环糊精及其衍生物在毛细管电泳手性拆分中的应用

对环糊精衍生物进行分类,总结了近几年来环糊精衍生物在毛细管电泳手性拆分中的应用。     

磺化β-环糊精手性添加剂毛细管电泳对映体拆分的研究

将平均取代度为６．５的负电性磺化β－环糊精手性添加剂应用于毛细管电泳对映体拆分的研究中。在不同电极性条件下,考察了背景电解质ｐＨ值及磺化β－环糊精浓度对手性拆分的影响,并应用磺化β－环糊精拆分酸性,碱性和中性的手性化合物。     

手性添加剂磺丁基-β-环糊精的合成及毛细管电泳手性分离

以磺丁内酯为衍生试剂合成了两种不同取代度的磺丁基_β_环糊精 ,并对合成产物进行了表征。以这两种负电性的磺丁基_β_环糊精衍生物作为毛细管电泳手性添加剂 ,考察了它们对酸、碱性手性药物的手性拆分性能 ,以及不同取代度对手性拆分的影响。     

性添加剂磺丁基-β-环糊精的合成及毛细管电泳手性分离

以磺丁内酯为衍生试剂合成了两种不同取代度的磺丁基-β-环糊精,并对合成产物进行了表征.以这两种负电性的磺丁基-β-环糊精衍生物作为毛细管电泳手性添加剂,考察了它们对酸、碱性手性药物的手性拆分性能,以及不同取代度对手性拆分的影响.     

应用二元环糊精体系的毛细管区带电泳手性拆分

运用毛细管区带电泳法，采用羧甲基β-环糊精和聚合β-环糊精的二元环糊精体系，对山梗菜碱等5种手性药物进万了手性拆分。考察了pH值及不同的二元环糊精浓度比对分离的影响，并与一元环糊精体系进行了比较。实验表明，对于山梗菜碱等5种对映体，二元环糊精体系得到的分离效果优于一元体系。     

手性药物的毛细管电泳拆分环糊精系统

以本实验室工作为背景，结合国内外最新文献，对环糊精系统分离手性化合物的包合机理，拆分外部条件及其应用进行了详细介绍与评述。     

头孢曲松钠对映体的β-环糊精手性添加剂毛细管电泳拆分

运用 β_环糊精(β_CD)手性添加剂毛细管电泳方法对头孢曲松钠对映体进行了拆分 ;在不同电极性和一定 β_环糊精浓度的条件下 ,考察了背景电解质pH值对手性拆分的影响,建立了毛细管电泳拆分头孢曲松钠对映体的方法 ;拆分头孢曲松钠对映体的最佳条件为缓冲液50mmol·L-1 NaH2PO4-0.04mmol·L-1 β_CD -3.0mmol·L-1 三羟甲基氨基甲烷,分离电压28kV,pH7.15;在优化实验条件下 ,头孢曲松钠对映体得到了基线分离 ;并用该法测定了不同厂家的头孢曲松钠中两种对映体的含量 ;所建立的方法可为药品质量控制及临床有效的选择抗菌药物提供理论依据     

磺酸化β-环糊精聚合物的合成及其在毛细管电泳手性拆分中的应用

用三氧化硫吡啶复合物将β-环糊精与环氧氯丙烷反应得到的β-环糊精聚合物进行磺酸化,得到磺酸化的β-环糊精聚合物,并对其进行了红外光谱和1H NMR表征。将磺酸化β-环糊精聚合物作为手性添加剂,用于毛细管电泳手性药物拆分中,在区带电泳模式下,对5种药物特布他林、山莨菪碱、奥美拉唑、扑尔敏、氧氟沙星进行拆分,并考察了缓冲溶液pH值、运行电压、手性添加剂浓度、有机溶剂对手性拆分的影响。1H NMR分析结果表明:此聚合物为不均一取代的磺酸化β-环糊精;毛细管电泳结果表明,此聚合物具有良好的拆分效果,在磺酸化β-环糊精聚合物浓度为5 g/L,运行电压15 kV条件下,对特布他林、扑尔敏的分离度达到3.0以上;对于山莨菪碱的两对对映体均可实现良好拆分,分离度达到2.0以上。     

