diterpenes exhibit significant bioactivities, such as antibac-terial and antitumour and 9 has a rare structure. In order to study the relationshipb…     

3，7，11－三甲基－10－氧代十二碳酸的全合成

以香叶醇为起始原料，经８步反应合成了由海藻中分离出的新化合物３，７，１１－三甲基－１０－氧代十二碳酸，总收率为１８．５％，合成的关键步骤是甲基异丙基酮的区域选择性烷基化．     

Synthesis of 11-aminodrim-7-ene from drimenol

11-Aminodrim-7-ene was synthesized from drimenol in four steps. Drimenol was oxidized into drimenal and its oxime was dehydrated by p-tosylchloride or acetic anhydride in pyridine to form 9-cyano-11-nordrim-7-ene, reduction of which by LiAlH₄ in the presence of anhydrous AlCl₃ produced 11-aminodrim-7-ene. The reaction of 9-cyano-11-nordrim-7-ene, NaBH₄, and CoCl₂·6H₂O produced a mixture of drimenylamine and 7,8-dihydrodrimenylamine in a 2:1 ratio. Translated from Khimiya Prirodnykh Soedinenii, No. 3, pp. 311–314, May–June, 2009.     

An Efficient Synthetic Strategy for Introduction of C3‐C4 Double Bond into Eudesmane Skeleton: First Total Synthesis of (+)‐Chrysanthemol

The first enantioselective synthesis of (+)‐chrysanthemol 1 was carried out starting from (+)‐dihydrocarvone in ten steps. In our studies, a facile synthetic strategy has been developed for introduction of C₃‐C₄ double bond into a eudesmane skeleton.     

6-Oxodendrolasinolide的全合成

以香叶醇(2)和异戊烯醇(5)为起始原料, 经过12步反应, 以5.6%的总收率完成了倍半萜内酯6-Oxodendrolasinolide (1)的全合成. 其关键步骤包括乙烯基二噻烷(7)的负离子与烯丙基氯(4a)的区域选择性烷基化反应和Corey's氧化内酯化反应.     

Facile Synthesis of 4-Oxo-4H-quinolizine-2-carboxamide Derivatives

A facile synthetic method for the construction of 2-substituted-4-oxo-4H-quinolizine-based core structure has been successfully developed. The synthesis made use of a one-pot Stobbe condensation followed by cyclization starting from the commercially available 2-pyridinecarbaldehyde. The structure of the formed 4-oxo-4H-quinolizine-2-carboxylate was fully confirmed by mass spectra, ¹H NMR and ¹³C NMR, correlation spectrography, heteronuclear multiple bond correlation, and heteronuclear single quantum coherence (HSQC) spectra. The ethyl carboxylate moiety was then further functionalized via direct aminolysis by a range of amines to afford the corresponding 4-oxo-4H-quinolizine-2-carboxamides 4a–i in moderate to good yields.     

区别齐墩果-12-烯和乌苏-12-烯三萜的~13C NMR特征化学位移

齐墩果-12-烯(olean-12-ene)(Ⅰ)和乌苏-12-烯(urs-12-ene)(Ⅱ)型五环三萜的差别仅在于 E 环上甲基位置的不同。曾有多种光谱和     

4-羰基异维A酸(4-N-茄尼基氨基苯酚)酯的合成

以异维A酸和茄尼醇为原料,经氧化、溴化、酯化等一系列反应合成了4-羰基异维A酸(4-N-茄尼基氨基苯酚)酯,其结构经1H NMR,IR和MS表征。