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以三乙甘醇单甲醚为原料,制得化合物1和2; 1和2经取代反应制得1-【2-{1-[2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基]乙氧基}甲基-3-[2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基]乙氧基】丙氧基-3,5-二溴苯(3)和1-[2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基]乙氧基-3,5-二溴苯(4); 3和4分别与双频那醇合二硼反应制得化合物5和6; 6与5-溴-2-碘嘧啶发生Suzuki-Miyaura交叉偶联反应制得化合物7; 5与7在铂催化下发生Suzuki-Miyaura交叉偶联反应合成了一个新型的共轭大环化合物,其结构经1H NMR, 13C NMR和MALDI-TOF-MS表征。 相似文献
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《化学通报》2016,(3)
本文用3,5-二(5-溴嘧啶-2-基)-1-叔丁基苯(2)与3,5-二(4,4,5,5-四甲基-1,3,2,-二氧杂戊硼烷-2-基)-1-叔丁基苯(3)为单体在Pd(PPh_3)_4催化下,经一步Suzuki交叉偶联反应合成得到3种新型含嘧啶环的共轭大环化合物1(1_(8mer),1_(10mer)和1_(12mer))。这些化合物的结构均通过1H NMR和MALDI-TOF MS表征,并利用紫外、荧光光谱对其光学性能进行了初步的研究。结果表明,这种方法可以高效地制备一系列具有不同环大小的共轭大环化合物,为进一步制备类似的共轭大环化合物提供了新的合成策略。 相似文献
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以间苯二酚和二乙烯三胺为原料, 经缩合成环作用得到一新型Schiff 碱大环化合物1. 单晶X射线衍射结果表明, 该化合物属于单斜晶系, P21/c空间群, 晶胞参数为a=0.81977(9) nm, b=1.27817(14) nm, c=1.60193(17) nm, α=90°, β=93.34(3)°, γ=90°, V=1.6757(3) nm3, Z=4, R1=0.0553, wR2=0.1603. 在分子的大环结构中形成了四个N+—H…O-离子型氢键, 化合物分子呈现为一四边形结构框架, 两个相互平行的苯环间存在较强p-p相互作用. 相似文献
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在Pd(0)催化下,5-溴-2-碘嘧啶分别与3,5-二(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂戊硼烷-2-基)苯甲醚和3,5-二(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂戊硼烷-2-基)苯十二烷基醚经Suzuki-Miyaura交叉偶联反应合成了两种新型的含有嘧啶基团的弯曲型π共轭体系化合物———3,5-二(5-溴-嘧啶基)苯甲醚和3,5-二(5-溴-嘧啶基)苯十二烷基醚(6);6在Ni(cod)2的催化下经聚合反应合成了其二聚体,其结构经1H NMR,13C NMR和EI-MS表征。 相似文献
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为解决抗性问题,寻找新的活性化合物,在前期工作基础上,运用生物等排原理,以吡唑肟醚为骨架,引入了第二代新烟碱类重要药效团氯代噻唑和另一重要基团嘧啶环,设计合成了系列新型吡唑肟醚类化合物.以1H NMR,IR,元素分析及MS进行结构确证,并进行了杀虫、杀螨及杀菌活性测定.部分具有氯代噻唑环的A系列化合物显示了良好的杀蚊虫活性(100%,5 mg·L-1)、杀豆蚜活性(100%,200 mg/L)和杀螨活性(100%,200 mg/L);具有嘧啶环的B系列化合物显示了一定的杀菌活性. 相似文献
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沙利度胺(1)最早是由德国的一家制药公司在20世纪50年代上市的一种用于镇静和孕妇止吐的药物,当时被认为是一个毒性很小的药物,但是很快就发现这个药物有非常强的致畸性,于是在1962年这个药物撤出了市场。后期研究结果表明,沙利度胺的致畸性是由其5-异构体导致的, 相似文献
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Abstract A novel 23-membered heptadentate N3O4 Schiff base ligand has been prepared by [1 + 1] cyclocondensation of 1,2-bis(2′-aminophenoxy)-4-t-butylbenzene with 2,6-bis(2-formylphenoxymethyl)pyridine by a nontemplate procedure. Treatment of L1 with NaBH4 in EtOH/CHCl3 gave the di-amine macrocycle L2. 相似文献
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Three novcl C2-symmetic macrocycles containing pyridyl units have been prepared by the cyclic condensation of chiral diamide intermediates with 2,6-pyridinedicarbonyl dichloride in highly diluted solution at room temperature. 相似文献
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《中国化学会会志》2018,65(4):445-451