β-环糊精用于毛细管电泳拆分佐匹克隆对映体的研究

以β-环糊精(β-CD)为手性添加剂,用毛细管区带电泳法对手性药物佐匹克隆进行了拆分研究.考察了β-环糊精浓度、背景电解质组成、浓度及pH值、分离电压、温度等对对映体分离的影响.结果表明,以pH 2.5的100 mmol/L三羟甲基氨基甲烷-磷酸溶液(含15 mmol/L β-环糊精)为运行缓冲液,分离电压28 kV,毛细管温度16 ℃,检测波长303 nm,佐匹克隆对映体达到最佳分离,分离度为2.7,对映体迁移时间分别为8.4、8.9 min.该方法简单、快速、经济,可适用于佐匹克隆对映体的手性分离.     

毛细管电泳手性拆分中的二元环糊精体系

二元环糊精体系常对复杂难分离手性体系表现出很好的拆分能力并对一些手性药物有极好的拆分效果, 一般情况下它又与一元体系有不尽相同的拆分机理, 本文就该体系在手性物质拆分中的应用及相应理论研究作一概述。     

羟乙基-β-环糊精作为手性选择剂对手性药物的毛细管电泳拆分

目前市场上销售的手性合成药物,大多数都是以外消旋体形式面市。但是药物外消旋体的两个对映体,只有一个对映体对生物体具有活性和治疗作用,而另一对映体则是非活性或是有毒副作用,所以它们表现出不同的疗效和毒理学性能,因而药物对映体的拆分在药物、临床以及生命科学中具有十     

以β—环糊精及其衍生物为手性选择性毛细管电泳拆分几种药物的旋光…

在毛细管电泳中，采用β－环糊精（β－ＣＤ）及其衍生物为手性选择剂对扑尔敏、异丙嗪、二氧异丙嗪和氧氟沙星对映体进行了分离。优化了分离条件；讨论了环糊精空腔边缘与溶质分子作用的基团的种类和分离效果的联系，通过计算手性分离的热力学常数比较了不同手性选择剂对扑尔敏对映体的分离能力。最后，讨论了乙腈在手性分离中的作用。     

葡萄糖基-β-环糊精作为手性选择剂对苯磺酸氨氯地平的毛细管电泳手性拆分

以葡萄糖基-β-环糊精(Glu-β-CD)为手性选择剂,用毛细管区带电泳法对手性药物苯磺酸氨氯地平进行了拆分研究.考察了缓冲液的pH值、缓冲液浓度、缓冲液体系组成、Glu-β-CD的浓度及电压等对分离的影响,并对3批市售左旋苯磺酸氨氯地平片(施慧达)进行光学纯度检查.结果表明,在背景电解质为含20 mmol/L Glu-β-CD的200 mmol/L乙酸-三乙醇胺(HAc-TEA)(pH 4.0)体系,电压25 kV,温度20 ℃,检测波长214 nm的条件下,苯磺酸氨氯地平可以得到良好分离,分离度为4.0.     

利用磺酰化β －环糊精的手性化合物毛细管电泳拆分

在毛细管电泳仪上对萘心定、苯乙二醇和β - 苯基缩水甘油酸甲酯的外消旋体进行了拆分条件的研究。使用 pH 3.0、 10 mmol/L的磷酸－三乙醇胺电泳缓冲液, 10 kV反向电压,磺酰化β - 环糊精作为手性识别试剂, 3种化合物的对映体获得了满意的分离度。同时发现,一定含量的甲醇可以提高中性化合物对映体分离度。该法对苯氧基环氧丙烷和苯基环氧乙烷的对映体的分离同样有效。     