A series of novel N‐(substituted phenyl/benzyl)‐2‐methylthio‐4‐((pyridin‐3‐ylmethyl)amino)pyrimidine‐5‐carboxamides were synthesized by multistep reactions. The structures of the target compounds were characterized by IR, 1H NMR, 13C NMR, and elemental analysis. Their in vitro antifungal activities against two kinds of plant pathogenic fungi were evaluated by the mycelial growth rate method. The result showed that at the dosage of 100 μg/mL, several of these compounds exhibited moderate activity against Botrytis cinerea with inhibition rates of ~70%, and most compounds (e.g., 5a , 5c , 5e , 5f, and 5h ) possessed excellent activity against Sclerotinia Sclerotiorum with more than 90% inhibition rate. 相似文献
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对活性天然产物(+)-7-deoxynimbidiol非对映异构体的外消旋体cis-(±)-7-deoxynimbidiol进行了合成和衍生, 共得到了8个新型三环二萜化合物; 对合成的新化合物进行了抗肿瘤活性的实验研究, 其中化合物5d对人体乳腺癌瘤株MCF7表现出了较强的抑制作用(IC50=7.49 μg/mL), 可能作为新型抗肿瘤药物先导化合物. 相似文献
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以较高活性的单取代苯磺酰脲为基础,设计合成了14个新的含烷硫基和烷胺基嘧啶环的单取代苯磺酰脲化合物,其结构经1HNMR及元素分析确证.用油菜根长法测定IC50,并进行盆栽除草活性测试,结果表明,嘧啶环4位取代基的变化对分子除草活性影响较大,活性大致按烷氧基、烷硫基和烷胺基的顺序递减. 相似文献
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The in situ synthesis and subsequent reactions of macrocylic imine 2 are reported. The imine was trapped with cyanotrimethylsilane to give α-amino nitrile aza-[13]-macrodiolides in a 1:1 ratio of diastereomers. A crystal structure of the syn α-cyano nitrile diastereomer, 7a, provided insights into the lack of selectivity in reactions of 2 relative to macrocyclic alkene 1. Reactions to functionalize the syn diastereomer 7a are also reported. 相似文献
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Guocheng LiuJiaxi Xu Ki Chul ParkNing Chen Si ZhangZhongren Ding Feng WangHongguang Du 《Tetrahedron》2011,67(29):5156-5161
A new and efficient procedure has been designed for the preparation of 6-alkylamino-2,4-dialkyl(aryl)thiopyrimidines. The first alkylthio group was introduced into the pyrimidine ring by S-alkylation. The introduction of the second one was successfully achieved using the diazotization-alkylthionation method to afford 2,4-dialkyl(aryl)thio-6-chloropyrimidines. Subsequent nucleophilic displacement by the corresponding amines conveniently gave a series of the target compounds. Thus, the two same or different alkylthio groups were easily introduced into the pyrimidine ring through the two different approaches. The human anti-platelet aggregation activity of the newly synthesized compounds is also described. 相似文献
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两类新型含硫手性大环配体的合成 总被引:6,自引:1,他引:5
以L-半胱氨酸为手性源,合成了两类新型含硫手性大环配体,并进行了结构表征.L-半胱氨酸与二溴化合物反应生成双氨基酸,转变为双氨基酸酯后与双酰氯在高度稀释和无水条件下进行关环反应,制得环上含硫的手性大环配体3a-3e.L-半胱氨酸经苄基化和硼烷还原后与对应的双对甲苯磺酸酯偶联生成手性二胺4f-4h,最后与2,6-吡啶二甲酰氯关环,制得侧臂含硫的手性大环配体5f-5h. 相似文献