手性添加剂磺丁基—β—环湖精的合成及毛细管电泳手性分离

以磺丁内酯为衍生试剂合成了两种不同取代度的磺丁基－β－环湖精,并对合成产物进行了表征,以这两种负电性的磺丁基－β－环湖精衍生物作为毛细这电泳手性添加剂,考察了它们对酸、碱性手性药物的手性拆分性能,以及不同取代度对手性拆分的影响。     

毛细管电泳手性拆分喹诺酮类药物对映体

采用毛细管电泳法,以铜(Ⅱ)-L-异白氨酸为手性拆分剂,同时分离了氧氟沙星、洛美沙星、司帕沙星和加替沙星四种喹诺酮类药物对映体.考察了手性拆分剂的种类、配比和浓度,缓冲溶液的种类、浓度和pH值,有机添加剂的种类和用量,分离电压等试验条件对分离效果的影响.含8 mmol·L-1L-异白氨酸和4 mmol·L-1硫酸铜的pH 8.5的30 mmol·L-1硼酸钠-盐酸缓冲溶液中,氧氟沙星和加替沙星对映体实现分离;在含20 mmol·L-1 L-异白氨酸,10 mmol·L-1硫酸铜和乙腈(5+95)的pH 9.0的20 mmol·L-1的Tris-硼酸钠缓冲溶液中,司帕沙星、洛美沙星和加替沙星对映体同时实现完全分离.     

毛细管电泳磺丁基-β-环糊精拆分对映体

将平均取代度为３．８的负电性磺丁基－β－环糊精手性添加剂应用于毛细管电泳对映体拆分的研究中。考察了背景电解质pＨ及磺丁基－β－环糊精浓度对手性拆分的影响,应用磺 丁基－β－环糊精拆分八对碱性酸性的药物对映体。     

二甲基-β-环糊精作为手性选择剂对尼索地平对映体的毛细管电泳拆分研究

以二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)为手性添加剂,用毛细管电泳法对消旋体药物尼索地平进行拆分研究。考察了二甲基-β-环糊精浓度、背景电解质种类、缓冲溶液pH值、十二烷基硫酸钠(SDS)浓度、分离电压、温度对对映体分离的影响。结果表明,以pH 8.0的30 mmol/L磷酸二氢钠-磷酸氢二钠溶液(含38mmol/L二甲基-β-环糊精,30 mmol/L SDS)为缓冲液,分离电压15 kV,毛细管温度18℃,检测波长254 nm时,尼索地平对映体达到最佳分离,分离度为1.95,对映体迁移时间分别为13.0、13.54 min。该方法简单、快速、经济,可用于尼索地平对映体的手性分离。     

10种手性药物对映体毛细管电泳拆分方法及机理探讨

本文采用毛细管区带电泳方法,在50 mmol·5L-1磷酸盐-三乙胺缓冲体系中(pH 2.5),以高磺化-β-环糊精为手性选择试剂,在40 min内同时基线分离了扑尔敏、盐酸异丙肾上腺素等10种药物的手性对映体.研究了缓冲溶液组成、手性选择剂类型、分离电压和温度等因素对分离效果的影响.对手性拆分机理进行了初步探讨,发现高磺化环糊精对含氨基的碱性取代芳烃类药物的分离效果最好,而且与氨基的存在形式有较大的关系,若分离对象中含有叔胺将对手性拆分起着决定性作用.     

手性拆分中的非环糊精-毛细管区带电泳体系

高效毛细管电泳（ＨＰＣＥ）在手性拆分中的应用近年来受到普遍关注。除最常见ＣＤ－ＣＺＥ体系外,拆分剂为非ＣＤｓ类化合物以及非ＣＺＥ模式的一些拆分体系也非常活跃。本文拟对手性拆分中的非ＣＤ－ＣＺＥ体系做一综述,探讨了各体系的拆分机理,以及各实验条件对拆分结果的影响。